胸腺五肽纳米粒的制备及其处方优化

目的建立制备胸腺五肽纳米粒的方法并对其处方进行优化,为制备符合要求的压力定量吸入气雾剂奠定基础。方法将胸腺五肽、卵磷脂、乳糖溶于叔丁醇-水的混合溶剂中,冷冻干燥,将冻干产物用异丙醇混悬,离心除去多余的卵磷脂以得到纯药物纳米粒。采用星点设计-效应面法对其中水、卵磷脂、胸腺五肽的用量进行优化,因胸腺五肽的含量受此处方影响不显著,所以只选取纳米粒的粒径、粒径分布为结果考察指标。结果最优处方:水∶叔丁醇、卵磷脂∶叔丁醇、胸腺五肽∶水的比例分别为0.5(mL∶mL)、213.5(mg∶mL)、17.0(mg∶mL),即水的用量1.5 mL、卵磷脂的用量640.57 mg、胸腺五肽的用量25.57 mg、叔丁醇的用量3.0 mL。按此处方制备的纳米粒粒径在150 nm左右,多分散系数为0.1以下,含量均能保持在98%以上。结论采用该方法制备胸腺五肽纳米粒,质量佳,重现性好,方法简便,具有良好的应用前景。     

纳米银温敏喷雾凝胶的毒性试验研究

目的 为确定用于治疗妇女细菌性阴道炎的纳米银温敏喷雾凝胶的安全性,对其体内外毒性进行研究,为进一步研发提供依据。方法 采用小鼠急性毒性上下法评价纳米银温敏喷雾凝胶的体内毒性。采用倒置显微镜观察细胞的生长状况（定性）和噻唑蓝（MTT）比色法（定量）检测不同质量浓度的纳米银温敏喷雾凝胶对小鼠成纤维细胞L-929的体外细胞毒性,并评价相对增殖率。结果 纳米银温敏喷雾凝胶ig给药对小鼠半数致死量（LD₅₀）＞5.0 g/kg,表明纳米银温敏喷雾凝胶的急性毒性较低。纳米银温敏喷雾凝胶质量浓度低于7.0 μg/mL时,对细胞的生长无明显抑制作用,但随着剂量的加大和作用时间的延长,对细胞生长的抑制作用越来越明显,并有一定的剂量依赖趋势,同时细胞在形态学上也出现了一系列变化。结论 纳米银温敏喷雾凝胶无明显毒性。     

纳米银温敏喷雾凝胶与环丙沙星联合应用体外抑菌作用

目的观察纳米银温敏喷雾凝胶与环丙沙星联合应用的体外抑菌作用,探讨其抗菌应用价值。方法用K-B纸片扩散法,对上述两种制剂联合应用抑菌效果进行了测定。结果纳米银温敏喷雾凝胶抗菌效果良好,可以增强环丙沙星对金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的抑制作用。结论纳米银温敏喷雾凝胶联用环丙沙星体外的联合应用具有良好的可行性。     

纳米银温敏型泡沫气雾剂的抗菌活性研究

目的考察用于妇女阴道炎的纳米银温敏型泡沫气雾剂的体外抗菌效果。方法大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌作为模型菌,采用微量肉汤稀释法测定制剂的最低抑菌浓度、《中国药典》2010年版抑菌效力试验指导原则测定制剂的抑菌效果,酶标仪测定细菌生长曲线,并评价细菌敏感度。结果纳米银胶体溶液与纳米银温敏型泡沫气雾剂对4种模型菌MIC值相同,说明该制剂不影响纳米银本身的抗菌作用,铜绿假单胞菌MIC值最低,白色念珠菌的抑菌浓度最高,可达到50μg/ml。细菌生长曲线结果也证明上述试验结果,随制剂浓度的升高,抗菌效果增强。制剂浓度低至50μg/ml,28 d后的抑菌作用仍符合药典规定。结论纳米银温敏型泡沫气雾剂对多种菌具有明显抑制效果,有利于进一步的开发研究。     

纳米银温敏喷雾凝胶的毒性试验研究

目的为确定用于治疗妇女细菌性阴道炎的纳米银温敏喷雾凝胶的安全性,对其体内外毒性进行研究,为进一步研发提供依据。方法采用小鼠急性毒性上下法评价纳米银温敏喷雾凝胶的体内毒性。采用倒置显微镜观察细胞的生长状况(定性)和噻唑蓝(MTT)比色法(定量)检测不同质量浓度的纳米银温敏喷雾凝胶对小鼠成纤维细胞L-929的体外细胞毒性,并评价相对增殖率。结果纳米银温敏喷雾凝胶ig给药对小鼠半数致死量(LD50)>5.0g/kg,表明纳米银温敏喷雾凝胶的急性毒性较低。纳米银温敏喷雾凝胶质量浓度低于7.0μg/mL时,对细胞的生长无明显抑制作用,但随着剂量的加大和作用时间的延长,对细胞生长的抑制作用越来越明显,并有一定的剂量依赖趋势,同时细胞在形态学上也出现了一系列变化。结论纳米银温敏喷雾凝胶无明显毒性。