聚三亚甲基碳酸酯-丙交酯共聚物微球长效避孕体系的研究

目的:用可生物降解共聚物聚三亚甲基碳酸酯-丙交酯(PTMC-co-DL-LA)为载体,制备含左旋18甲基炔诺酮(LNG)的载药微球,初步考察不同共聚组成聚合物制得的微球性能及体外释放行为,探讨该共聚物微球作为LNG的长效避孕释放载体的可行性。方法:采用溶剂挥发法(O/W),用不同共聚组成比的PTMC-co-DL-LA及其相应均聚物聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)和聚丙交酯(PDLLA)制备含LNG的可生物降解微球,表征制得微球的粒径大小及分布、表面形态等性能,考察不同共聚组成聚合物微球对LNG的体外释放行为。结果:粒径均匀分布较窄,平均粒径<5μm:含LNG的微球表面平整光滑,其包封率均>90%。共聚物微球的LNG释放速率均较PTMC和PDLLA均聚物低,体现出良好的长效释放行为。结论:不同共聚组成聚合物制得的微球LNG的释放速率不同,均具有对LNG的长效释放作用,有望通过体内研究,使载有LNG的PTMC-co-DL-LA共聚物微球用于长效避孕。     

天然胶乳橡胶避孕套安全性研究进展

避孕套以其使用方法简单、副作用小等特点,在世界各国得到广泛应用.此外,避孕套除了避孕的功能外,还能有效防止性病、艾滋病的传播,降低梅毒、淋病、艾滋病等常见性病的感染几率[1～4],又被称为"安全套".避孕套在我国的生产已经有近60年的历史.据统计,全球避孕套年生产、销售数量约130亿只,我国在世界避孕套生产、销售榜上居第4位,每年避孕套的产量在60亿只以上,其中出口约20亿只,国家人口计生委每年执行政府采购约17亿只,另有流通市场销售的避孕套近30亿只[5,6].     

聚己内酯-b-丙交酯共聚物微球免疫避孕体系的研究

目的：初步探讨含β-人绒毛膜促性腺激素（β-hCG）的可生物降解嵌段共聚物聚己内酯-b-丙交酯（PCL-b-DLLA）微球作为免疫避孕释放体系的可行性。方法：采用双乳溶剂挥发法（W1/O/W2）,用共聚组成为40/60的PCL-b-DLLA嵌段共聚物制备含β-hCG的可生物降解微球,表征微球的粒径大小及分布、表面形态等性能,建立毛细管电泳测定微球中β-hCG含量的方法,初步考察聚合物微球在小鼠体内的免疫效果。结果：微球表面平整光滑,粒径呈正态均匀分布;平均粒径为6.45m,载药量为1.49%;微球在动物体内一次注射,不经强化即可在相当一段时间内产生相应抗体。结论：聚合物微球对β-hCG具有佐剂效应,该嵌段共聚物有望用作免疫避孕疫苗β-hCG的释放载体。     

脂质体促进药物透皮吸收的研究进展

脂质体透皮吸收给药是一种很有发展前途的给药方式。近年来，为了提高经典脂质体的透皮吸收功能，在此基础上进行了透皮机制、制备材料和方法等研究，从而发挥脂质体作为药物优良载体与促进透皮吸收的完美结合。     

具有功能侧基的可生物降解性高分子材料的化学合成及其在医药领域应用研究进展

综述近年来具有功能侧基的可生物降解性高分子材料的化学合成及其在医药领域的应用.并为新的医用高分子材料的合成和应用提供参考借鉴.     

药物分子偶联用功能性聚酯-聚氨基酸共聚物的合成与表征

目的：合成系列具有功能侧基,用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体。方法：合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮（BEMD）,在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚,经催化氢化反应脱除苄氧保护基团,获得功能侧基为羧丙基的聚（ε-己内酯）-co-（乙醇酸-alt-L-谷氨酸）（PCGG）共聚物。核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物;3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性。结果：所得单体的纯度在99.7％以上;共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致,随着BEMD投料比的增加,共聚物的分子量减小;随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加,聚合物熔点降低,亲水性增强;短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性。结论：通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物,有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体。     

差示扫描量热法在脂质体研究中的应用

差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)是在差示热分析(DTA)基础上发展起来的一种热分析方法,本文对近年来有代表性的DSC在脂质体研究中应用的文献进行分析归纳,综述了DSC考察脂质体制备方法过程中结构的变化、药物与脂质体的相互作用、高分子聚合物对脂质体渗透性的影响、表面活性剂对脂质体柔性的影响等研究中的应用,为脂质体的深入研究提供有价值的参考资料。     

用于肿瘤光动力治疗的血卟啉单甲醚微纳米载药系统的研制

目的:用侧基含羧基的聚-L-丙交酯-co-3-羧甲基-吗啉-2,5-二酮(P-LLA-co-Asp)两亲性共聚物为载体,制备含血卟啉单甲醚(HMME)和微纳米粒子,初步考察不同共聚组成聚合物制得的微纳米粒性能及体外释放行为,探讨HMME微纳米粒的靶向光动力治疗可行性。方法:用不同共聚组成比的P-LLA-co-Asp,采用改进的溶剂挥发法制备含HMME的微纳米粒子,表征微纳米粒子的粒径大小及分布、表面形态,检测HMME在微纳米粒形成前后荧光激发性能及其激发三线态寿命,考察微纳米粒子体外释放行为的差异。结果:制得了粒径均匀,分布较窄,范围在400~700nm,表面平整光滑的含HMME微纳米粒子;共聚物制得微纳米粒中载药量和包封率明显高于PL-LA均聚物,并随材料亲水性共聚组成(Asp)的增加而增加;微纳米粒体系中HMME结构及其荧光激发性能没有改变,能够被激发成三线态,并具有相应的寿命时间;共聚物形成微纳米粒的HMME释放速率低于PLLA均聚物释放速率。结论:①不同的共聚组成对微纳米粒子的性能和释放行为有很大的影响,推测可能是由于HMME与共聚物的羧基之间形成了氢键的相互作用有关。②该共聚物体系作为HMME的微纳米粒子载体,保持了其作为光敏剂的结构和性能,有望应用对该微纳米粒子进一步进行肿瘤的靶向光动力治疗的研究。     

聚[(ε-己内酯)-co-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)]的合成与表征

以辛酸亚锡为催化剂引发ε-己内酯和(3S)-3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮开环共聚,得到聚[(ε-己内酯)-co-(乙醇酸-alt-L-谷氨般-γ-苄酯)],并考察了聚合时间,单体-催化剂比率,单体投料比对共聚物的影响.采用钯/碳(Pd/C)催化氢化脱去保护基团,得到侧链含功能羧基的聚[(ε-己内酯)-co-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)]共聚物,并用1H-NMR,GPC等手段对聚合物的结构和性能进行了表征.     

脂质体促进药物透皮吸收的研究进展

脂质体透皮吸收给药是一种很有发展前途的给药方式。近年来,为了提高经典脂质体的透皮吸收功能,在此基础上进行了透皮机制、制备材料和方法等研究,从而发挥脂质体作为药物优良载体与促进透皮吸收的完美结合。