表皮生长因子对人子宫颈癌细胞形态及噻唑蓝还原的影响

表皮生长因子(EGF)10μg/L作用于人子宫颈癌(Hela)细胞,24h、48h未见细胞数量改变,第5d时可观察到细胞由原来的呈椭圆形克隆样生长变为有树突样胞质突出的长梭状较均匀地分布生长:EGF作用下,Hela细胞噻唑蓝还原呈剂量依赖性增加.提示EGF不能促进Hela细胞增殖,但可引起细胞形态改变及线粒体脱氢酶活性增高,这可能与EGF促分化作用有关.     

半富马酸喹硫平的合成研究

2-氨基二苯硫醚和三光气反应得到的2-异氰酸基二苯硫醚在多聚磷酸中闭环后,经氯代、与哌嗪缩合得到11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂革,由2-(2-氯乙氧基)乙醇进行哌嗪N4-位烷基化反应后与富马酸成盐,制得抗精神病药半富马酸喹硫平,总收率63.4%(以2-氨基二苯硫醚计).     

硫酸软骨素的RP-HPLC测定

建立了RP-HPLC法同时测定硫酸软骨素总含量及其A、B、C、D 4个组分含量。采用C18柱,流动相为乙腈-0.5%磷酸-异丙醇（15∶85∶1）,检测波长209nm,柱温40℃。硫酸软骨素总量在0.4～2mg/ml浓度范围内线性关系良好（r=0.9997）,方法平均回收率99.3%,RSD为1.16%。     

姜黄素与氟尿嘧啶抗人结肠癌细胞株HT-29增殖的协调作用研究

目的:检测姜黄素能否增强氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)抗结肠癌细胞的增殖作用,并探讨其与环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)蛋白表达的关系。方法:应用中位效应原理和联合作用指数法来定量姜黄素与FU的联合作用。应用Westernblot分析联合应用两种药物之后对于COX-2蛋白表达的影响。结果:姜黄素和FU的半数生长抑制率(IC50)分别为15.9±1.96和17.3±1.85μmol/L。当姜黄素与FU联合应用时,在较高的作用水平可以定量地观察到对HT-29细胞的协同抑制作用。并且这种协同作用随COX-2蛋白表达水平下调。结论:姜黄素可以增强FU的化学治疗效果,在结肠癌的临床治疗方面联合应用这两种药物可能具有实际意义。     

古方化裁转律汤治疗心房颤动60例——附西药对照组30例

心房颤动是临床最常见的心律失常之一，属中医学心悸、怔忡范畴。《伤寒论》中就有“脉结代、心动悸”的记载。在治疗上着重整体调整、标本兼顾、辨证施治，且毒副反应较少。笔者运用古方“小定心汤”及“养心汤”加减化裁而出补气转律汤及滋阴转律汤治疗心房颤动，并与乙...     

4-甲磺酰基苯乙酸的合成

4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低.     

1-氨基-2-丙醇的拆分

(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用.     

米诺膦酸二钠的合成

以咪唑并[1,2-a]吡啶为原料,经Mannich反应、季铵化、氰基取代、水解、与亚磷酸反应后成盐等步骤制得高钙血症治疗药物米诺膦酸二钠,总收率24%.     

093 肾脏谷胱甘肽代谢系统及其毒理学意义

谷胱甘肽(GSH)主要在肝脏合成,经肠肝和肾肝循环运送到肾脏,经肾小球滤过后,可被位于肾小管细胞刷状缘的降解酶水解为氨基酸,重吸收后再合成GSH,但主要是在肾小管细胞基底膜侧经载体介导以完整的三肽形式吸收.在细胞内有两个重要的GSH池,一个是细胞浆,一个是线粒体,线粒体不能合成GSH,细胞浆GSH通过线粒体内膜的有机阴离子载体转运到线粒体内,在保护细胞免受氧化损伤中起重要作用.肾近曲小管细胞和远曲小管细胞对氧化损伤的敏感性不同,与细胞内GSH的含量不同和线粒体内膜的阴离子载体对GSH的转运能力的不同有关.GSH代谢系统具有解毒和活化的双重毒理学意义.     

过表达ERCC1蛋白细胞系的建立

[目的]建立过表达ERCC1蛋白的细胞系，为遗传毒性化合物的研究提供模型细胞系，并有可能为具有DNA加合作用化合物提供新的毒理学筛选方法。[方法]应用PCR和DNA重组技术将核苷酸切除修复交叉互补组1(Excision repair cross complementation groupl，ERCCl)基因与pT7Blue载体相连接，然后构建真核细胞重组表达质粒pcDNA3．1／Zeo( )-ERCC1，并导入293细胞。经Zeocin抗性筛选后获得转染ERCC1基因的细胞克隆。细胞增殖后以Western-blot检测目的蛋白的表达。[结果]获得稳定转染ERCC1基因的细胞系，并在细胞中检测出有ERCC1蛋白的过表达．[结论]用基因转染法成功建立了过袁达ERCC1蛋白的ERCC1-293细胞系。