阿奇霉素-离子交换树脂复合物的制备及其掩味与调控释药作用

为掩盖阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和个性化调控药物释放速度以减少胃肠道刺激,分别以羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修饰制备速释型AZI-Amberlite^TM IRP64/HPC和缓释型AZI-Amberlite^TM IRP69/RS100进而组合以实现控制释放。对AZI-离子交换树脂复合物的载药量、药物利用率进行测定,通过差示扫描量热分析和X射线衍射对AZI-离子交换树脂复合物进行结构表征,测定其润湿度、掩味效果、体外溶出和释放行为。结果显示,形成的AZI-离子交换树脂复合物改变了药物原有的结晶状态,2.5%HPC修饰的AZI-Amberlite^TM IRP64/HPC和0.5%RS100修饰的AZI-Amberlite^TM IRP69/RS100掩味效果良好,两者以对应AZI含量为13∶67的比例组合可以实现AZI在前10 min的快速释放和后期的6 h内平稳释药。结果表明,经表面修饰制得的AZI-离子交换树脂复合物及其...     

儿童必需微量元素补充制剂研究现状

必需微量元素对儿童的生长发育和身体健康至关重要,儿童处于快速生长期,相较成人,更易缺乏必需微量元素（包括铁、锌、碘、铜、硒、铬、钴、钼）。本文对儿童必需微量元素补充制剂的研究现状进行了综述,为进一步深入研究并开发适宜儿童用剂型或规格的必需微量元素补充制剂提供相关理论参考。     

益生元在药物递送系统中的研究进展

随着对肠道微生物研究的深入,肠道菌群对人类健康的影响受到关注,已成为当前生命科学和医学的研究热点,也被认为是疾病治疗的重要靶点。益生元可调节肠道菌群的组成和功能从而改善宿主健康。碳水化合物是最基本的益生元,其独特的理化性质及肠道菌调节能力可在实现药物靶向递送的同时又能促进肠道健康,从而对疾病的治疗发挥积极作用。本文对不同种类的益生元及其肠道菌调节机制进行了阐述,介绍了碳水化合物类益生元在药物递送系统中的研究进展,并对其应用前景进行展望,以期为相关研究提供参考。     

替比培南酯有关物质的合成

为了完善与强化对替比培南酯原料药的质量控制,建立替比培南酯原料药的质量标准,从替比培南酯的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的5种有关物质:P1、P2、P6、P8、P9,并经¹H NMR和MS确证。纯度经HPLC确证在95%以上。合成的有关物质可以作为替比培南酯药物质量控制的杂质对照品,该合成方法条件温和、原料易得、操作简单。     

关节腔注射塞来昔布微球对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用

考察关节腔注射塞来昔布（CEL）聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用。以PLGA为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备塞来昔布微球（CEL-MS）。采用完全弗氏佐剂诱导佐剂型关节炎（AA）大鼠模型,以大鼠足跖肿胀度、关节炎指数、脾脏指数和关节滑膜组织病理学检查作为治疗效果的指标,考察关节腔注射CEL-MS对大鼠类风湿性关节炎的治疗作用。结果显示,微球的形态圆整、表面光滑,平均粒径为（2.1 ± 0.3）μm、载药量为（20.8 ± 0.6）%。体内药效实验结果显示,与灌胃给予塞来昔布混悬液和关节腔注射塞来昔布混悬液相比,在关节炎大鼠关节腔中注射CEL-MS可显著降低关节肿胀和关节炎指数,有效抑制滑膜炎症。以上结果表明,关节腔注射CEL-MS对大鼠类风湿性关节炎具有良好的治疗作用。     

