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1.
目的 制备新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体,并对其药剂学性质进行研究。方法 采用薄膜分散法制备脂质体,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察脂质体表面形态,对制备的XXH-32脂质体的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果 XXH-32脂质体的最佳制备工艺稳定,脂质体形态圆整,粒径分布适宜。优化工艺制得的脂质体平均粒径为(175.2±2.55)nm,多分散系数为0.262±0.01,载药量为(2.60±0.12)%,包封率为(95.05±1.06)%,体外释放符合一级动力学方程,ln(100-Q)=-0.06t+4.79(R2=0.979 4)。结论 本实验获得了较理想的新型抗肝损伤化合物XXH-32脂质体,其体外释药特性符合缓释制剂特征。 相似文献
2.
目的 研究姜黄素及其衍生物A和B对TGF-β诱导的LX-2细胞纤维化的抑制作用及其机制。方法 CCK-8法检测姜黄素及其衍生物对正常LX-2细胞生长抑制率的影响,并计算各化合物的IC25值;利用TGF-β(10ng/ml)诱导LX-2细胞建立肝纤维化模型,CCK-8法检测姜黄素及其衍生物对细胞增殖的影响;流式细胞术检测姜黄素及其衍生物对TGF-β诱导的LX-2细胞凋亡率的影响;WB法和QPCR法检测姜黄素及其衍生物对纤维化相关因子collagen Ⅰ、collagen Ⅳ、Fibronectin、vimentin、α-SMA、PDGFRβ、TGFβR1、TGFβR2 、MMP2、MMP9、TIMP1和TIMP2的蛋白表达和基因转录水平的影响。结果 姜黄素及其衍生物A和B对正常LX-2细胞的生长抑制率随着浓度的增加而升高,其IC25值分别为15.7μM、2.6μM和10.2μM;利用TGF-β诱导LX-2细胞建立体外肝纤维化模型,并测得姜黄素及其衍生物A和B组的细胞增值率分别94.15%、89.28%和91.53%,相较模型组的128.53%更低,差异具有统计学意义(p<0.05);姜黄素及其衍生物A和B组的细胞凋亡率分别为8.34%、11.00%和10.99%,相较正常组的6.55%和模型组的6.01%有所增加,但差异暂无统计学意义;姜黄素组的collagen I、Fibronectin、vimentin、α-SMA、TGFβR1和TIMP-1的蛋白表达水平较模型组均有所下降,MMP-9的蛋白表达水平较模型组略有升高,差异具有统计学意义(P<0.05)。姜黄素衍生物A组的collagen I、collagen IV、Fibronectin、vimentin、α-SMA、TIMP-1、TIMP-2的蛋白表达水平较模型组均有所下降,MMP-2的蛋白表达水平较模型组升高,差异均具有统计学意义(P<0.05)。姜黄素衍生物B组的collagen I、collagen IV、Fibronectin、vimentin、α-SMA、PDGFRβ、TGFβR1、TGFβR2、TIMP-1、TIMP-2的蛋白表达水平较模型组均有所下降,MMP-2的蛋白表达水平较模型组升高,差异均具有统计学意义(P<0.05)。姜黄素组的collagen I、Fibronectin、α-SMA、TIMP-1的基因转录水平较模型组均有所下降,差异具有统计学意义(P<0.05)。姜黄素衍生物A组和B组的collagen I、Fibronectin、α-SMA的基因转录水平较模型组均有所下降,差异具有统计学意义(P<0.05)。 结论 姜黄素及其衍生物A和B通过抑制TGF-β诱导的LX-2细胞的异常活化和增殖,抑制其ECM组分的过度分泌和积聚,促进其降解,从而发挥体外抗纤维化作用,尤以姜黄素衍生物B的作用最突出。 相似文献
