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肉桂挥发油β-环糊精包合物制备工艺优选 总被引:7,自引:0,他引:7
目的:优选肉桂挥发油β-环糊精(β-CD)包合物制备的最佳工艺条件,并考察促渗剂对药物渗透速率的影响。方法:按L_9(3~4)正交试验表进行试验,对影响饱和溶液的3个因素进行考察,以稳态透皮速率作为评价指标,优选处方组成。以SD♂大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的药物含量。结果:最佳包合工艺条件为挥发油:β-CD=1:5(mL:g),包合温度为50℃,搅拌2h。加入促渗剂二甲基亚砜、1,2-丙二醇后的增渗倍数分别为1.38、1.65倍。结论:本包合工艺简单、方便、实用,达到了改变肉桂挥发油剂型的目的。β-CD包合物有望成为肉桂新的经皮给药系统。 相似文献
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目的研究不同时期血管内介入栓塞对Ⅲ级颅内动脉瘤(IA)患者神经功能的影响。方法本文选取2016年1月-2019年1月在西南医科大学附属医院神经外科就诊的Ⅲ级IA患者100例,根据手术时间的不同分为超早期手术组50例,早期手术组50例。对患者进行手术后,采用美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评估患者神经功能,采用格拉斯哥昏迷评分(GCS)评估患者昏迷状况,采用改良Rankin评分评估患者日常生活质量,采用格拉斯哥预后评分(GOS)评估患者预后,统计并发症发生率。结果两组手术后神经功能评分低于两组手术前(P 0.05)。超早期手术组手术后神经功能评分低于早期手术组手术后(P 0.05)。两组手术后GCS评分高于两组手术前,生活质量评分低于两组手术前,差异有统计学意义(P 0.05)。超早期手术组手术后GCS评分高于早期手术组手术后,生活质量评分低于早期手术组手术后,差异有统计学意义(P 0.05)。超早期手术组患者预后良好率86.00%高于早期手术组64.00%,差异有统计学意义(P 0.05)。超早期手术组并发症率10.00%低于早期手术组并发症发生率24.00%,差异有统计学意义(P 0.05)。结论超早期血管内介入栓塞手术能有效的改善Ⅲ级IA患者神经功能,提高其生活质量,有助于患者预后,减少并发症发生。 相似文献
3.
目的研究大鼠蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage,SAH)后早期海马组织中ADAMTS-l(a disintegrin-like and metalloproteinase with thrombospondin type l motifs)表达情况及其与血脑屏障通透性的关系,初步探讨ADAMTS-l在实验性大鼠SAH后早期脑损伤(early brain injury,EBI)中的作用。方法成年雄性SD大鼠108只,分假手术组和SAH组。采用大鼠视交叉前池注血模型,于SAH后6、12、24、48、72 h时间点,应用Western-Blotting和RT-PCR法检测大鼠海马ADAMTS-1蛋白及mRNA表达变化,同时应用甲酰胺浸泡法检测大鼠脑内伊文氏蓝(Evans blue,EB)含量。结果大鼠SAH后6 h、12 h组海马ADAMTS-1mRNA及蛋白表达与sham组相比无统计学意义,于出血后24 h表达明显升高,48 h达到高峰,72 h后仍维持在较高水平。脑内伊文氏蓝含量亦于出血后24 h明显升高,48 h达到高峰并于72 h仍维持在较高水平。ADAMTS-1蛋白表达与脑内EB含量成正相关(r=0.936,P=0.014)。结论大鼠SAH后早期脑损伤过程中ADAMTS-l的表达与血脑屏障损伤成正相关,提示ADAMTS-l可能参与SAH后早期脑损伤的病理过程。 相似文献
4.
