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1.
本文报道用新的扩环方法,将青霉素 G 扩环成3-外向亚甲基头孢烷,进而官能化制得3-乙酰氧甲基头孢烯。文中列出了给定条件下各步反应收率及中间体理化常数。  相似文献   
2.
值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。  相似文献   
3.
值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。  相似文献   
4.
卅年来,我国抗生素工业取得了很大的进展,其中,β-内酰胺类抗生素的发展尤为迅速。本文仅就半合成β-内酰胺类抗生素的生产和研究情况,作一简单介绍。如所周知,半合成青霉素和半合成头孢菌素是在六十年代初期开始出现的。我国在这一  相似文献   
5.
具有酰化的芳甘氨酰侧链的青霉素和头孢菌素如a、b、c、d等式均具有抗绿脓杆菌作用,对绿脓杆菌菌膜上所存在的青霉素结合蛋白-3(PBP_3)有较高的亲和力,影响细菌细胞隔膜的形成,使细菌形态变为长丝状而失活~[1]。国产呋脲苄青霉素钠盐(BLP-1597)经体外抗菌试验,药理、临床证实,虽对β-内酰胺酶不稳定,但体外抗绿脓杆菌作用,却优于羧苄青霉素,临床治疗中,对阴性杆菌感染较为满意。为此我们合成了呋脲苄头孢菌素Ⅲ'a~c及其(S)-亚砜Ⅳ'a-c和砜V'a-b等衍生物,并进行了体外抗菌活性比较试验。  相似文献   
6.
值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。  相似文献   
7.
化学转化综述于后: 在保持完整的β-内酰胺环及C_5C_6 顺式立体构型情况下,Morin将青霉素V甲酯(3)用高碘酸钠进行氧化,得到定向的高收率的(S)一亚砜物(4),再与醋酐回流得到收率为60%的异构产物,即青霉素(5)和头孢菌素(6)衍生物(2:1)。后者经三乙胺消除醋酸后得到去乙酰氧头孢菌素(7),如将(4)选用适当溶剂及催化剂,可得到收率较高的(7)。 Morin等认为噻唑烷环转化为双氢噻嗪环必需经过氧化的步骤根据Cooper及Barton 通过核磁共振及X-射线晶相分析的研究,说明青霉素G或V被氧化时,立  相似文献   
8.
值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。  相似文献   
9.
本文报道呋脲苄头孢菌素衍生物Ⅲ_(a~c)的缩合成,将呋喃甲酰脲苯乙酸钠形成混合酸酐(Ⅰ)与3-取代基7β-氨基头孢烯的二苯甲酯Ⅱ_(a~c)缩合后,经三氯化铝一苯甲醚脱酯而成。 Ⅲ_(a~c)用H_2O_2(32%)分别在CH_3COOH  相似文献   
10.
呋苄青霉素     
格兰氏阴性菌,特别是绿脓杆菌的感染,在临床治疗上仍然是一个严重的问题。目前这方面还没有一个比较理想的临床药物。自从以氨苄青霉素为基本骨架进行化学改造以来,在抗阴性菌方面已有了一个较好的突破。这就是将氨苄青霉素的氨基进行酰化或改造成为α-脲的衍生物。这些衍生物在抗阴性菌方面,特别是在抗绿脓杆菌方面,大都有较好的活性。呋苄青霉素就是其中的一个。作为一个新化合物,最早是由 Brestol-Myer公司发表的。代号是 BL-P1597。结构式为:  相似文献   
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