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1.
地塞米松磷酸钠脂质体壳聚糖胶囊的结肠定位释药与吸收研究 总被引:4,自引:1,他引:4
目的 利用壳聚糖作为载体将地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体冻干粉剂导向结肠并探索载药脂质体经结肠黏膜吸收分布的规律性。方法 用二次乳化法,经正交试验来筛选DSP脂质体的配方。测定脂质体的包裹率和载药量,观察脂质体的形态和粒径大小分布。建立HPLC测定DSP浓度的方法。制备DSP脂质体冻干剂,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊。分别给大鼠口服各种DSP制剂,测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果 用二次乳化法制备DSP脂质体时,平均包裹率为5482%,载药量为867%,粒径分布在120~265nm之间,平均粒径为178nm;口服给药时,和DSP粉剂壳聚糖胶囊或DSP溶液剂比较,DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊被吸收入血的程度最低,而经时在结肠局部的分布程度最高。DSP壳聚糖胶囊结肠DDI分别是DSP溶液的2918和DSP壳聚糖胶囊的228。结论 DSP脂质体冻干剂壳聚糖胶囊较DSP粉剂壳聚糖胶囊对结肠局部组织具有更好的定位释药作用和局部治疗效果,值得进一步开发研究。 相似文献
2.
目的 制备超声造影剂脂质微球,并对其特性及造影效果进行评价。方法 采用高速剪切法制备全氟丙烷(octafluoropropane, OFP)脂质微球,以微球的浓度为指标,应用正交实验进行处方优化,并测定微球浓度、粒径分布、全氟丙烷含量,对微球在新西兰大白兔肾脏及肝脏造影效果及微球的贮存稳定性进行评价。结果 最优工艺制备的微球浓度为(2.99±0.19)×109个·mL-1,平均粒径为(2.46±0.05)μm,97%微球粒径小于7 μm,全氟丙烷含量为(387.81±35.28)μg·mL-1;对新西兰大白兔肾脏、肝脏超声造影图像清晰;脂质微球贮存3个月能保持质量稳定。结论 采用高速剪切法制备的全氟丙烷脂质微球,外观圆整,粒径适宜,显影增强效果良好,是一种较理想的超声造影剂。 相似文献
3.
目的:研究因宁片对甲亢性肝损害模型大鼠肝脏细胞色素P450(CYP450)基因表达的影响。方法:采用L-甲状腺激素钠灌胃以复制甲亢性肝损害大鼠模型。实验分为6组,即空白对照、模型、甲亢灵和因宁片高、中、低剂量(2.4、1.2、0.6g.kg-1)组。通过实时荧光定量聚合酶联反应(PCR)方法检测因宁片对肝组织内CYP1A2、CYP2E1和CYP3A2基因表达的影响。结果:与模型组比较,因宁片高、中剂量组大鼠肝脏CYP2E1的表达显著减弱(P<0.05),CYP1A2和CYP3A2的表达无明显改变(P>0.05)。结论:因宁片能下调甲亢大鼠肝脏CYP2E1基因的表达,这可能是因宁片治疗甲亢性肝损害的分子作用机制之一。 相似文献
4.
按正交设计筛选了用发射超声能量合成白蛋白空气微球的较佳制备工艺,并对微球的形态、粒径与粒径分布、稳定性、安全性和显影效果进行了系统研究。结果表明:微球的平均直径为 4.2±0. 2 μm,平均浓度为(3.5±1.2)×108/ml。92.5%的微球直径小于10μm,微球在2℃~5℃条件下能稳定储存12个月,经兔外用静脉注射后能顺利通过肺微循环到达左心室致使左心室靶向超声显影。 相似文献
5.
目的 观察中药常通口服液用于术后腹腔肠粘连的效果。方法 选取54只SD雄性大鼠随机分为6组(n=9):正常对照组、模型对照组、四磨汤组、常通口服液低、中、高剂量组。除正常对照组外,其余大鼠均按Ellis法制备成肠粘连模型。正常及模型对照组予以蒸馏水灌胃(10ml/kg);四磨汤组以10ml/kg灌胃给药;常通口服液低、中、高剂量组分别按4.3、8.6、17.2g/kg灌胃给药。各组于术后第7天取血,测定白细胞(WBC)计数及纤维蛋白原(FIB)浓度;同时进行粘连程度肉眼分级。结果 常通口服液能明显减轻肠粘连程度,降低大鼠血浆中WBC计数及FIB浓度。结论 常通口服液能够预防腹腔术后肠粘连形成。 相似文献
7.
目的:研究常通口服液对肠粘连大鼠病理变化的影响.方法:选取54只SD雄性大鼠随机分为6组:正常对照组、模型对照组、四磨汤组及常通口服液低、中、高剂量组.除正常对照组外,其余大鼠制备成肠粘连模型.正常及模型对照组给予蒸馏水灌胃(10 mL/kg),四磨汤组以10 mL/kg灌胃给药,常通口服液低、中、高剂量组分别按4.3、8.6、17.2 g/kg灌胃给药.术后第7天开腹,取盲肠组织做病理学检查.结果:模型组纤维组织增生活跃,局部炎症反应明显,各给药组均有不同程度缓解.结论:常通口服液能改善粘连部位的病理损伤,从而起到预防肠粘连的作用. 相似文献
8.
9.
目的 制备羟基喜树碱的两亲性长循环纳米粒并进行初步的理化性质考察,研究了其在大鼠体内的药动学。方法 本实验合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(PEG-PCL),并以此为载体材料,采用溶剂扩散法制备了羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒(HCPT-PEG-PCL-NPs),对其进行初步的质量评价及稳定性考察,高效液相色谱法检测并比较了HCPT注射液和不同共聚物载体制备的羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒在大鼠体内的药动学参数。结果 以共聚物PEG4000-PCL1250、PEG4000-PCL2000、PEG2000-PCL1250、PEG2000-PCL2000为载体制备的4种羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的平均粒径依次为110.0、116.1、99.1、119.9 nm,平均ξ电位依次为-16.9、-22.4、-28.8、-33.5mV,平均包封率依次为83.10%、88.29%、77.46%、80.67%,平均载药量依次为2.56%、2.96%、2.14%、2.31%;冻干粉剂的稳定性较好,但高温环境不利于保存。HCPT注射液t1/2为0.141 8 h,以共聚物载体PEG4000-PCL1250、PEG4000-PCL2000、PEG2000-PCL1250、PEG2000- PCL2000制备的羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒的t1/2依次为它的18.07、9.08、5.25、5.14倍。结论 羟基喜树碱两亲性长循环纳米粒在体内有较好的长循环作用。 相似文献
10.