顶空气相色谱法测定阿立哌唑中有机溶剂N,N-二甲基甲酰胺残留量

目的:建立测定阿立哌唑原料药中的有机溶剂N,N-二甲基甲酰胺(DMF)残留量的方法.方法:采用顶空气相色谱法,DB-624毛细管柱(30m×0.53mm,3μm),载气为氮气,流速20mL·min-1,柱温90℃;气化室温度160℃;氢火焰离子化检测器(FID)温度170℃.结果:在浓度范围9.32～1.19×103μg·mL-1内,线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为98.4%.最小检测浓度为4.7μg·mL-1.结论:本方法灵敏,精确,可靠,适用于测定阿立哌唑原料药中的有机溶剂DMF残留量.     

生物样品中双膦酸类药物的分析

双膦酸类药物(bisphosphonates)是一类抗代谢性骨骼疾病的药物，包括双膦酸和双膦酸盐，其基本结构见图1。该类药物主要用于治疗骨质疏松症、变形性骨炎、恶性肿瘤引起的高钙血症和骨痛症等，双膦酸类药物副作用小，毒性低，但在治疗过程中也会产生诸如消化道反应和抑制骨质矿化等副反应。通过检测生物样品中的双膦酸药物浓度，可为药代动力学研究、生物利用度研究、治疗药物监测及保证用药的安全性和有效性提供有效手段，因此建立灵敏可靠的用于生物样品中双膦酸类药物分析的方法很有必要。     

抗恶性高钙血症药物--唑来膦酸

恶性高钙血症(肿瘤引起的高钙血症,TIH)是肿瘤患者中最常见的、危及生命的代谢性疾病[1].它主要是由骨中钙丢失增加而引起的.肿瘤引起体液及旁分泌因子分泌增加,使破骨细胞活性增加和增殖,抑制成骨细胞的活性和增殖,结果导致骨钙再吸收增加而引起血清钙水平的迅速升高[1].     

1549例患儿莲必治注射液应用合理性分析及药物利用研究

目的:探讨莲必治注射液在儿童患者中的应用合理性以及中药注射剂在儿童患者中的药物利用研究。方法:对2018年某儿童医院应用莲必治注射液的住院患儿资料进行回顾性分析,结合药品说明书以及患儿年龄、体质量,对给药剂量、给药浓度、用药频次及溶剂选择等方面进行统计分析;计算儿童药物利用指数,初步探讨中药注射剂在儿童患者中的合理评价方法。结果:最终纳入1549例患儿,合理性评分均值为5.43分;适应证合理率最低,仅为45.32%(702/1549);给药浓度均值超过规定范围(0.8~1.5 g/L),最小浓度为0.2 g/L,最大浓度达6.25 g/L。年龄方面,≤1岁患儿的儿童药物利用指数-剂量(cdDUI)>1.1,而>4岁患儿的cdDUI<0.9,不同年龄段患儿的儿童药物利用指数-浓度(ccDUI)均>1,尤以≤6个月为著。体质量方面,≤30 kg患儿的儿童药物利用指数(cDUI)均>1.1,而>30 kg患儿的cDUI均<0.9。结论:从年龄、体质量和平均给药剂量、药物利用指数可见,均存在低年龄或低体重患儿莲必治注射液用药量大,而高年龄或高体质量患儿用药量不足的现象,且均存在给药浓度过高的现象。因此,应加强中药注射剂在儿童中应用的合理性评价。     

某院儿科万古霉素临床应用调查

目的：了解万古霉素在某院儿科中的使用情况。方法：调查2012年某院100例使用万古霉素病例,以《抗茵药物临床应用指导原则》、万古霉素临床应用中国专家共识（2011版）及《万古霉素在儿童MRSA的治疗地位》为依据,就其用药指征、用法用量及病原学检查等方面进行调查分析。结果：100例病例中,患儿平均年龄为（23．1±16．9）月,平均住院时间（26．4±16．6）d,应用万古霉素平均天数（9．6±5．2）d,按病原学检查结果用药33例,有效率71％。但该院应用万古霉素存在诸多问题,如经验性用药、适应证过宽、联合随意性大及用药时间过长或过短等。结论：针对临床应用万古霉素存在的问题,应建立特殊使用级抗菌药的限制性措施,严格控制用药指征,减少经验用药,以提高临床疗效。     

RP-HPLC测定人血浆中克拉霉素的浓度

目的 建立测定人血浆中克拉霉素浓度的RP-HPLC法.方法 碱化后的血浆样品用正己烷-二氯甲烷-异丙醇(65:32:3)萃取、吹干富集,进样前用正己烷反萃取.采用Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-50 mmol·L-1磷酸二氢铵(氨水调pH6.9)(46:54),流速1.0 ml·min-1,柱温40℃,检测波长210 nm.结果 克拉霉素血药浓度在0.156～4.98 μg·ml-1范围内线性关系良好(r=0.9997),最低检测限为0.019 μg·ml-1,日内RSD＜2.0%,日间RSD＜2.5%,平均提取回收率82.0%,平均方法回收率100.0%.结论 所建方法快速、准确,适用于克拉霉素的临床药动学研究.     

抗骨质疏松药雷尼酸锶的合成

 目的研究雷尼酸锶的化学合成。方法以枸橼酸为起始原料,经过脱羧、酯化、环合、烷基化、水解成盐等多步反应生成终产物雷尼酸锶。结果雷尼酸锶的结构经IR,¹H-NMR,¹³C-NMR得到证实,总产率约为42.6%。结论本合成路线操作简单、成本低,适合工业化生产。     

HPLC法测定灌胃虎杖提取物大鼠粪便及尿液中大黄素和大黄素甲醚

蒽醌类化合物具有消炎、抗菌、致泻、利尿以及抗肿瘤、抗病毒等作用，是大黄、虎杖、何首乌、决明子等中药的主要活性成分。蒽醌类化合物有游离型和结合型两种存在形式。结合型蒽醌不吸收，在肠道内被细菌代谢后产生泻下作用，因此结合型蒽醌在肠道内的吸收、代谢与其药动学有关。已有的药动学研究均为测定血清或血浆中的蒽醌类成分，由于代谢物中成分复杂，干扰较多，因此本实验建立了测定大鼠灌胃虎杖提取物后的粪便和尿液中的游离型和结合型大黄素总量的非水反相液相色谱法。     

双膦酸盐抗肿瘤作用机制的研究进展

目的：介绍双膦酸盐抗肿瘤作用机制的研究概况。方法：查阅近年来国内外相关文献，并进行整理、综述。结果：双膦酸盐通过影响肿瘤细胞的黏附与入侵、增殖、凋亡以及抗血管生成、促癌细胞生长因子的释放、对γδT细胞的免疫调节作用、抑制甲羟戊酸途径等方面起到抗肿瘤作用。结论：双膦酸盐通过对肿瘤细胞的直接或间接作用起到抗肿瘤作用，目前临床将其作为抗癌药物的辅助药物使用。随着双膦酸盐的不断发展，其有望成为新的抗肿瘤新药。