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抗生素活性时程的评估指标:靶组织游离药物的浓度 总被引:1,自引:1,他引:1
评价抗生素临床疗效的常用参数包括:最低抑菌浓度(MIC)、抗生素后效应(PAE)以及一些基于MIC的药动学/药效学参数,如t>MIC,cmax/MIC,AUC/MIC等。但由于抗生素的蛋白质结合率不同、组织分布不均匀和各种屏障等因素的影响,上述参数都存在一定的局限性。靶组织游离药物浓度是一个重要的药动学/药效学模型参数,能够更好地说明抗生素的临床疗效。近年来,国内外报道的研究靶点药物分布的方法有很多,其常用方法是利用皮肤水疱研究、成像技术和透析技术测定抗生素在靶组织的分布浓度。总之,新技术的介入提供了更多的靶点药物分布的信息。 相似文献
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目的 通过短发夹RNA(shRNA)延长对磷酸二酯酶5(PDE5)的抑制作用,探索shRNA-PDE5对细胞存活率的影响以及对心肌梗死后心功能及心室重构的作用及其机制.方法 (1)细胞实验:分离SD大鼠骨髓间充质干细胞(MSCs),将Ad-shRNA-PDE5和Ad-Null分别感染体外培养的MSCs,嘌呤霉素筛选稳定... 相似文献
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红景天中8种成分体外抗氧化作用的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
目的比较性研究红景天中8种苷及醇类化合物———芦丁苷、红景天苷、异槲皮苷、酪醇、络塞琳、熊果苷、络塞维、肉桂醇红景天的体外抗氧化作用。方法测定8种成分对DPPH自由基、超氧阴离子自由基、一氧化氮自由基、羟自由基的清除能力,以及总抗氧化能力和抑制脂质过氧化反应的能力。结果除清除羟自由基实验外,异槲皮苷和芦丁苷作用明显强于其他化合物,其中在清除DPPH、超氧阴离子能力和抑制脂质过氧化实验中的IC50分别为5.72和10.46,23.63和36.39,10.78和56.49 mg.L-1;而在清除羟自由基实验中,酪醇和红景天苷的作用则强于其他化合物,IC50分别为10.84和18.97 mg.L-1。结论红景天中苷及醇类成分对多种自由基具有清除作用,有良好的综合抗氧化性和开发应用前景。 相似文献
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目的:基于傅里叶变换红外光谱(FTIR)及化学计量学方法实现不同产地锁阳药材的分类鉴别。方法:采集5个省(区) 12个市(区/州/旗)的106批锁阳药材,以透射方式采集样品的FTIR光谱数据并进行光谱预处理,建立锁阳FTIR指纹图谱并进行光谱解析,以相关系数法计算不同产地锁阳的FTIR相似度,求取不同产地锁阳FTIR平均光谱的一阶导数(1D)光谱,以预处理后的1D光谱数据建立基于主成分分析(PCA)的软独立建模分类(SIMCA)鉴别模型,以前6个主成分建立正交偏最小二乘法(OPLS)鉴别模型。结果:不同产地锁阳FTIR指纹图谱的走势及主要吸收峰位基本一致,共指认出了16个共有特征吸收峰;不同产地锁阳FTIR指纹图谱的相似度及1D光谱均有显著、唯一的特征;所建SIMCA模型可实现不同省级产区锁阳的分类鉴别,所建OPLS模型可实现不同市级产区锁阳的精确分类鉴别,12个产地锁阳的分类鉴别体现了明显的地域聚集性特点。结论:基于FTIR及化学计量学方法能够实现不同产地锁阳药材的分类鉴别。 相似文献
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海藻活性物质研究概况及抗辐射研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
辐射防护剂在放射治疗、太空探险甚至核战等辐射环境中的应用日益受到关注,但现今所使用的许多人工合成的辐射防护剂都不太理想,因此许多研究者将目标转移到了丰富的天然药用植物资源上,尤其是海洋资源得到普遍的重视。近年来,在海洋天然产物领域的大量研究中,从海藻中分离出大量生物活性物质,主要有多糖类、单萜、倍半萜、含卤素的多酚类化合物、含卤素的杂环化合物和生物碱等类型,其中多种化合物都具有抗菌、抗炎、细胞毒、抗辐射、清除自由基等生理活性。本文综述了海藻的生物活性物质及其在抗辐射研究的进展,为进一步研究开发海洋藻类资源提供了科学依据。 相似文献
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目的观察褐藻糖胶对^60Co-γ射线照射小鼠体内造血系统的辐射防护作用。方法以BALB/c小鼠进行体内照射,一次性全身照射前腹腔注射给予褐藻糖胶3d,测定脾指数、脾脏内部结构以及内源性脾结节数(7.5Gy)、骨髓有核细胞计数(6.0Gy)、外周血象(5.5Gy)。结果小鼠体内造血系统实验显示7.5Gy^60Co-γ照射后,各给药照射组的脾指数及内源性脾结节数明显较对照组增多,中剂量照射组的脾脏大小以及脾脏内部组织结构均比对照组有显著的差别;6.0Gy^60Co-γ照射后,小鼠骨髓有核细胞数较正常对照组相比差异非常显著(P〈0.01),各给药照射组与照射对照组比较,均高于照射对照组(P〈0.05或P〈0.01):5.5Gy^60Co-γ照射后30d,小鼠外周血象测定中各给药照射组白细胞数明显高于对照组(P〈0.01),而外周血红细胞、血红蛋白和血小板无明显影响。结论褐藻糖胶对^60Co-γ射线照射引起的小鼠造血系统损伤有保护作用。 相似文献
