马来酸罗格列酮胃漂浮型缓释片的研究

目的：根据流体动力学平衡控释原理（HBS）研制了马来酸罗列酮胃漂浮型缓释片。方法；以体外释放度和漂浮情况为筛选指标，采用单因素考察和正交试验设计相结合， 对胃漂浮缓释片的处方、制备工艺及体外释放条件进行优化筛选；采用γ闪烁照相技术对优化处方的内漂浮情况进行胃内动态观察。结果：马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片在释放介质中迅速起漂，持漂时间超过12h,12h达最大累积释放；初步确定在胃内滞留时间达3h以上。结论：优化处方的释放过程符合Higuchi方程，释放机制为异常扩散；胃漂浮片在胃滞时间明显长于普通片。     

颈静脉球瘤经导管治疗

颈静脉球瘤(glomus tumor)是源于颈静脉体的化学感受器小体。这种化学感受器小体是由神经、肌肉、血管等组织聚集而成。这些组织成份的增殖形成颈静脉球瘤，临床上分为二型，第一型病变主要侵犯中耳腔及鼓室，称为鼓室体瘤；第二型主要侵犯颈静脉体和颈内静脉．并殃及中耳和乳突区，称为颈静咏球体瘤。该肿瘤比较少见，我院自88年5月至92年4月遇到2例，均经手术及病理证实。作者在DSA机电视监视下超选择性插管至其特定的供血动脉，给予栓塞，均获成功，效果满意．现报道如下。     

碘化油乳剂肝动脉化疗栓塞术治疗晚期肝癌12例

总结了12例中晚期肝癌的经皮穿刺动脉插管选择性肝动脉碘化油乳剂化疗栓塞的方法、用药及近期疗效,认为此法安全易行,治疗效果可靠。     

益糖康通过抑制AGE/RAGE信号通路改善骨骼肌细胞凋亡的机制

目的：研究益糖康通过抑制糖基化终末产物(AGE)/糖基化终末产物受体(RAGE)信号通路纠正骨骼肌细胞过度凋亡进而改善胰岛素抵抗(IR)的作用机制。方法：(1)体外实验,制备益糖康含药血清,将C2C12细胞设置空白组、模型组、益糖康含药血清高、中、低剂量(40、20、10 g·kg^-1)组、RAGE抑制剂组,除空白组外,用棕榈酸诱导C2C12 IR模型细胞,然后分别采取相应的干预方式后检测各组细胞的活性及葡萄糖消耗量水平,用流式细胞术检测各组细胞凋亡率,实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)及蛋白免疫印迹法(Western blot)检测重要凋亡蛋白[B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、p53、胱天蛋白酶(Caspase)-3、Caspase-9]的mRNA及蛋白表达水平。(2)体内实验,将96只符合研究标准的Wistar大鼠设置空白组、对照组、益糖康高、中、低剂量组(40、20、10 g·kg^-1)、吡格列酮(1.35 mg·kg^-1)组,运用高糖高脂糖尿病模型诱导饲料联合...     

华重楼地上部分新的甾体皂苷类成分

重楼药材的供不应求促进了对其基原植物地上部分废弃资源的综合利用与开发研究。前期基于液质联用技术明确了华重楼地上部分的化学组成,并从中分离得到一系列黄酮和甾体皂苷类成分,该研究继续针对基于液质联用技术发现的潜在新化合物进行分离和结构鉴定研究。采用硅胶、ODS、Flash快速制备等柱色谱技术,结合制备高效液相色谱,从华重楼地上部分75%乙醇提取物分离得到5个化合物,通过波谱数据结合化学转化的方法鉴定了5个化合物的结构,分别为(23S,25R)-23α,27-二羟基薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾-5-烯-3β,22α,26-三醇-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(25R)-27-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-烯-3β,27-二羟基螺甾-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)]-...     

