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1.
谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用 总被引:1,自引:2,他引:1
谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。 相似文献
2.
目的:分析护理本科生深度学习能力与学习动力的相关性,为提升护理本科生深度学习能力提供依据。方法:采用整群抽样法,利用大学生深度学习量表和护理专业学生学习动力评定量表对460名二年级、三年级护理本科生进行调查。结果:护理本科生深度学习得分为(101.68±12.45)分、学习动力得分为(121.71±16.53)分,两者总分呈正相关(r=0.642,P<0.05)。多元逐步回归分析显示,学习动力和学习自信心是护理本科生深度学习的主要影响因素(调整R2=0.43,P<0.001)。结论:护理本科生深度学习能力处于中等水平,帮助护理本科生设定学习目标及执行计划,充分激发其学习动力,树立学习自信,有助于其深度学习能力的提高。 相似文献
3.
目前多数临床医院采用了开口在侧边被套。而棉胎采用“S”型折叠法在装入被套时就显得费时、费力而且整体效果不佳。为了解决这一问题 ,教研组教师共同努力 ,采用了“H”型折叠法 ,并应用于 2 0 0 1级护理中专班学生操作练习 ,取得了较满意的效果。1 临床资料 选取护理专业 相似文献
4.
目的 采用嗜热微生物处理环孢菌素菌渣,实现环孢菌素生产过程中的菌渣减量排放。方法 将培养好的厌氧芽孢杆菌(Anoxybacillus mongoliensis SIIA-1501a)、土芽孢杆菌(Geobacillus sp. SIIA-1501g)和极端嗜热菌(Calditerricola yamamurae SIIA-1501c)依次分期加入环孢菌素菌渣堆肥培养,使菌渣减量化,并使菌渣中的环孢菌素残留降低。结果 环孢菌素菌渣经过厌氧芽孢杆菌堆肥处理5~8d,嗜热地芽孢杆菌堆肥处理4~7d和极端嗜热菌堆肥处理4~6d,环孢菌素菌渣减量80%以上,废渣中环孢菌素残留去除率近99%。结论 采用三联菌处理环孢菌素菌渣,实现了无害化和减量化,废渣中环孢菌素残留基本去除,具备较好的环境效益和社会效益。 相似文献
5.
目的研究氯吡格雷联合氟伐他汀治疗脑梗死的临床疗效。方法选择2013年2月至2015年2月洛阳市第六人民医院收治的88例脑梗死患者作为研究对象,将其随机分为对照组和观察组,每组44例。对照组患者采用常规治疗法,观察组患者在常规治疗法的基础上加用氯吡格雷和氟伐他汀,比较两组治疗效果。结果观察组患者总有效率为97.73%,显著高于对照组的81.82%;观察组患者各项血脂指标改善程度均优于对照组,且观察组患者神经功能损伤和生活能力评分均显著优于对照组,差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论氯吡格雷与氟伐他汀联用能有效提高脑梗死的治疗效果,降低患者的血脂水平,减少患者神经功能损伤,提高其生活能力,安全性好,实用性高,值得临床推荐。 相似文献
6.
目的了解住院艾滋病亲属照顾者在看护期间内的主要压力源及负性心理体验。方法采用个人深度访谈法,收集8名照顾者的资料,用主题分析法进行分析,归纳住院艾滋病患者主要照顾者的压力源种类及其负性心理体验。结果照顾者压力源主要来源包括与艾滋病相关的压力源、与经济相关的压力源及与社会文化相关的压力源;照顾者的负性心理体验主要有怀疑、否认,恐惧、害怕,痛苦、矛盾,愤怒,迷茫无助及社交减少。结论住院艾滋病患者照顾者的压力源来源于多个方面,其负性心理体验复杂,研究者应重视主要照顾者的压力,为其提供有效的干预措施,加强支持系统。 相似文献
7.
目的:汉化跨文化社区复原力量表(The Transcultural Community Resilience Scale, T-CRS),并在社区人群中对其进行信效度检验,为评估社区人群的复原力水平提供工具。方法:采用Brislin翻译模式对英文版T-CRS进行正译和回译,通过专家评议和预调查进行文化调适,确定中文版T-CRS的条目。采用随机抽样法于2022年10月—2023年1月对297名社区成员进行调查,分析量表信效度。结果:中文版T-CRS包括社区力量和支持、社区信任和信念、社区价值观3个维度,共29个条目。总量表Cronbach′s α系数为0.983,各维度Cronbach′s α系数为0.918~0.976。探索性因子分析结果提取出3个公因子,累计方差贡献率为68.503%。验证性因子分析模型拟合良好[χ2/df=2.801,近似误差均方根(RMSEA)=0.078]。结论:跨文化社区复原力量表信度和效度良好,可作为我国社区复原力水平的测量工具。 相似文献
8.
目的人单酰基甘油脂肪酶(human monoacylglycerol lipase,MAGL)是一类促进脂肪分解成甘油和脂肪酸的丝氨酸水解酶,是抗肿瘤药物研发的新靶点。为了建立高通量的MAGL抑制剂筛选模型,本研究对人MAGL进行了基因克隆、体外重组表达、纯化以及活性研究。方法通过RT-PCR方法从人脑总RNA中扩增人MAGL基因,并将该基因克隆入pET28a(+)表达载体。将重组蛋白在E.coli BL21(DE3)宿主菌中通过1mmol/L IPTG诱导表达。表达产物用Ni-NTA琼脂糖亲和层析柱进行分离纯化,通过SDS-PAGE进行分析。以7-hydroxycoumarinyl arachidonate(7-HAC)为荧光底物进行酶的活性测定。结果成功扩增出人MAGL基因,并构建了pET28a-MAGL表达载体。SDS-PAGE检测结果表明重组人MAGL蛋白在宿主菌中的表达量可达菌体总蛋白量的25%,经Ni-NTA琼脂糖亲和层析柱分离纯化后的重组蛋白纯度大于90%,其比活力达到7900IU/mg,,较纯化前提高了23倍。酶活性分析结果证明重组表达并纯化的蛋白具有单酰基甘油脂肪酶活性,另外,利用已知的MAGL抑制剂N-arachidonylmaleimide(NAM)对该酶表现出强的抑制活性,IC50值为0.53μmol/L。结论本研究成功利用大肠埃希菌原核表达体系重组表达并纯化了人单酰基甘油脂肪酶,为建立以MAGL为靶点的抗肿瘤药物筛选模型奠定了基础。 相似文献
9.
利用自建的快速高效的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶(Inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)抑制剂的高通量筛选模型,筛选分离得到两个活性化合物2264 A和B,通过对其紫外、质谱、核磁等理化数据的分析确定2264 A为cyclopenol,2264 B为viridicatol。2264 A和B对IMPDH的IC50分别为69.68、11.86μmol/L;体外脾淋巴细胞增殖实验显示2264 A和B分别在322.6和65.8μmol/L浓度下可完全抑制由ConA活化的脾淋巴细胞增殖,表明2264 B在分子水平和细胞水平均表现出较好的免疫抑制活性,2264 A的活性相对较弱。 相似文献
10.
微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂N98-1021A的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂 ,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从 2 14 1株放线菌中筛选到一株阳性菌株N98 10 2 1,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及HPLC制备分离 ,得到一个活性化合物N98 10 2 1A ,该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50 为 2 0 μmol/L ,经酶抑制动力学分析 ,该化合物为乙酰胆碱酯酶的非竞争性可逆抑制剂。通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析 ,得知该化合物与terferol结构相同。但该化合物对乙酰胆碱脂酶的抑制活性至今未见报道。 相似文献