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2.
茴三硫固体分散体的体内外评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体,用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法以水溶性聚合物Plasdone S630为载体,用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征,并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物,在40℃,湿度75%加速6个月,溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明,茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系,能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度。 相似文献
3.
4.
伏格列波糖中有机溶剂残留量的毛细管GC测定 总被引:1,自引:0,他引:1
建立了毛细管GC法测定伏格列波糖中11种有机溶剂的残留量。以50%DMF水溶液为溶剂,采用DB-624弹性石英毛细管柱,程序升温,FID检测器,载气为氮气。 相似文献
5.
RP-HPLC测定血浆中奥美拉唑及其相对生物利用度研究 总被引:1,自引:0,他引:1
建立了RP-HPLC快速测定血浆中奥美拉唑的方法,应用该法测定了10名健康志愿受试者随机交叉单剂量口服奥美拉唑受试片和进口胶囊后的血药浓度,结果表明:两种制剂在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型,其达峰时间(tmax)分别为(2.60±0.94)h和(3.30±.82)h;峰浓度(Cmax)分别为(1171.0±553.2)ng/ml和(1214.9±590.2)ng/ml;生物半衰期(t1/2)分别为(0.95±0.44)h和(1.06±0.73)h;血浓经时曲线下面积(AUC)分别为(3691.8±2665.2)ng·h/ml和(3387.2±2408.7)ng·h/ml,配对t检验结果表明,差异均无显著性(P>0.05)。经双单侧t检验,结果显示两者在生物利用度方面属于等效,相对生物利用度为108.23%。 相似文献
6.
目的:研制苯扎贝特缓释微丸胶囊。方法:采用离心造粒技术制备苯扎贝特缓释微丸胶囊;以体外释药和犬的药代动力学参数进行评价。结果:微丸得率86.5%,载药量87.8%;体外释放曲线符合一级方程,相似因子f2为74.23;自制缓释微丸胶囊单剂量犬口服给药后的tmax(3.7±0.5)h,cmax(36.36±0.98)μg/mL,AUC0-∞(337.83±7.29)μg.h/mL;苯扎贝特缓释片(参比片)的tmax(4.1±0.4)h,cmax(39.66±0.94)μg/mL,AUC0-∞(327.27±8.97)μg.h/mL。结论:以进口的缓释片为参比片,自制的苯扎贝特缓释微丸胶囊具有良好的缓释作用;相对生物利用度为(103.3±2.8)%,两种制剂生物等效。 相似文献
7.
目的:制备重组人血管内皮抑制素(恩度)缓释微球,并对微球理化性质及体外释放行为进行初步考察。方法:采用乳化溶剂挥发法(W/O/O)制备恩度载药微球;对微球载药量、粒径、突释、体外释放速率及降解行为进行考察,同时利用凝胶电泳初步评价体外释放过程中恩度的完整性。结果:增加聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)中羟基乙酸的比例、提高PLGA浓度、降低内水相体积、提高理论载药量均增加微球载药能力;降低内水相体积、提高分散速度均减小突释。增加PLGA中羟基乙酸的比例,30 d时累积释放可增加到65%。降解实验说明释放初期微球主要以扩散方式释放恩度,释放后期主要表现为微球的降解。凝胶电泳结果表明微球制备过程对蛋白质聚集性的影响不大。结论:用PLGA作为载体材料制备微球,可以延缓恩度的释放。 相似文献
8.
肿瘤靶向载体N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备和结构表征 总被引:6,自引:0,他引:6
目的:对壳聚糖的结构进行修饰,制备N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖。方法:以壳聚糖为原料,通过与正辛醛、丁二酸酐反应,在其2位氨基引入琥珀酰基和正辛基。产物用FTIR、1HNMR、元素分析对其进行表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行分析,并初步考察了其对K562肿瘤细胞的亲和性。结果:合成了N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖,其结晶程度下降,水溶性增加,与K562肿瘤细胞亲和性较好。结论:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖可作为新型肿瘤靶向载体。 相似文献
9.
银杏叶袋泡剂的制备及溶出度测定许向阳,万籁清,李秀芝,张文国(临沂地区肿瘤医院)(临沂卫生学校)关键词银杏叶袋泡剂;总黄酮银杏叶为银杏科植物银杏树(Ginkgobieobilodal)的干燥叶,其主要成分为黄酮类(约20余种)、萜类、酚类、微量元素和... 相似文献
10.
目的:了解参加贵州省基层卫生机构全科医师转岗培训学员对培训需求及其培训现状,为提高基层卫生机构全科医师转岗培训效果提供科学依据。方法:采用座谈会和自填式问卷调查,对2013年在贵州省7个农村全科医师转岗临床培训基地培训的学员进行调查。结果:培训学员的学历以大专为主,99.3%的学员希望参加培训。非常需要掌握常见疾病防治与转诊技术的学员比例最高为60.2%,而掌握临床常见疾病诊疗的学员比例最少为28.3%。结论:现阶段我省边远地区乡镇卫生人员学历偏低,具有执业医师资格的卫生人员严重不足,学员掌握常见疾病防治与转诊的学员比例偏低,边远乡镇卫生院开展全科医疗服务仍然处于较低的水平,加强基层卫生机构全科医师转岗培训,建立健全有效的基层卫生机构全科医生转岗培训激励机制,提高其知识与技能成为基层医疗卫生机构增强自身卫生服务能力的重要内容。 相似文献