Combretastatin A4磷酸酯二钠在大鼠体内的药物动力学

目的研究前药Combretastatin A4磷酸酯二钠(CA4P)在大鼠体内生成Combretastatin A4(CA4)的药物动力学。方法采用HPLC法测定iv10、20mg·kg-1CA4P后,大鼠体内不同时间点的原药CA4的血药浓度。药-时数据经DAS统计软件拟合处理。结果两个剂量组的CA4在大鼠体内的过程均符合二室模型,t1/2β分别为34.427±2.849、30.076±3.107min;Vd分别为1.402±0.178、1.568±0.131L·kg-1;Cl分别为0.061±0.003、0.058±0.003L·min-·1kg-1;AUC0-t分别为132.393±3.144、291.872±15.555mg·L-·1min。结论静注CA4P后,CA4在大鼠体内以二室模型的规律快速代谢和消除。     

抗癌药XY-02在大鼠体内的药物动力学

目的 研究抗癌药XY-02在大鼠体内的药动学规律.方法 单剂量iv XY-02,采用HPLC法测定中血清药物的含量.色谱柱为C<,18>柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.01%乙酸(50∶50),检测波长325 nm.结果 XY-02的线性范围为0.05～250 μg·ml<'-1>(r=0.9998),检测限为0.017 μg·ml<'-1>,回收率为98.27%～99.50%,日内和日间RSD分别为0.12%～0.60%、0.48%～0.90%;iv 40、80、120 mg·kg<'-1> XY-02后的t<,1/2>分别为6.77、9.42、9.45 min;AUC<,(0-t)>分别为3.9080、5.9792、7.6353 g·L<'-1> min<'-1>.结论 大鼠iv XY-02后,体内变化呈三室模型规律,AUC与剂量成线性动力学关系.     

大鼠口服CA4P的药物动力学研究

目的 研究口服抗肿瘤药CA4P后,CA4在大鼠体内的药物动力学规律.方法 HPLC检测方法,以AichromBond-1 C_(18)(150 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,检测波长305 nm,流动相为0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾-甲醇-乙腈(50:10:40);流速1.0 mL·min~(-1),测定口服20、50、90 mg·kg~(-1)CA4P后,大鼠血浆中CA4的药物浓度.结果 CA4血浆浓度0.0155～7.7500 μg·mL~(-1)的线性关系良好(r=0.9999),最低检测浓度为7.75 ng·mL~(-1),最低检测量0.3875 ng;日内RSD为2.55%～4.87%;日间RSD为5.06%～8.28%;方法回收率为94.91%～99.85%;口服CA4P后,CA4在大鼠体内的动力学过程符合二室模型,t_(1/2β)分别为48.74、96.37 min,CL分别为7.542、9.477 L·min~(-1)·kg~(-1),V_d分别为131.39、450.19 L·kg~(-1),AUC_(0-t)分别为4.999、7.771 mg·L·min~(-1),生物利用度分别为0.54%、0.47%.结论 口服CA4P后,水解产生的难溶性CA4在体内吸收极弱,不宜直接口服给药.     

不同来源茶叶中绿原酸含量的比较

目的检测不同来源茶叶中绿原酸的含量及地理分布特征,探讨茶叶中绿原酸地理分布与生长环境和制作条件的相关性。方法采用HPLC法,ODS柱(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.1%磷酸-乙腈-三乙胺(92:8:0.1)为流动相,流速梯度洗脱,检测波长323 nm。结果不同茶叶中绿原酸的含量为0.01~0.40 mg.g-1;按茶叶制作特点分类,绿原酸含量排序为苦丁茶>绿茶>黄茶>白茶>花茶>青茶>红茶>黑茶;按地域分类排序依次为江北茶区>江南茶区>西南茶区>华南茶区。结论茶叶中含有绿原酸,含量的高低及地理分布与产地、种类制作工艺相关。