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在缺氧、钙代谢紊乱、氧化应激等条件下,细胞内质网功能受到干扰,未折叠或错误折叠蛋白积聚,将产生内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)效应。早期ERS可促使肿瘤细胞存活,但长时间或严重的ERS可诱导肿瘤细胞产生凋亡等效应,这使得基于ERS的抗肿瘤药物研发成为可能。该文主要介绍当前基于ERS的抗肿瘤药物研发概况,总结具有诱导ERS效应的天然产物,并在此基础上对基于ERS的抗肿瘤药物研发进行分析,以期为相关领域的发展提供参考。 相似文献
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目的:从人参、西洋参、竹节参、三七这4个人参属中药中提取成分,对其抗卵巢癌活性进行筛选、比较。方法:人参、西洋参、竹节参和三七分别用水和乙醇热回流提取制备相应的水提物和醇提物;上述药材70%乙醇水提取物经大孔树脂柱色谱分别制备得到总皂苷和相应的原人参二醇型皂苷和原人参三醇型皂苷部位。用噻唑蓝(MTT)法对这些提取物和部位在卵巢癌HEY细胞进行活性筛选,并用碘化丙啶(PI)染色检测提取物对细胞周期分布的影响,进一步用免疫印迹法(Western blot)检测了其对细胞周期蛋白表达的影响。划痕实验检测了提取物对细胞迁移能力的影响。结果:各提取物都表现出不同程度地抑制卵巢癌HEY细胞增殖活性,其中西洋原人参二醇型皂苷(PDSPQ)、竹节参总皂苷(TSPJ)、人参醇提物(EEPG)、人参总皂苷(TSPG)、人参原人参二醇型皂苷(PDSPG)对HEY细胞的增殖抑制比较明显,抑制率分别为45.59%,45.78%,50.48%,46.98%,64.36%,PDSPQ,TSPG,PDSPG可以不同程度的下调周期蛋白依赖性激酶(CDK)4,CDK6,细胞周期蛋白D1(cyclin D1)的表达,但对细胞迁移能力没有明显影响。结论:含有原人参二醇型皂苷的组分的抗卵巢癌HEY细胞活性比其他部位更明显,其机制可能与下调细胞周期相关蛋白CDK4,CDK6,cyclin D1的表达有关。 相似文献
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目的:研究山核桃叶总黄酮及其4种单体化合物球松素查尔酮、松属素、白杨素、汉黄芩素对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMC)增殖和迁移的作用。方法:组织贴块法培养大鼠胸主动脉VSMC。调细胞密度2.0×104/mL,血清饥饿处理后用100 nmol·L-1 AngⅡ诱导增殖12 h。调细胞密度6.0×104/mL,用100 nmol·L-1 AngⅡ诱导迁移12 h。均给予12.5~62.5 mg·L-1总黄酮,10~50 mg·L-1球松素查尔酮、松属素、白杨素、汉黄芩素作用12 h。用细胞计数法检测VSMC增殖,伤口愈合实验检测VSMC迁移。结果:12.5 mg·L-1总黄酮可剂量依赖性地显著抑制AngⅡ诱导的VSMC增殖,50 mg·L-1球松素查尔酮、白杨素和汉黄芩素对AngⅡ诱导的VSMC增殖有微弱抑制。12.5 mg·L-1总黄酮,10 mg·L-1球松素查尔酮、松属素、白杨素、汉黄芩素均能剂量依赖性地显著抑制AngⅡ诱导的VSMC迁移。其中总黄酮、白杨素、汉黄芩素的效果优于松属素和球松素查尔酮。结论:山核桃叶总黄酮能有效抑制AngⅡ诱导的VSMC增殖和迁移;白杨素、汉黄芩素、松属素和球松素查尔酮对AngⅡ诱导的VSMC迁移的抑制作用强于对其诱导的VSMC增殖的抑制作用。 相似文献
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目的:通过试验探索无水乙醇作为血液灌流器遗传毒性试验浸提介质的可行性。方法:将无水乙醇作为浸提介质使用灌注的方式充满灌流器,使用浸提液分别进行细菌回复突变试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验和体外哺乳动物细胞染色体畸变试验。结果:细菌回复突变试验中与阴性对照组相比5种菌株自发回复突变菌落数均无显著性差异;体外哺乳动物细胞基因突变试验中所有组的总突变频率与阴性对照组相比在统计学上无显著性差异;体外哺乳动物细胞染色体畸变试验中染色体畸变率与阴性对照组相比无显著性增加。结论:无水乙醇作为浸提介质时对试验体系中的细菌、细胞生长无影响,且在本试验条件下无致突变性,选择无水乙醇作为浸提介质进行试验是可行的。 相似文献
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