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N-甲酰溶肉瘤素是一种有效的抗肿瘤药,抗瘤譜广,在12种动物肿瘤中,对9种具有明显的抑制作用。对大鼠吉田肉瘤腹水型及实体型,Walker癌-肉瘤256等抑制作用最明显,抑制率为96—100%。对小鼠网織細胞肉瘤L2抑制率为60—70%;对腹水瘤L1及Krebs-2腹水癌亦有明显抑制作用,分別延长寿命5天及7天;对Ehrlich癌腹水型小鼠,可延长寿命2.2—2.6天;对Ehrlich癌实体型及梭形細胞肉瘤B22抑制率分別为30—41%及36—43%。在不致中毒的剂量下,对小鼠肉瘤180,肉瘤AK,黑色素瘤Me則无明显抑制作用。口服N-甲酰溶肉瘤素对小鼠及大鼠的半数致死量(LD50±S.E.)分別为730±79毫克/公斤及700±79毫克/公斤;腹腔內給药則分別为152±7毫克/公斤及80±10毫克/公斤。靜脉注射对小鼠的半数致死量为155±10毫克/公斤。 相似文献
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甘磷酰芥口服对所试10种动物肿瘤中的5种有明显抑制作用,对大鼠吉田肉及瘤Walker癌肉瘤256的抑制率高达82~100%;外敷对大鼠Jensen肉瘤及walker256亦有明显抑制作用;对小鼠的LD_(50) 为口服580±40mg/kg,腹腔注射360±5mg/kg;狗口服20mg/kg为安全量;对HeLa细胞有丝分裂有显著抑制作用;在血中分布8小时达高峰,在正常及肿瘤大鼠组织中的分布均以胃肠、肝、肾中最高,在瘤中也有一定含量,96小时从粪尿的累积排出率为32.54%。 相似文献
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作者对一些抗肿瘤药物的合并应用,做了一些实驗,得到以下的結果:(1)己烯雌酚磷酰胺(F2202)与6-巯基嘌呤(6-MP)的合并应用,增加了药物对小白鼠肉瘤180及大白鼠Jensen肉瘤生长的抑制作用。(2)thiocit能降低氮芥对小白鼠及大白鼠的毒性,但同时也降低了氮芥的抗肿瘤作用。(3)半胱氨酸不能对抗6-巯基嘌呤对小白鼠死亡毒性,但却能保护大白鼠白血細胞不受6-巯基嘌呤的影响。 相似文献
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对药物的评价不仅决定于治疗剂量的大小,还取决于药物治疗剂量与中毒剂量差距的大小(即治疗指数及安全限).我们在寻找抗肿瘤新药的研究中,发现N-甲酸溶肉瘤素(以下简称N-甲)有明显的抗肿瘤作用.从化学结构看来,N-甲与溶肉瘤素非常相似,但临床观察表明,N-甲对溶肉瘤素不敏感的淋巴肉瘤、何杰金氏病却有明显疗效.因此,我们对N-甲及溶肉瘤素在三种动物肿瘤作用的效价进行了比较.本文即研究初步结果的简报.材料及方法药物系由我所药物化学系合成室供给.N-甲批号是6103,熔点为148-151℃,实验前将药物混悬于2%淀粉糊中.溶肉瘤素批号是S615,熔点为178-181℃,实验前将药物用70-80℃蒸馏水溶解,现用现配. 相似文献
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抗肿瘤药N-甲酰溶肉瘤素(简称N-甲)的毒性低.小鼠于每天口服25-150毫克/公斤连续10天,游泳耐力不减,肝脏破坏戊巴比妥钠功能正常.小鼠于腹腔注射N-甲10-20毫克/公斤/天,连续10天,或150毫克/公斤一次,对因戊巴比妥钠产生的睡眠时间无改变.大鼠于每天腹腔注射N-甲10毫克/公斤,连续10天,其利尿功能,肾上腺内维生素C含量及微血管渗进性均无明显改变.麻醉兔于静脉注射N-甲10-40毫克/公斤后,血压亦无明显改变.当N-甲20毫克/公斤/天,连续10天时,于注射后5天,大鼠利尿功能受到抑制,但于停药后3天逐渐恢复正常.大鼠于腹腔注射N-甲80毫克/公斤后2小时,肾上腺内维生素C含量明显下降,微血管渗透性显著增加. 相似文献
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