目的:检测大鼠蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage,SAH)后早期海马组织中含Ⅰ型血小板结合蛋白基序的解聚蛋白样金属蛋白酶-1(a disintegrin-like and metalloproteinase with thrombospondin type l motifs,ADAMTS-1)在基底动脉中的表达,分析其与大鼠SAH后急性脑血管痉挛(cerebral vasospasm,CVS)的相关性,探讨其在SAH后早期脑损伤(earlybrain injury,EBI)中的作用。方法:健康雄性成年SD大鼠108只,体质量250~300g,随机分为SAH组(n=90)和假手术组(sham组,n=18)。SAH组取大鼠自体动脉血,用视交叉池注血法建立大鼠SAH模型(sham组注入等量0.9%氯化钠液)。将SAH组随机分为6h、12h、24h、48h、72h5个亚组,每个亚组18只,分别在相应时间点处死。用蛋白质印迹(Western-blot)方法及实时荧光定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测SAH各亚组及sham组基底动脉ADAMTS-1的表达,同时用HE染色法对基底动脉进行形态学观察。探讨ADAMTS-1与实验性大鼠SAH后急性CVS的相关性。结果:与sham组相比,SAH 6h亚组基底动脉ADAMTS-1表达无显著差异;12h亚组基底动脉ADAMTS-1蛋白表达显著增高,24h亚组最高,48h亚组、72h亚组逐渐下降,但仍维持在较高水平。与sham组相比,SAH 6h亚组大鼠基底动脉变化不明显;12h亚组大鼠基底动脉管腔缩小,管壁增厚;24h亚组基底动脉痉挛最为明显;48h亚组基底动脉痉挛较24h亚组减轻;与24h亚组、48h亚组相比,72h亚组基底动脉管腔直径更大、管壁厚度更薄。ADAMTS-1蛋白表达与SAH后急性CVS呈正相关(r=0.916,P=0.003)。结论:大鼠SAH后早期基底动脉ADAMTS-1表达与急性CVS正相关,提示ADAMTS-1可能参与大鼠SAH后EBI的病理过程。 相似文献
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目的 探讨环孢菌素A(cyclosporine A,CsA)对小鼠脑缺血再灌注后血脑屏障的影响及其可能机制.方法 通过线栓法对C57BL/6J及载脂蛋白E基因敲除(ApoE-/-)小鼠建立大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,用不同剂量(10、20 mg/kg) CsA进行干预,并将两种小鼠各自分为5组:假手术组(Sham)、手术组(I/R)、溶剂组(Vehicle)、小剂量组(10 mg/kg CsA)及大剂量组(20 mg/kg CsA).观察小鼠脑缺血再灌注后神经功能评分、梗死灶体积、脑组织水含量及伊文思蓝漏出量的变化情况,并用Western blot检测各组p-Akt及Claudin-5蛋白表达量的变化.结果①神经功能评分结果显示:MCAO后小鼠出现严重的神经功能障碍,经CsA干预后其损伤情况明显缓解,且大剂量组优于小剂量组(P<0.05);②小鼠在脑缺血再灌注后表现出现严重的脑水肿、脑梗死及伊文思蓝渗漏,且各组ApoE-/-小鼠表现得比C57小鼠更为明显(P<0.05),而CsA能缓解这些症状,且大剂量组效果明显优于小剂量组(P<0.05);③Western blot检测结果显示:ApoE--小鼠脑组织中p-Akt蛋白表达量高于C57小鼠,而Claudin-5相对较低(P<0.05).经MCAO处理后各组小鼠均出现p-Akt蛋白表达明显增高从而引起Claudin-5减少(P<0.05),CsA干预后,该效应出现逆转,且大剂量组的效果明显优于小剂量组(P<0.05).结论CsA可保护脑缺血再灌注后血脑屏障的损伤,从而起到改善预后的作用,其机制与PI3K/Akt信号通路有关,而ApoE-/-可通过该途径加重脑梗死. 相似文献
6.
