顺式-草酸-正丁胺/环戊胺合铂(Ⅱ)的合成、表征及抗肿瘤活性

为合成铂配合物顺式-草酸-正丁胺/环戊胺合铂(Ⅱ),以顺式-二碘-正丁胺/环戊胺合铂(Ⅱ)为原料,先后与硝酸银和草酸钾反应合成标题产物。采用元素分析、MS-ESI+、1H-NMR和IR分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。     

铂类抗肿瘤药物米铂的合成及结构表征

目的:合成抗肿瘤新药米铂。方法:以顺式-(1R,2R)-1,2-环己二胺-二碘合铂(环铂)、硝酸银、正十四碳酸、氢氧化钠为原料合成米铂,采用元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和热分析对其结构进行表征。结果:合成的化合物结构与标题化合物一致,产率约73%。结论:该方法便于操作,产率高,适合进一步研究。     

铂类抗肿瘤药物奈达铂的新合成方法

[摘要]目的:合成铂类抗肿瘤药物奈达铂。方法:以顺式-二碘二氨合铂(II)、乙醇酸银及硝酸银为反应物,经一步反应即得奈达铂。结果：得到奈达铂的新合成方法及工艺路线。结论:该奈达铂合成方法操作简单、产率高、所得产品质量可靠,可用于规模化生产。     

Box-Behnken响应面法优化奈达铂的制备工艺

目的 筛选和优化奈达铂制备工艺的主要影响因素,寻找最佳工艺条件.方法 采用水解法,在单因素实验基础上,利用响应面分析法建立数学模型,预测并验证奈达铂的最佳工艺,并对该工艺条件下制备的奈达铂进行了元素分析、热重、质谱、核磁共振谱等结构表征.结果 反应液浓缩体积对产物的收率和纯度影响最大,确定最佳工艺条件:顺式-二碘-二氨...     

甲啶铂原料药的高效液相色谱分析及其稳定性研究

目的:建立甲啶铂高效液相色谱分析方法,采用该方法测定甲啶铂原料药的纯度,并研究甲啶铂在酸碱、氧化还原环境中的稳定性。方法:采用Waters XTerra PR C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以15%乙腈水溶液为流动相等度洗脱,流速1.0 m L·min-1,二极管阵列检测器(PDA)于200~400 nm内检测含量并分析纯度。在甲啶铂溶液中添加HCl、Na OH、H2O2和Na HSO3,采用高效液相色谱法测定含量,考察甲啶铂在酸碱、氧化还原环境中的稳定性。结果:此方法可以快速灵敏地测定甲啶铂含量,甲啶铂质量浓度在0.02~0.2 mg·m L-1范围内线性相关(R2>0.999 9),检测限和定量限分别为0.094 ng和0.22ng。此方法可以同时将甲啶铂与顺铂、三氯氨铂酸钾和顺式-二氯-氨、(3-甲基吡啶)合铂(Ⅱ)等杂质有效分离。纯度分析表明,试制的3批甲啶铂原料药纯度高。稳定性试验显示,碱性及氧化环境对甲啶铂具有很强的破坏作用。结论:此方法可用于甲啶铂原料药及其制备过程中的检测和监控,在甲啶铂原料药保存和制剂研究过程中应避免与碱性和氧化性物质接触。     

大孔吸附树脂分离纯化诃子总多酚的工艺研究

通过静态吸附量和解吸率的测定对7种大孔吸附树脂进行筛选,然后确定诃子多酚分离富集的最佳操作条件,结果表明,AB-8大孔树脂具有好的吸附性能和解吸效果.最适吸附条件为:上柱料液浓度1.0 mg/mL,pH 6.0,上柱速率为2～3 BV/h.最适洗脱条件为:乙醇浓度80％,洗脱速率2 BV/h,洗脱体积4BV.经过分离富集后诃予多酚的含量增加了2倍.     

具空间位阻效应的抗肿瘤铂配合物研究现状

综述近年来有关具空间位阻效应的单吡啶(氨/胺)类、双吡啶类、双咪唑类、喹啉类抗肿瘤铂配合物的研究与开发,结合若干具代表性的铂配合物探讨其抗肿瘤活性、克服交叉耐药性和作用机制及构效关系。具空间位阻效应的铂配合物是目前铂类抗肿瘤药物研究的一个重要方向,其在结构上和抗癌机制上均不同于顺铂,可部分或完全克服与顺铂的交叉耐药性,具良好的开发前景。