核磁共振法测定熊去氧胆酸中鹅去氧胆酸的含量

用一般的滴定方法测定熊去氧胆酸中鹅去氧胆酸的含量是很难进行的。NMR方法能有效地进行测定。样品(10～20毫克)溶解在CDCl_3和DMSO-d_6(8:1v/v)的混合溶剂中,马来酸做标准物,以δ=3.8ppm的鹅去氧胆酸C_7质子峰面积计算含量。方法的变异系数是0.45-1.3%,回收率是99.3-100.1%。     

盐酸丁氧普鲁卡因的研制

<正> 盐酸丁氧普鲁卡因(国外商品名:诺维辛 Novesine 等)是强力表面麻醉药,开始系用于眼科表面麻醉。近年来,国外该药的应用范围已扩展至耳科、鼻科、喉科以及泌尿科的表面麻醉。它具有下列特点:对眼角膜、结膜有较强的麻醉作用,而刺激性小。对神经末稍的麻醉,不损伤其周     

温莪术抗肿瘤作用研究——莪术醇磷酸酯单钠的合成

温莪术(Curcuma aromatica salisb)为姜科植物,盛产于我国浙江省温州地区。莪术醇(Curcumol)则为温莪术中的抗肿瘤有效成分之一。临床试验表明,莪术醇对子宫颈癌局部给药有较好疗效,毒性也较小,但其抗肿瘤活性较小。我们为了保持其毒性小的优点和提高其抗癌活性,以期筛选出疗效高、毒性低的药物,乃对莪术醇进行了分子结构改造。鉴于肿瘤细胞中积蓄的磷酸酯酶含量及其活力均高于正常细胞,如将莪术醇转     

温莪术抗肿瘤的研究 6.莪术醇的结构改造(Ⅰ)莪术醇邻苯二甲酸酸性酯的合成

莪术醇为中药莪术抗肿瘤有效成份之一。目前在临床试验上所用的莪术醇针剂,其浓度一般仅能达到0.3%,而且为局部注射用,这对进一步发挥莪术醇的治疗效果及扩大应用受到一定限制。为了提高此药的水溶性,我们开始了莪术醇的化学结构改造实验。曾用数种酸酐在不同条件下直接同莪术醇作用,试图得到相应的莪术醇酸性酯,均未能达到目的。最后参考 Fessler 等所述方法制出了莪术酵邻苯二甲酸酯,其化学反应如下式所示:     

氨苄青霉烷砜β-萘磺酸盐及其类似物的合成

氨苄青霉烷砜(Sultamicillin,VD 1827,Ⅰ)是由丹麦Leo公司和美国辉瑞公司开发的。该药口服吸收良好,在体内能迅速水解成具有生物活性的氨苄青霉素和β-内酰胺酶抑制剂——青霉烷砜酸。二者能以固定比例发挥作用。国外正在进行第Ⅲ期临床试验。作为口服药物,通常是将Ⅰ制成各种盐类,研究较多的是其盐酸盐和β-萘磺酸盐     

鹤草酚的结构改造研究(Ⅰ) 单环的二酰基间苯三酚类化合物的合成(简报)

<正> 用鹤草芽治疗绦虫病是来自我国民间的宝贵经验,1971年分离了有效成份——鹤草酚,驱虫效率接近100%。1974年确定了鹤草酚的结构为: