异构体(R,R)-XY和(S,S)-XY对兔眼血流的影响(英文)

目的:研究两组异构体(R,R)-XY-1到(R,R)-XY-12以及(S,S)-XY-1到(S,S)-XY-12对兔眼血流的影响。方法:用彩色微球技术测量兔眼在高眼压下(40mmHg)各组织的血流情况。结果:12个(R,R)-XY化合物以10g/L,50μL的剂量滴入兔眼,其中4个化合物可提高脉络膜血流。所有(S,S)-XY系列的化合物对兔眼血流没有影响。结论:(R,R)-XY系列中一些化合物可以增加兔眼血流,这些可能对眼部血流降低相关疾病的防治有作用。在24个化合物中,(R,R)-XY-1和(R,R)-XY-9最有药效。     

NO调控剂(S,S)-ZX-5及其对映体对血管内皮细胞NO释放及eNOS酶活性影响研究

目的:考察(S,S)-ZX-5及其对映体对血管内皮细胞一氧化氮(NO)释放和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性的影响,为开发通过增加NO释放而选择性改善脉络膜血流的药物提供理论依据。方法:采用细胞培养技术和硝酸还原酶法在体外测定NO的释放量,用同位素方法测定[H3]L-Arg催化生成[H3]L-Cit量的变化来反映eNOS活性。结果:(S,S)-ZX-5使NO生成显著增加,并与(S,S)-ZX-5的浓度相关,(R,R)-ZX-5对NO生成增加影响不显著;(S,S)-ZX-5显著提高了eNOS酶活性,(R,R)-ZX-5对eNOS酶活性影响不显著。结论:(S,S)-ZX-5改善脉络膜血流的机制可能是通过增强eNOS酶活性,促进细胞内NO释放增加而完成的。     

ZX-5及其光学异构体对兔眼血流和大鼠视网膜功能恢复的影响

目的:研究ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用,并比较其光学异构体(R,R)-ZX-5和(S,S)-ZX-5对脉络膜血流及缺血后视网膜功能恢复的影响。方法:用彩色微球技术研究兔高眼压下(40mmHg)脉络膜血流的变化。用视网膜电生理仪测量b波,评价大鼠缺血后视网膜功能的恢复情况。结果:10g/L(R,R)-ZX-5滴眼液50μL能在不同时间点提高脉络膜血流(P<0.05),而(S,S)-ZX-5在相同条件下对提高脉络膜血流没有影响。ZX-5和(R,R)-ZX-5在不同时间点对视网膜缺血后功能恢复作用明显(P<0.05),(R,R)-ZX-5的作用优于ZX-5;而(S,S)-ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用不明显。结论:ZX-5和(R,R)-ZX-5对增加脉络膜血流量和促进视网膜功能的恢复有显著功效,(R,R)-ZX-5恢复视网膜功能的作用更强,有可能进一步开发成有效防治眼血流障碍相关性眼病的药物。