聚烯吡酮精制方法的研究

 聚烯吡酮（PVP)在药剂研究与生产中应用日益广泛，对其需求量也日渐增大。但目前PVP仍靠国外进口原料分装与供应，其规格均为化学试剂标准。本文就如何将进口分装的化学试剂规格的PVP进行必要的精制，并使其达到符合药用要求，特别是注射用附加剂的质量要求，进行了有关实 验与探讨。研究结果表明，用适量药用活用炭吸附的精制方法，效果较好，简便易行。     

高效液相色谱法测定苦参素注射液中氧化槐果碱杂质含量

目的建立高效液相色谱法测定苦参素注射液中氧化槐果碱杂质含量。方法采用Discovery C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相:pH3.0磷酸盐缓冲液-乙腈-甲醇(94∶5∶1);流速:1.0 mL.min-1;检测波长:220 nm;柱温:(40±1)℃。结果能准确检出苦参素中0.1%~2.0%限度范围的氧化槐果碱杂质,平均回收率99.24%。结论HPLC测定苦参素注射液中氧化槐果碱杂质含量灵敏、准确,可用于本品的质量控制。     

联苯双酯制剂的物理分散状态及体外释放度

用X-射线衍射法,考察不同载体制备的固体分散体系中联笨双酯的物理分散状态,聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散系为有限互溶固体溶液,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)共沉淀物为无定形粉末,脲共熔物为简单低共熔混合物,热分析研究亦证实PEG 6000固体分散物较其相应比例的物理混合物及片剂有更高的分散度。比较两种联苯双酯片剂与滴丸的体外释放度,两种片剂的释放度参数td值分别为37和178min,滴丸未包衣者为11min,包衣者为26.in。由此可知物理分散状态是影响释放速度的主要因素。     

联苯双酯制剂的物理分散状态及体外释放度

用X-射线衍射法,考察不同载体制备的固体分散体系中联笨双酯的物理分散状态,聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散系为有限互溶固体溶液,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)共沉淀物为无定形粉末,脲共熔物为简单低共熔混合物,热分析研究亦证实PEG 6000固体分散物较其相应比例的物理混合物及片剂有更高的分散度。比较两种联苯双酯片剂与滴丸的体外释放度,两种片剂的释放度参数td值分别为37和178min,滴丸未包衣者为11min,包衣者为26.in。由此可知物理分散状态是影响释放速度的主要因素。     

联苯双酯制剂生物利用度的研究

本文报道用高效液相色谱法测定联苯双酯制剂在动物及人体内的血药浓度。结果提示:滴丸的生物利用度较片剂等供试制剂明显提高,家兔口服后血药浓度一时间曲线下面积滴丸是片剂的13～19倍,在人体内则较片剂提高2倍左右,在家兔、大鼠及人体的粪便排泄亦明显低于片剂或淀粉悬液。对小鼠四氯化碳肝损伤预防作用所需联苯双酯的剂量。滴丸仅为悬液的七分之一。可见联苯双酯滴丸的生物利用度较其它制剂为高。     

非洛地平缓释片在Beagle犬体内生物等效性研究

目的 建立高效液相色谱法测定非洛地平血药浓度;并以市售波依定片为对照,考察单次口服给药后非洛地平缓释片在Beagle犬体内的药物动力学特征.进行生物等效性评价.方法 采用标准两阶段2×2交叉实验设计,6条Beagle犬,随机分为2组,分别服用非洛地平缓释片和波依定30 mg,于预定的时间点取血样,用高效液相色谱法进行血药浓度测定;采用3P-97药动分析软件,90%可信区间的双单侧t检验法进行生物等效性分析.结果 血样以乙醚-正己烷(2:1,V/V)萃取浓缩,提取回收率达到70%;在流动相乙腈-水(65:35,V:V)、检测波长237nm、柱温20℃、流速1.0ml/min色谱条件下,以尼莫地平为内标,血样分离效果好,线性范围3.96～99.0ng/ml血药浓度(r=0.9997);测得非洛地平缓释片的相对生物利用度为102.7%±14.6%,AUC0-12h、Cmax、Tmax值的90%的可信区间,均落在参比制剂的80%～125%之间.结论 HPLC法测定非洛地平血药浓度方法 准确、灵敏;测得非洛地平缓释片与参比制剂波依定生物等效.     

大豆甙元—PVP共沉淀物的制备及其体外溶出度的研究

以乙醇为溶媒用溶剂蒸发法制备了大豆甙元—PVP共沉淀物。X-衍射分析和偏光显微镜观察的结果表明,形成共沉淀物所需的PVP比例应大于5:1。体外溶出度试验结果表明,共沉淀物可以显著提高大豆甙元的体外溶出度。大豆甙元:PVP(1:10)的共沉淀物制成片剂后,在1 h内,90%以上的大豆甙元释放于蒸馏水或人工肠液中。