他克林-苯酚-联苯双酯杂合物的合成、胆碱酯酶抑制活性及肝毒性评价

本文设计合成了一系列他克林-苯酚-联苯双酯杂合物(7a～7e, 8a～8e)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了肝毒性活性评价。结果表明,这些化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,半数抑制浓度(IC₅₀)值达到纳摩级,部分化合物优于对照药物他克林,其中8d对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性最强, IC₅₀值为156.39 nmol·L^-1, 7b对丁酰胆碱酯酶的活性最强, IC₅₀值为16.33 nmol·L^-1。酶动力学及分子对接表明化合物8d能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。另外,这些化合物对肝细胞的体外毒性较低, 8d没有明显增加HepG2细胞内活性氧水平。     

盐酸罂粟碱治疗常规方法无效的结石引发急性肾绞痛疗效分析

目的：探讨盐酸罂粟碱治疗常规方法无效的结石引发急性肾绞痛的临床疗效。方法：选取100例常规方法无效的结石引发急性肾绞痛患者,随机进行分组;对照组采用山莨菪碱及曲马多治疗,而观察组采用盐酸罂粟碱治疗;对比两组患者的VAS疼痛评分及用药不良反应发生情况。结果：观察组与对照组治疗前的VAS疼痛评分无统计学意义（P〉0．05）,但观察组治疗后VAS疼痛评分显著低于对照组（P〈0．05）;观察组患者用药不良反应发生率为26．00％,对照组患者用药不良反应发生率为51．00％;两组数据具有统计学意义（P〈0．05）。结论：盐酸罂粟碱治疗常规方法无效的结石引发急性肾绞痛的临床疗效及安全性均具有临床可行性,值得广泛推广。