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目的 研究青蒿琥酯聚乳酸微球栓塞治疗兔VX2移植性肝癌的疗效。方法 将VX2瘤粒直接种植于新西兰大白兔左肝内2周,CT证实已成功接种VX2的荷瘤兔随机分为4组,每组10只,经股动脉微导管超选择性肝动脉插管分别给予不同处理:青蒿琥酯聚乳酸微球(ART-PLA-MS)组,注入ART-PLA-MS 76.0 mg·kg-1;青蒿琥酯(artesunate,ART)溶液组,注入ART溶液23.4 mg·kg-1;空白微球组,注入空白聚乳酸微球52.6 mg·kg-1;空白对照组,注入2 mL复方泛影葡胺溶液。每天观察动物生长情况,术后2周处死动物,测量肿瘤体积、坏死区面积,计算肿瘤生长率、坏死率;实验兔于治疗前及治疗后第1,3,7天经耳缘静脉采血,检测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)值,评价肝肾功能情况。结果 术前1 d 4组动物肿瘤体积差异无统计学意义。治疗后2周,与其他3组比较,ART-PLA-MS组肿瘤体积、肿瘤生长率和肿瘤坏死率差异均具有统计学意义(P<0.01);与空白对照组比较,空白微球组肿瘤体积和坏死率差异有显著统计学意义(P<0.01),肿瘤生长率有统计学意义(P<0.05);与ALT溶液组比较,空白微球组肿瘤坏死率差异有显著统计学意义(P<0.01),肿瘤体积和生长率有统计学意义(P<0.05);与空白对照组比较,ALT溶液组差异无统计学意义。治疗前,4组ALT、AST、BUN及Cr值值无统计学差异;治疗后1,3 d,ART-PLA-MS组、ALT溶液组和空白微球组ALT、AST、BUN及Cr值均显著升高(P<0.05);治疗后7 d,各组肝肾功能均恢复至治疗前水平。结论 ART-PLA-MS经肝动脉栓塞对兔VX2肝癌具有一定的治疗作用。 相似文献
4.
目的 研究小剂量乙酰半胱氨酸(NAC)对四氯化碳(CCl4)所致大鼠慢性肝损伤的治疗作用.方法 93只SD大鼠随机分成2组,正常对照组15只和模型组78只.自造模之日开始,模型组大鼠皮下注射25%CCl4橄榄油溶液1 mL/kg,正常组大鼠注射同剂量橄榄油溶液,每周3次,连续4周.4周末,模型组随机取3只进行病理切片检查,观察肝损伤严重程度.将造模成功的大鼠随机分成5组,每组15只,分别为小剂量NAC 45、90、180 mg/kg组、阳性对照组和模型组.阳性对照组给予还原型谷胱甘肽(GSH)54 mg/kg,正常对照组和模型组给予同容积灭菌生理盐水,腹腔注射每日1次,连续4周,末次给药后24 h,麻醉大鼠,腹主动脉取血,检测血清ALT、AST、白蛋白(ALB)、ALP和TBil,取肝脏称重,取部分检测肝组织中丙二醛(MDA)、羟脯氨酸(Hyp)、SH含量与超氧化物歧化酶(SOD)活力,剩余肝脏用10%福尔马林固定,切片观察肝脏组织病理变化.结果 各组间ALT、AST、ALP、ALB和TBil差异均有统计学意义(F=16.878、9.996、6.099、5.002、11.157,P<0.01).模型组大鼠血清中ALT、AST、ALP和TBil分别为(112.00±19.05) U/L、(150.67±18.15) U/L、(272.75±34.26) U/L和(1.98±0.10) μmol/L,均高于对照组(t=26.912,P<0.01;t=15.571,P<0.01;t=8.238,P<0.05;t=14.367,P<0.01).各组间肝组织SOD、MDA、GSH和Hyp差异均有统计学意义(F=3.251,P<0.05;F=3.232,P<0.05;F=5.210,P<0.01;F=41.131,P<0.01).模型组肝脏MDA和Hyp分别为(0.99 ±0.22) nmol/mgprot和(504.02±84.51) μg/g,高于对照组(t=8.229和69.853,P<0.01).小剂量NAC低、中剂量组GSH、Hyp和SOD均高于模型组,差异均有统计学意义(P均<0.05).高剂量组GSH为(1.53±0.76) μmol/gprot,高于模型组;Hyp为(131.53±44.85) μg/g,低于模型组,差异均有统计学意义(t=6.023,P<0.05;t=58.532,P<0.01).HE染色结果表明所有NAC剂量组其肝脏病变程度均较模型组明显减轻.结论 小剂量NAC对CCl4诱导大鼠慢性肝损伤具有明显的治疗作用. 相似文献
5.
