丁酸氯维地平亚微乳静脉注射液的制备及质量评价

目的 制备丁酸氯维地平静脉亚微乳注射液,以期进行质量评价。方法 采用高压均质法制备丁酸氯维地平亚微乳注射液,并以粒径、包封率为评价指标,通过响应面试验设计优化处方,对乳剂粒径、多分散指数(polydispersity index, PDI)、Zeta电位、pH值、渗透压、载药量、包封率、过氧化值和游离脂肪酸值进行评价,考察其稳定性及溶血率。结果 通过响应面试验设计得到优化处方用量：大豆油为10%、中链甘油三酯(medium chain triglycerides, MCT)为10%、蛋黄卵磷脂为1.2%、泊洛沙姆188为0.3%。根据最优处方制得亚微乳粒径为(238.4±0.5)nm, PDI为0.067±0.019,Zeta电位为(-32.8±0.6)mV,pH为7.21±0.07,渗透压为(296±1)mOsmol·kg^-1,载药量为(0.50±0.02)g·L^-1,包封率为(98.96±0.62)%,过氧化值、游离脂肪酸值均符合质量要求。稳定性研究显示亚微乳在(4±2)℃条件下可以稳定保存6个月,溶血试验结果表明其溶血率低于安全阈值。结...