黄烷酮-7-O-乙酰氨基酸及二肽衍生物的合成

合成16个黄烷酮-7-O-乙酸、乙酸酯、乙酰氨基酸和二肽衍生物。以DEPC催化形成酰胺键获得成功。合成的目标化合物的心血管药理初筛结果不理想。     

槲寄生甙元结构证明

槲寄生[Viscum coloratum(Komor)Nakai]为桑寄生科(Lorantheceae)植物。槲寄生注射液对冠心病心绞痛有较好的疗效。实验证明,水溶性黄酮为抗心绞痛的主要有效成分,而主要的黄酮单体为槲寄生甙甲,一个多羟基双氢黄酮-7-o-葡萄糖甙。甙甲水解后所得甙元经化学和物理方法检测表明其结     

槲寄生甙甲化学结构修饰及心血管活性研究

桑寄生科槲寄生属植物懈寄生[Viscumcoloratum (Komar.)Nakai]的水提取部分对冠心病引起的心绞痛有较好疗效。其主要成分为3＇-甲氧基-4＇,5,7-三羟基黄烷酮-7-O-葡萄糖甙(槲寄生甙甲),水解后得甙元——高圣草素。合成了高圣草素及其余5个B环异构物     

一个用其它烷基取代吗啡、可待因、蒂巴因中N-甲基的简便方法

为了研究结构和镇痛活性之间的关系,通过对吗啡类生物碱的结构改造,制备了大量的化合物。通常的改造方法之一,是将碱的N-甲基用其它烷基取代。吗啡(1,R~1=CH_3,R~2=H)和可待因(1,R~1=CH_3,R~2=CH_3)与溴化氰经Von Braun反应或氯甲酸烷基酯反应,可得到所需要的N-去甲吗啡(1,R~1=R~2=H)和N-去甲可待因(1,R~1=H,R~2=CH_3)。蒂巴因(2,R=CH_3)与偶氮二羧酸乙酯反应后经水解,可得到N-去甲蒂巴因(2,R=H)。     

单黄酮类化合物的新合成简法

以α-卤代邻羟基苯乙酮(由取代间苯三酚和氯乙腈,在无水氯化锌存在下通入氯化氢气体制得)与芳香醛在5～     

B环具不同取代基的5,7-二羟基黄烷酮的合成及其对离体豚鼠心脏的影响

合成了37个B环具不同取代基的5,7-二羟基黄烷酮,并进行了对离体豚鼠心脏影响的药理实验。发现3′-氯代-、4′-羟基-和2′,4′-二羟基-的5,7-二羟基黄烷酮(100μg/ml)可使冠脉流量增加约60%,而对心率和心肌收缩力无明显影响。     

高圣草素及其B环异构物的合成和结构特征

制备了高圣草素及其 B 环羟基与甲氧基取代位置不同的黄烷酮共6个。经药理初筛,其中5个显示一定的抑制血小板聚集和增加冠脉流量的作用。     

2′-羟基查耳酮用DDQ环化脱氧制备黄酮

2′-羟基查耳酮和DDQ在二(口恶)烷中回流72h进行氧化闭环得到黄酮(32～42％),噢哢(aurones,9～17％)及痕量     

黄酮和黄烷酮-7-O-异丙醇胺衍生物的合成及抗心律失常活性

合成了五组B环具不同取代基的黄酮和黄烷酮-7-o-异丙醇胺衍生物,并进行了对乌头碱诱发大鼠室性心律失常预防作用的药理试验。有五个化合物呈现了良好的抗心律失常作用,初步分析了结构和活性的关系。