妥洛特罗原料药含量测定方法的比较

目的 研究妥洛特罗原料药的含量测定方法。方法 非水滴定法以冰醋酸-醋酐(7∶3)为溶剂,结晶紫为指示液,用高氯酸滴定液(0.1 mol·L^-1)滴定,以电位法来判定滴定终点,并将指示液在电位突跃时的颜色作为滴定终点颜色;高效液相色谱法采用C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,乙腈-5 mmol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液(25∶75)作为流动相,检测波长为215 nm。结果 非水滴定法与高效液相色谱法测定结果差异无统计学意义。结论 非水滴定法和高效液相色谱法均能有效地控制本品的含量,为妥洛特罗原料药的质量控制提供科学依据。     

儿童碳酸钙维生素D3咀嚼片的研制

目的 研制一种适合于儿童服用的碳酸钙维生素D3咀嚼片.方法 采用DOE及单因素设计,对各辅料用量进行了筛选,确定了最佳处方;对总混工艺进行了筛选,确定了最佳工艺.结果 最佳处方为麦芽糊精5.33%、山梨醇13.33%、日落黄0.04%、甘露醇30.17%,硬脂酸镁1.0%、橙味香精0.1%;最佳工艺是采用碳酸钙湿法制粒,外加维生素D3,用提升式混合机进行混合.结论 产品口味香甜,硬度适宜,维生素D3含量均匀,质量稳定,易于产业化,适合用作儿童补钙产品.     

儿童口服给药液体剂型研究进展

液体制剂是目前儿童临床上常用的口服给药剂型.本文从临时配制口服液体制剂、口服液体缓控释制剂、纳米混悬剂、纳米乳剂、自纳米乳剂和以牛奶为载体的液体制剂方面对儿童口服给药液体剂型研究进展进行了综述.同时指出高效的掩味/矫味技术、安全辅料的使用、高要求的技术标准及验证策略、建立良好的工作流程管理系统,有助于开发更加安全有效且...     

LTB4R1抑制剂筛选方法的建立及评价

6脂肪酸代谢产物白三烯B4 (LTB4)的受体白三烯B4受体1 (LTB4R1)属于G蛋白耦联受体(GPCR)家族,是胰岛素抵抗、慢性炎症和2型糖尿病的潜在药物作用靶点。本文根据GPCR家族蛋白激活后可以引起细胞质内钙离子升高的原理,建立了96孔板体系LTB4R1抑制剂筛选模型。胞质内钙离子探针Fluo-8可以表征细胞质内的钙离子变化,当共转染LTB4R1和G蛋白α亚基16 (Gα16)的仓鼠卵巢癌细胞(CHO)受到LTB4刺激后,胞浆钙离子浓度升高, Fluo-8的荧光信号随之增强。LTB4R1抑制剂处理细胞后, Fluo-8的荧光信号减弱。本文以0.2%DMSO为阴性对照, LTB4R1抑制剂cp-105696为阳性对照建立筛选模型。经LTB4刺激后, 0.2%DMSO处理的细胞Fluo-8信号上升约2倍后缓慢回落,而cp-105696处理组则抑制LTB4的作用。LTB4和抑制剂cp-105696浓度梯度实验表明, Fluo-8的荧光信号升高幅度和抑制剂的浓度成反比,可以作为评价待测化合物的抑制效果的指标。多次重复实验计算所得阳性与阴性对照Z’因子为0.777,证明该筛选模型稳定可...     

阿奇霉素口服微球的制备及其评价

为改善阿奇霉素（AZI）苦味与服药顺应性,以乙基纤维素（EC）为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备载阿奇霉素口服微球（AZI-EC MS）,对其释放与掩味效果进行初步考察,并通过差式扫描量热法、红外光谱和扫描电镜表征。通过联合应用不同相对分子质量EC解决了微球突释问题,当药载质量比1∶1、混合EC（N22/T10,7∶3）为载体时,微球0.5 h累积释放量小于40%,8 h累积释放量可达90%;该微球载药量为(48.95±0.86)%,形态圆整,表面光滑。AZI味道极苦,苦味阈值浓度为9.93 μg/mL,所制备的AZI-EC MS掩味效果良好。结果表明,混合EC为载体的AZI-EC MS能够改善AZI苦味,提高患者顺应性,为AZI新制剂的研究开发奠定基础。