药物对映体的选择性拆分

药剂中药物对映体可借HPLC 法的手性固定相拆分,快速而且简便。因药物对映体的药理、药物动力学性质不同,倘病人接受的药物对映体混合物(消旋体),实际上的活性物仅占给药量的一部分,故从治疗学观点看,对映体拆分很为重要。对映体的理化性质相同,用普通色谱法无法拆分,但用手性固定相(非对称因     

光声光谱法简介

虽然漫反射光谱法(Diffuse reflectancespectroscopy,DRS)能提供固体药物的光谱图,但DRS 仅能反映固体药物表面最外层(分子层)的光谱,而光声光谱法(Photoacousticspectroscopy,PAS;又称Optoacoustic spec-troscopy),却能提供从固体药物的最浅表面直到不同深度的光谱,因而它是研究固体样品表     

口服控释制剂

药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂称控释制剂~[1～3](COntrolled releasedosage forms,以下简称CRDF)。近二十年来逐渐应用于临床。CRDF有片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂、透皮吸收粘贴剂、阴道剂等剂型,而以口服剂型的片剂与胶囊剂为最     

重视并做好放射受检者的辐射卫生防护

目的：探讨在我国现行条件下如何做好放射受检者的辐射卫生防护。方法：列举健康体检人群和门诊、住院患者两大群体．对比分析当前国内外放射受检者的辐射卫生防护现状。结果：目前西方发达国家开展放射学检查时医患防护意识均较强．而国内普遍存在忽视及滥用的问题。结论：重视并做好健康体检人群及医学患者的医疗照射的防护,强化国人的放射防护意识,严格执行放射卫生防护标准,以人为本,杜绝滥检。     

药物的球晶结晶技术

难溶性药物的细晶比粗晶好,因为细晶的生物利用度较高。但细晶有可压性、填装性和流动性差的缺点。为了克服这些缺点,须将细晶药物制粒。若能在合成的最后一步即结晶过程中将细晶药物凝聚成粒,则效果更好。长久以来就期待将结晶直接制成可压的紧密球状型的新凝聚方法即本文报道的球晶结晶法,能符合上述的要求。     

漫反射光谱法在固体制剂稳定性研究中的应用

检查药物-赋形剂混合物的配伍变化,通常用薄层色谱、差热分析(或差示扫描量热法)和漫反射光谱三种方法,后者因为比较简便、客观,故其应用日趋广泛。在一些先进国家,已普遍成为处方前的常规检验项目之一。有关漫反射光谱法(以下简称DRS)的基本理论和一般应用,已有详细综述,本文主要介绍DRS在固体制剂方面的应用。一、片剂赋形剂的筛选制备片剂、颗粒剂或某些胶囊剂,几乎都要使用赋形剂,赋形剂不都属于惰性物质,若选用失当,可与药物产生物理、化学反应,最终将导致药物药理作用改变或生物利用度降低。用DRS筛选赋形剂对,样品的制法与DRS实验结果很有关系。通常用下列方法制     

利血平注射液的热降解反应Ⅱ.

本文报导溶液中离子强度、介电常数、惰性气体及稳定剂对利血平总热降解反应速度的影响,并提出了一个很稳定的利血平注射液的处方。 1.在基础液中加入中性盐(Na_2SO_4)以提高溶液的离子强度,可以降低利血平的总热降解速度,但其降解速度不随盐浓度的增加而显著减少; 2.在利血平溶液中加入丙二醇以降低溶液的介电常数后,发现利血平的总热降解速度增加,因此肯定了前文所提出的利血平的降解反应是偶极分子与氢离子之间的反应     

抗肿瘤药DTIC光解的新见解

甲氮咪胺[5-(3,3-二甲三氮烯-1-基)咪唑-4-羧胺,简称DTIC或称Dacarbazine、DTIC-Dome],对恶性黑色素瘤的治疗有一定作用,常与甘露醇、构橼酸混合制成冰冻干燥安瓿剂供静脉注射或滴注用。如果注射液谨慎避光,则可避免产生粉红色以及注射时在注射部位不致疼痛。鉴此,作者研究了DTIC在光线、pH影响下的降解反应及其光解产物:     

固体药物制剂的稳定性与有效期预测

一、概述同一药物,在固体剂型中的稳定性要比在混悬液或溶液中的稳定性大得多,这主要因为固体剂型中的水分较少,水解、氧化等反应不易进行;另方面,药物分子在固体剂型中是相当固定的,不象在溶液中那样处于高度运动状态,因此不易与其他物质分子发生反应。虽然固体药物及固体药物剂型在医疗中的应用很广泛,是主要剂型之一,但有关稳定性研     

用差示扫描量热法研究赋形剂对苯唑青霉素钠稳定性的关系

本文报道用差示扫描量热法(Differential Scanning Calorimetry,DSC)研究常用片剂赋形剂例如淀粉、硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉等与苯唑青霉素钠有无相互化学反应,能否使后者的稳定性降低。实验表明:硬脂酸、硬脂酸镁可以使苯唑青霉素钠的稳定性降低,故不能作为苯唑青霉素钠固体制剂的赋形剂,其他赋形剂如滑石粉、淀粉、碳酸钙等则无影响。DSC所显示的结果与化学稳定性实验一致,但DSC具有样品量少、快速、简便等优点,可作为片剂处方设计、赋形剂筛选或制剂质量控制的常规方法。