复方甘草酸单铵注射液家兔体内药代动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的建立复方甘草酸单铵注射液血药浓度的测定方法,并探讨其在家兔体内的药代动力学过程。方法复方甘草酸单铵注射液于家兔耳缘处静脉滴注,分别于0.5,1,2,3,4,8,10,12,18,24h取血,30rain内分离血浆,以甲醇沉淀蛋白,取上清液20μL进样测定。色谱柱为Eclipse XDB—C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为0.01mol/L磷酸~乙腈(68:32),柱温为30℃,流速为lmL/min,检测波长为257nm。结果甘草酸单铵高、中、低质量浓度的日内精密度分别为0.93%,2.15%和3.66%,日间精密度分别为1.33%,3.90%和5.11%。甘草酸单铵质量浓度在5~1000mg/L时,与峰面积有良好的线性关系(r2=0.9996)。血药峰浓度为(470.3±85.9)mg/L,达峰时间为(30.1±16.2)rain,0~。o药时曲线下面积(AUC0-∞)为(95752.4±5781.5)mg/(L·min),清除率(CLz)为(0.0008±0.0002)L/(min·kg),表观分布容积(Vz)为(0.19±0.03)L/kg,半衰期为(145.3±35.3)min。结论该测定方法简便、准确、重现性好,可用于家兔体内甘草酸单铵血药浓度的测定,并得到主要药物动力学参数。 相似文献
6.
目的 探讨芹菜素对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)大鼠肝组织过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)表达的影响. 方法 采用高脂饲料喂养的方法复制大鼠NASH模型,成模后分为正常组,模型组,多烯磷脂酰胆碱组,芹菜素低剂量组、中剂量组和高剂量组.实验结束后,进行胰岛素敏感性测定;腹腔静脉取血测定生物化学指标ALT、AST、总胆固醇(TC)、总甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、空腹血糖(FBG)和空腹胰岛素(FINS);计算肝指数和胰岛素抵抗指数(HOMA-IR);提取肝组织,运用免疫组织化学和RT-PCR测定各组大鼠肝组织PPAR α 、PPAR γ蛋白和mRNA表达情况.多组间的比较采用单因素方差分析.结果 胰岛素敏感性的变化:各组之间差异均有统计学意义,两两比较结果显示,正常组明显高于其他组,而芹菜素组高于模型组,尤其是高剂量组;生物化学指标检测结果显示:与模型组ALT[(163.1±15.5) U/L、AST (284.6±23.5) U/L]活性和TC[(2.23±0.76)mmol/L]、TG[(1.94±0.33) mmol/L]、LDL-C[(2.63±0.18) mmol/L]、HDL-C[(0.77±0.51)mmol/L]、FBG[(8.64±1.02) mmol/L]和FINS[(3.48±1.41) U/L]含量相比,芹菜素组尤其是高剂量组能减少ALT [(95.4±7.3)U/L]、AST [(183.7±14.3)U/L]活性和TC [(1.61±0.25)mmol/L]、TG[(1.23土0.21) mmol/L、LDL-C[(1.86±0.13) mmol/L、FBG[(5.29±1.45)mmol/L和FINS[(0.76±0.86) U/L]的含量,升高HDL-C[(1.04±0.17) mmol/L]的含量;与模型组大鼠肝指数(3.75±0.25)和HOMA-IR (1.34±0.06)相比,芹菜素组尤其是高剂量组能够显著减低肝指数(2.90±0.17)和HOMA-IR(0.18土0.04,P<0.05);免疫组织化学染色和RT-PCR结果显示:与模型组相比,芹菜素组PPAR α 、PPARγ蛋白和mRNA表达增加,尤其是高剂量组,PPAR α 蛋白和mRNA相对表达量分别为18.27±4.05和0.63±0.02,PPAR γ蛋白和mRNA相对表达量分别为8.48±5.05和0.39±0.02,P<0.05. 结论 芹菜素能改善胰岛素抵抗和糖脂代谢,减轻肝脏脂肪变性和炎症坏死,降低血清TC、TG、LDL-C、FBG、FINS和HOMA-IR水平,提高HDL-C水平,推测其可能对大鼠NASH具有保护作用. 相似文献
