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(S)-(+)-2-甲基哌嗪(1)是卡德沙星(caderofloxacin)等氟喹诺酮类药物的原料[1]。1可利用手性源合成,也可将外消旋体用扁桃酸、酒石酸或樟脑酸衍生物为拆分剂进行拆分得到。研究选择D-(-)-酒石酸为拆分剂在乙醇-水中进行拆分,得到1·D-(-)-酒石酸盐(2)后用碱游离出1(图1). 相似文献
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目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。 方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0~ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收缩功能的应答 ,求出pA2 值。 结果 :部分目标化合物具有一定的α1 肾上腺素受体拮抗活性。结论 :化合物WBⅣ 1和WBⅣ 3活性较好 ,值得进一步研究。 相似文献
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第四代头孢菌素—硫酸头孢噻利 总被引:9,自引:1,他引:9
对第四代注射用头孢菌素─—硫酸头孢噻利的体内外抗菌活性、药物动力学、临床等研究现状进行概述,同时和其他头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢匹罗)作了比较。硫酸头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其具有广阔的应用前景。 相似文献
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3-羟基-2,4,5-三氟苯甲酸酯化后在溴化四丁铵参与下与二氟氯甲烷进行醚化反应得到3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸乙酯,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌剂的中间体3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸,总收率74%. 相似文献
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5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成 总被引:5,自引:0,他引:5
以氯乙醇和水合肼为原料,在碱作用下制得2-羟基乙肼,进而与3-甲氧基丙烯腈环合得硫酸头孢噻利重要中间体5-氨基-1-羟乙基吡唑,总收率40%。原料易得,操作简便,适于工业生产。 相似文献
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