丁公藤碱Ⅱ类似物的合成及其生物活性

本文设计合成了丁公藤碱Ⅱ的C_2脱氧和C_8电子等排类似物。药理结果表明,丁公藤碱Ⅱ的C_2羟基是保持其缩瞳活性的关键部分之一;目的物2和4各自分别具有拟和抗胆碱活性;电子等排目的物16和17既无拟也无抗胆碱作用。     

丁公藤碱Ⅱ类似物的合成及其生物活性

本文设计合成了丁公藤碱Ⅱ的C₂脱氧和C₈电子等排类似物。药理结果表明,丁公藤碱Ⅱ的C₂羟基是保持其缩瞳活性的关键部分之一;目的物2和4各自分别具有拟和抗胆碱活性;电子等排目的物16和17既无拟也无抗胆碱作用。     

拟胆碱能莨菪烷类化合物

<正> 莨菪烷类生物碱,特别是天然的莨菪烷类生物碱,一般表现出抗胆碱能药理作用,如山莨菪碱、东莨菪碱、阿托品等在临床上已用于治疗肠胃道痉挛所致的疾病:胃痛、肠绞痛、输尿管痉挛(肾绞痛),尿频和尿     

多肽和蛋白类新甜味剂的研究概况

本文主要介绍近年在国外已经商品化的若干类新甜味剂的种类、生化代谢、制备方法、实用剂型以及与一般糖类相比较的优点。也介绍了一些有可能商品化的肽、蛋白新甜味物质。这些新甜味剂对预防、治疗常见的心血管疾病、糖尿病有着积极的意义,并且具有潜在的经济效益。为在这方面填补国内商品上的空白和进一步研究新型甜味剂提供参考。     

丁公藤碱Ⅱ中间体2β-羟基取代莨菪烷的立体选择性合成研究

用Katritzky托品烷合成法及立体选择性羰基还原反应,合成了标题化合物。其立体化学经反应机理、~1HNMR-2D和化学转化证明。     

抗癌新药石蒜内铵(AT-1840)构效关系研究

自翁尊尧等合成并发现石蒜内铵(lycobetain,AT-1840,Ⅰ)的抗癌活性和不抑制骨髓造血功能的作用机理以来,已对其构效关系进行了一些研究,主要得出以下结论:石蒜内铵Ⅰ分子中的亚甲二氧基和由酚羟基与季铵基组成的内铵盐部分对其抗癌活性是必需的,五元氮杂环部分对石蒜内铵的抗癌活性则没有明显的影响。     

氮酮的改良合成及其结构研究

氮酮(Azcne)是1982年发现的外用制剂的强效而无毒的透皮吸收促进剂,目前国内外对氮酮的研究较少。本文报告了一条适合我国国情的氮酮合成路线,经用红外光谱、质谱、核磁共振、气相色谱、板层析等指标确定了氮酮的化学结构和部分理化性质。     

甲基锂试剂的改良制备法

甲基锂是有机合成中的重要试剂。其质量高低直接影响到反应的成功与否。在已报道的甲基锂制备方法中,有的方法难以除尽细微的锂屑和碘化锂,这样会影响某些有机反应的进行或产生副反应。有的方法制备的甲基锂溶液,浓度可能受空气中的 O_2和水份、容器吸附的水份等影响,使甲基锂含量变低,引入杂质。且滴定时所用的     

抗癌新药石蒜内铵(AT—1840)开环类似物的合成与抗癌作用研究

石蒜内铵(lycobetaine,AT—1840)是我国学者首先发现的新结构类型的抗肿瘤药物,对卵巢癌、中晚期胃癌有较好的疗效。石蒜内铵开环类似物Ⅱ具有明显的抗癌作用。本文工作是以化合物Ⅱ做为导向化合物,进一步设计合成了一些类似化合物。以期用以寻找结构简单、作用更强的抗肿瘤物质,为进行这类化合物的抗癌机理研究,并对其在生物组织中的代谢活性研究等提供有意义的化合物。