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目的 探讨芹菜素对游离脂肪酸(free fatty acids,FFA)诱导的L02细胞的非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis,NASH)模型的炎症反应和胰岛素抵抗的治疗活性。方法 FFA处理L02细胞24 h,建立NASH细胞模型;MTT法检测细胞生长抑制率并制定安全给药浓度;油红O染色法观察细胞脂质沉积情况;Elisa法检测细胞的白介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和葡萄糖转运蛋白-4(GLUT-4)含量;Western-blot法及Elisa法检测细胞的胰岛素受体(IR)的含量。结果 MTT试验显示芹菜素最高给药浓度(280.00 μg·mL-1)下,细胞生长抑制率仅为18.8%;与模型组比较,芹菜素高、中、低剂量组(250,150,100 μg·mL-1)GLUT-4和IR的含量相均明显提高(P<0.01),而高、中剂量组的IL-8、TNF-α含量和脂变率均明显下降(P<0.01)。结论 芹菜素可调节细胞脂变率和IL-8、TNF-α、GLUT-4、IR的含量,改善FFA诱导的L02细胞NASH模型的胰岛素抵抗及炎症反应,且具有极小的细胞毒性。 相似文献
8.
目的:观察单唾液酸四己糖神经节苷脂(GM-1)治疗手足口病合并脑炎的疗效及安全性。方法:将本院2010年4月至11月收治的139例手足口病合并脑炎患儿,随机分为治疗组81例、对照组58例。两组均给予静脉用丙种球蛋白、甲基强的松龙及甘露醇、呋塞米降颅内压、抗病毒治疗等。在此基础上治疗组加用GM-1 20mg加入5%GS 50mL静脉滴注,10~14d为一疗程。结果:治疗组肌张力、惊跳、嗜睡、呕吐恢复正常时间分别为(8.0±3.2)、(4.2±1.0)、(3.6±1.3)、(2.8±0.8)d,对照组分别为(10.3±3.8)、(4.8±1.3)、(4.2±1.3)、(3.2±1.0)d,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组临床疗效比较,治疗组显效43例,有效29例,无效9例,总有效率88.89%;对照组显效21例,有效22例,无效15例,总有效率74.14%,治疗组疗效优于对照组(P<0.05)。结论:GM-1治疗儿童手足口病合并脑炎可较快减轻临床症状,提高治愈率,且未见明显不良反应,安全有效。 相似文献
9.
目的:观察乙酰半胱氨酸牛磺酸镁盐对高脂饮食所致非酒精性脂肪性肝炎(NASH)模型大鼠脂质代谢的影响。方法:采用高脂饲料喂养12周复制大鼠NASH模型,成模后大鼠分为模型组、乙酰半胱氨酸牛磺酸镁盐低、中、高剂量治疗组和易善复阳性对照组。治疗8周后取血测定各组大鼠血清ALT、AST、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。结果:与NASH模型组相比,各治疗组大鼠血清ALT、AST、TC、TG、LDL-C含量均明显降低,HDL-C含量显著升高,差异具有统计学意义(P<0.05),其中乙酰半胱氨酸牛磺酸镁盐中、高剂量组改善尤为显著。结论:乙酰半胱氨酸牛磺酸镁盐保护NASH大鼠作用通过降低血清转氨酶水平,改善血脂含量实现。 相似文献
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