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褐藻多糖硫酸酯对H2O2诱导皮层神经元氧化应激损伤保护作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究褐藻多糖硫酸酯对H2O2诱导小鼠皮层神经元氧化损伤的保护作用,并探讨其作用机制.方法 以含有B-27的Neurobasal培养基无血清体外原代培养新生小鼠大脑皮层神经元,H2O2 (50μtmol/L)诱导氧化应激损伤模型,MTT法检测不同质量浓度(0.01、0.1、1g/L)褐藻多糖硫酸酯对细胞存活的影响,生化法测定乳酸脱氢酶(LDH)释放量和丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的活性.结果 与H2O2处理组比较,0.1、1g/L褐藻多糖硫酸酯能显著提高H2O2诱导损伤皮层神经元的存活率(P<0.05),并且降低培养液中LDH的漏出量,抑制细胞内MDA的生成,提高细胞内SOD的活性.结论 褐藻多糖硫酸酯对H2O2损伤皮层神经元具有显著的保护作用,其机制与抗氧化作用有关. 相似文献
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目的基于网络药理学方法探讨荆芥-防风药对治疗荨麻疹的作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索荆芥、防风的化学成分和作用靶点,运用UniProt数据库查询靶点对应的基因,以Cytoscape 3.7.1软件构建化合物-靶点(基因)网络。借助OMIM、Digsee、TTD等数据库查询荨麻疹相关的基因,运用Venny 2.1.0筛选出荆芥-防风与荨麻疹的交集基因,并将筛选出的核心靶标蛋白导入STRING在线网站数据库,获取蛋白相互作用关系。运用DAVID数据库进行基因本体(GO)功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果化合物-靶点网络包含26个化合物和208个相应靶点,关键靶点涉及前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、二肽激肽酶4(DPP4)、凝血因子Ⅱ(F2)、热休克蛋白HSP90α(HSP90AA1)、前列腺素内过氧化物合酶1(PTGS1)等。荆芥-防风与荨麻疹蛋白质相互作用网络包含18个蛋白,关键蛋白涉及白介素2(IL2)、干扰素γ(IFNG)、白介素4(IL4)等。GO分析得到GO条目16个(靶点基因富集度>55%),其中生物过程(BP)条目13个,细胞组分(CC)条目3个;KEGG分析得到17条信号通路(P<0.05)。结论荆芥-防风药对可能通过RAC-α丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶(AKT1)、IL4、白介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF)等靶点调节炎症细胞因子,并调控FCεRI信号通路、T细胞受体信号通路、Jak-STAT信号通路等发挥治疗荨麻疹的作用。 相似文献
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目的:建立柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定不同产区锁阳中17种游离氨基酸含量的方法并进行多元统计分析。方法:采用柱前衍生化RP-HPLC检测,以异硫氰酸苯酯(PITC)为衍生化试剂,采用Wonda Sil C18-WR色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相A为0.05 mol·L^-1乙酸钠缓冲液(pH 6.5),流动相B为乙腈-甲醇-水(3∶1∶1),梯度洗脱,流速0.8 mL·min^-1,检测波长254 nm,柱温35℃。建立主成分分析(PCA)及系统聚类分析(HCA)模型进行多元统计分析并进行质量评价。结果:从锁阳中共分离鉴定了17种氨基酸,含7种人体必需氨基酸。17种氨基酸在各自质量浓度范围内呈良好线性关系,r在0.9990~0.9999;平均回收率在98.03%~103.89%,RSD均<3.5%。PCA和HCA结果基本一致,均可将12个市级产区明显区分为6个区域;PCA可根据不同市级或省级产区对锁阳进行聚类,而HCA可根据省级产区对锁阳进行归类,说明不同市级、省级产区锁阳的氨基酸含量具有产区差异性,且含量分布表现出明显的地域聚集性特点;PCA表明甘肃、内蒙古所产锁阳氨基酸含量较高,质量较佳。结论:所建方法可用于不同产区锁阳中17种游离氨基酸的含量测定,为其综合质量评价提供参考。 相似文献