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摘 要:目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系。方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料,经多步反应合成目标化合物;用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论 合成了22个未见文献报道的新化合物,所有目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明,化合物I3、I9、I12、I15、II2、II3、II6、II7具有较强的抗炎活性(P<0.01),其中化合物II2、 II3、 II6的抗炎活性最强。构效关系分析发现,在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基,对抗炎活性有重要的意义;在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基,对抗炎活性有较大影响。 相似文献
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γ-氨基丁酸受体及相关药物研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 介绍γ-氨基丁酸受体及相关药物研究进展.方法 综合最新国内外文献报道,总结γ-氨基丁酸受体及相关药物的研究近况.结果 γ-氨基丁酸受体及相关药物的研究取得很大进展.结论 这些药物的研究进展对治疗γ-氨基丁酸在大脑中的水平异常及γ-氨基丁酸受体功能障碍引起的多种疾病有重大意义. 相似文献
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