基于有效成分及味觉变化规律的吴茱萸“汤洗”炮制工艺研究北大核心CSCD

为建立汤洗吴茱萸的规范化炮制工艺,该研究以古代著作及现代中药饮片炮制规范中记载的“汤洗”吴茱萸传统炮制方法为基础,以饮片收率和主要成分含量为指标,基于单因素考察结果进而采用正交试验优选最佳工艺条件。同时,采用电子舌技术分析汤洗过程中吴茱萸味觉指标变化规律。单因素考察结果表明,吴茱萸中主要成分含量在汤洗炮制过程中呈现一定的规律性变化:绿原酸、金丝桃苷、异鼠李素-3-O-芸香糖苷、异鼠李素-3-O-半乳糖苷、去氢吴茱萸碱含量显著降低,平均降幅分别达-23.75%、-27.80%、-14.04%、-14.03%、-13.11%;柠檬苦素含量显著升高,平均增幅达19.83%;吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸卡品碱、二氢吴茱萸卡品碱的含量呈波动性变化,总体以升高为主,平均变幅分别为0.54%、-3.78%、2.69%、5.13%。正交试验结果表明,汤洗吴茱萸最佳炮制工艺参数:汤洗时间2 min,料液比1∶10 g·mL^(-1),汤洗温度80℃,汤洗次数1次,干燥方式50℃烘干。经汤洗炮制后,吴茱萸饮片收率平均值为94.80%;主要有效成分柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的含量均较生品升高,平均转移率分别为102.56%、103.15%、105.16%;去氢吴茱萸碱的含量较生品降低,平均转移率为83.04%。味觉分析结果表明,汤洗炮制能显著降低吴茱萸的咸味、涩味和苦味。该研究揭示了汤洗对吴茱萸主要成分含量及味觉的影响,建立的汤洗吴茱萸炮制工艺稳定、可行,适用于工业化生产,为阐明其炮制原理,提升饮片的质量标准及临床应用价值奠定了基础。     

防治SARS中药的筛选

SARS在世界范围内流行 ,在紧急阶段 ,由于临床处治方案颇有争议 ,迅速的筛选出有效的中成药供临床急用尤为重要和迫切。利用 9个药理筛选模型交叉验证的方法 ,综合评价了 30个中成药的有效性。 19个药物作为有效的药物筛选出来 ,其中 8个最有效作为控制SARS不同阶段症状的药物由全国防治非典指挥部科技攻关组在 2003年5月22日对全国进行发布。本文就筛选的策略 ,顶层设计和主要研究思路做一介绍 ,具体试验结果将陆续发表。     

吴茱萸及其炮制品中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量比较

吴茱萸是常用的温中祛寒中药。吴茱萸碱和吴茱萸次碱是吴茱萸的药效成分,具有抗炎、镇痛、抗血小板聚集、抗血栓形成、体温调节和保护心脏等药理作用,可作为吴茱萸药材质量控制的指标成分。本实验对不同产地的吴茱萸及炮制品,用RP HPLC测定了吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,结果不同品种、不同产地的吴茱萸中2成分存在较大差异,不同炮制方法的吴茱萸中2种成分差异不大。1　仪器与试药高效液相色谱仪(奥泰公司) ,Alltech 4 2 6HPLC     

安宫牛黄丸中朱砂和雄黄的药理作用特点与安全性评价

目的:研究安宫牛黄丸中朱砂、雄黄在复方中的药效学存在的必要性和安全性,明确汞和砷在成药中和体内的化学存在形态,以及它们的药代动力学特点.方法:利用化学手段首次合成了若干个化学结构明确的汞和砷的络合物,并以此为对照物,对汞和砷在安宫牛黄丸成药中、大鼠血液以及组织器官中的化学存在状态均进行分析检测.并采用与安宫牛黄丸药效学相关的多项指标,对安宫牛黄丸及其简化方(安宫牛黄丸去掉朱砂和雄黄)进行了药效和毒理学的比较研究,采用药代动力学的方法研究汞和砷在大鼠体内的吸收、分布、血药浓度和排泄.结果:建立了简便、快速合成汞、砷络合物的方法,并揭示了安宫牛黄丸中汞、砷在体内外的化学存在状态;药代动力学研究证明了朱砂和雄黄中的HgS和As2S2为不被机体所吸收的无活性成分,而其生物活性成分可能为酸可溶性或水可溶性汞和砷部分;经镇静、抗惊厥、解热、缺氧模型以及毒性试验等多项药理学指标证明,安宫牛黄丸原方的药理学作用和简化方无明显统计学差异.结论:安宫牛黄丸中朱砂和雄黄的主要成分HgS和As2S2是不能被机体所吸收的无活性成分,而其生物活性成分(具有一定的药效学作用)为酸可溶性的汞和砷部分,药理学试验说明安宫牛黄丸和简化方未见明显区别.     

滨蒿化学成分的研究(Ⅲ)

目的 :研究滨蒿花蕾的化学成分。方法 :采用硅胶、聚酰胺、SephadexLH - 2 0柱色谱和高压液相色谱法分离化学成分 ,UV ,NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果 :从干燥花蕾中又分离鉴定了 6个化合物 ,为 β-谷甾醇 (Ⅸ ) ,6 ,7-二甲氧基香豆素 (Ⅹ ) ,6-去甲基茵陈色原酮 (Ⅺ ) ,茵陈香豆酸乙 (Ⅻ ) ,华良姜素 ( ) ,异东莨菪苷 ( )。结论 :化合物Ⅺ ,Ⅻ , ,为首次从该植物中分离得到 ,其中化合物Ⅺ为一新化合物。