颅脑肿瘤是神经外科中的常见病,其年发病率为(4~10)/10万.而颅脑肿瘤伴发癫痫的发生率也近30%[1],甚至癫痫发作常是颅脑肿瘤的首发症状.Lynam等[2]在对147例脑肿瘤患者进行回顾性研究中发现其中有50例以癫痫发作为首发症状.国内报道20岁以上颅脑肿瘤患者癫痫的发病率为67.7%[3].国外有文献报道,癫痫患者中大约有4%发现颅脑肿瘤[4-5],Bauer等[6]也报道在癫痫手术中10%~30%发现颅脑肿瘤,证实了颅脑肿瘤特别是幕上肿瘤伴发癫痫的常见性.不仅如此,肿瘤术后遗留癫痫或新发癫痫也有较高的发生率. 相似文献
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目的探讨经眶外侧入路显微手术夹闭破裂胚胎型大脑后动脉(FPCA)动脉瘤的安全性及疗效。
方法回顾性纳入西南医科大学附属医院神经外科2011年7月至2016年6月经眶外侧入路手术夹闭的破裂FPCA动脉瘤患者,共55例,其中规则囊状动脉瘤41例,不规则囊状动脉瘤11例,梭形动脉瘤3例。
结果55例患者的动脉瘤均成功夹闭,其中完全夹闭49例(89.1%),瘤颈残留5例(9.1%),瘤体残留1例(1.8%)。因过度夹闭载瘤动脉引发缺血性并发症6例(10.9%),其中规则囊状动脉瘤4例(9.8%,4/41),不规则囊状动脉瘤2例(2/11);6例患者中,3例(5.5%,3/55)预后不良[改良Rankin量表评分(mRS)2~5分]。影像学随访50例,时间为5~9(6.7±1.0)个月,复发2例(4.0%)。术后52例临床随访≥1年,mRS评分0分38例、1分10例、2分3例,4分1例。术前动眼神经麻痹29例,临床随访完全恢复13例,部分恢复9例,未恢复7例。
结论经眶外侧入路显微夹闭破裂FPCA动脉瘤相对安全有效,其中不规则囊状动脉瘤复发率及并发症风险相对较高。 相似文献
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目的 探讨血管内皮生长因子(vasculax endothelial growth factor, VEGF)单核苷酸多态性(single-nucleotide polymorphisms, SNPs)与自发性蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)后脑血管痉挛(cerebral va... 相似文献
9.
目的考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗剂对药物渗透速率的影响。方法制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量。结果含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg·h-1·cm-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg·h-1·cm-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍。加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的。结论β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统。 相似文献
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目的研究贝母甲素对大鼠脑缺血再灌注损伤的作用及其机制。方法将SD大鼠随机分为5组:正常组,模型组,贝母甲素2.5、5、10 mg组,每组15只大鼠。采用大脑中动脉线栓法制局灶性脑缺血模型,贝母甲素给药组大鼠在手术前10 d每日分别灌胃贝母甲素2.5、5、10 mg·kg-1,在手术24 h后再连续3 d分别灌胃贝母甲素2.5、5、10 mg·kg-1。正常组和模型组在同一时间灌胃等量生理盐水。给药结束后进行神经功能评分,HE染色观察脑组织损伤,检测超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和乳酸脱氢酶(LDH)的含量,免疫组化法检测细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的表达,ELISA法检测白细胞介素(IL)-6、IL-18和IL-1β的含量,Western blotting法检测caspase-9、caspase-3、bax、bcl-2、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、beclin1、p62、PI3K、Akt和mTOR蛋白的表达。结果正常组大鼠神经功能评分为0分,模型组神经功能评分为(2.8±0.4)分。与模型组相比,贝母甲素2.5、5、10 mg组大鼠的神经功能评分显著降低(P <0.05),脑组织形态得到改善;caspase-9、caspase-3、bax表达显著下调,bcl-2表达显著上调(P <0.05);MDA和LDH含量显著降低,SOD含量显著升高(P <0.05);ICAM-1阳性细胞比率显著降低,IL-6、IL-18和IL-1β的含量明显降低(P <0.05);p62、PI3K、Akt和mTOR表达明显下调,LC3Ⅱ/LC3Ⅰ和beclin1表达明显上调(P <0.05),且效果随着给药量的增加而呈增强趋势。结论贝母甲素对大鼠脑缺血再灌注损伤起保护作用,减轻病理损伤和神经功能障碍,这可能与其抑制细胞凋亡、氧化应激和炎症反应,调节PI3K/Akt/mTOR自噬通路有关。 相似文献