Caco-2细胞模型在药物体外研究中的应用

Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服特性的模型,已广泛用于评价药物在小肠的吸收特性和各种转运机制的研究.现综述Caco-2细胞单层模型的基本特点及其在药物的小肠吸收、代谢以及高通量筛选等方面的应用.     

颈椎前入路术的护理体会

颈椎病是颈椎间盘及其椎间关节的一种退行性改变 ,是临床中的一种常见病、多发病。颈椎病早期 ,经正规非手术治疗半年以上 ,症状无缓解 ,甚至症状加重 ,出现脊髓或神经根受压、四肢肌力下降、感觉减退、括约肌功能减弱者 ,可考虑手术治疗。我科于 2 0 0 1年 8月～ 2 0 0 2年 3月采用摘除椎间盘减压 +植骨锁定钢板内固定术治疗 2 0例 ,并采用综合护理措施 ,疗效满意。现将护理体会介绍如下。1　临床资料　　本组 2 0例中 ,女 8例 ,男 12例 ;年龄 2 2～ 37岁 6例 ,4 5～ 4 9岁 4例 ,5 2～ 5 7岁 6例 ,6 2～ 6 7岁 4例 ,平均 4 3.5岁 ;病种 :脱…     

通脉强心胶囊对慢性心力衰竭患者血清Treg及基质金属蛋白酶MMP-1和MMP-9的影响

目的：观察通脉强心胶囊对慢性心力衰竭患者血清Treg及基质金属蛋白酶MMP-1和MMP-9的影响。方法：选取80例慢性心力衰竭患者随机分成对照组和观察组,每组40例,对照组采用常规西医治疗;观察组在对照组治疗基础上加服通脉强心胶囊,疗程为12周。观察两组治疗前后心功能左心室射血分数（LVEF）、左心室舒张末期内径（LVEDD）、每搏输出量（CO）、心脏指数（CI）变化,检测血清Treg及基质金属蛋白酶MMP-1和MMP-9水平。结果：两组治疗后两组心功能分级、LVEF、LVEDD、CO及CI变化及血清Treg、CD4+T淋巴细胞、Treg/CD4+T淋巴细胞比值和基质金属蛋白酶MMP-1、MMP-9水平均较本组治疗前有所改善（P＜0.05）。观察组上升指标改善优于对照组（P＜0.05）。结论：通脉强心胶囊能明显改善心功能,其作用机制可能是调节CD4+CD2+5调节性T细胞数量及其降低基质金属蛋白酶MMP-1和MMP-9表达及其活性。     

中山市1997—1999年出生缺陷信息监测分析

为促进预防优生学工作的开展 ,减少缺陷儿的出生 ,特进行本研究。1　对象和方法1.1　对象　为 1997年 1月至 1999年 12月在中山市各医院住院分娩的孕 2 8周到产后 7天的围产儿 (包括活产、死胎、死产 )。1.2　监测网络建立及监测方法　按国家卫生部妇幼卫生司制定的“中国妇幼卫生出生缺陷监测方案” ,在全市各镇区医院建立了我市出生缺陷监测网 ,开展监测工作 ,并进行包括我院儿保门诊等部门在内的漏报调查 ,所得资料全部经反馈核实 ,确保资料的完整性、准确性。1.3　诊断标准　对监测所得资料按中国出生缺陷检测中心及中国妇幼保健中心出…     

院内制剂降香舒心胶囊联合西医治疗冠心病的临床疗效观察

目的：探讨院内制剂降香舒心胶囊联合西医治疗冠心病的临床疗效。方法：80例冠心病心绞痛患者随机分为两组,对照组37例,采用西医常规治疗。观察组43例,在对照组治疗基础上,口服院内制剂降香舒心胶囊,3粒/次,3次/d,连服4周。分别于治疗前后记录心绞痛发作频率和持续时间,对两组患者胸痛、胸闷、气短、心悸等症状进行评分,评价临床疗效。结果：观察组临床疗效和心电图疗效总有效率分别为83.73%、86.05%;对照组为62.16%、64.86%,观察组显著高于对照组（P＜0.01）;观察组胸痛、胸闷、气短、心悸积分、心绞痛发作频率和持续时间改善均优于对照组（P＜0.01）。结论：院内制剂降香舒心胶囊联合西医治疗冠心病心绞痛能减少发作次数,改善临床症状,提高临床疗效。     

抗乙肝新药阿米福韦药代动力学研究

目的对抗乙肝病毒前药阿米福韦（MCC-478）在比格犬中的口服生物利用度及体外的代谢转化情况进行研究。方法比格犬分别经灌胃和静脉注射给予等克分子量MCC-478和其活性产物602076,采用ESI-LC-MS/MS技术同时定量检测比格犬血浆中MCC-478和602076。体外MCC-478或602076分别在比格犬血浆、肝匀浆和肠匀浆等孵育体系,于不同时间点取样,采用ESI-LC-MS/MS技术同时定量检测比格犬血浆和肝肠匀浆中MCC-478和602076浓度。结果比格犬经灌胃给予MCC-478后体内602076的绝对生物利用度较低（2.38%）。在体外孵育体系中,MCC-478在犬血浆、肝匀浆和肠匀浆中均有代谢降解,t1/2分别为10.76、11.20、59.23 min,仅在血浆孵育体系中检测到活性产物602076且代谢活化率较低（5.90%）。602076在肝匀浆和肠匀浆中均较稳定,t1/2分别为533.08、693.00 min。结论比格犬灌胃MCC-478后,602076在比格犬体内的口服生物利用度较低可能与其体外代谢活化效率低有关。     

应用离子对-反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中阿德福韦酯水解产物

目的:建立一种快速、简单的测定大鼠血浆中阿德福韦酯水解产物阿德福韦单特戊酸甲基酯和阿德福韦的离子对反相高效液相色谱方法。方法:用HypersilODSC18反相柱,乙腈50mmol/L醋酸铵缓冲液(2∶98和50∶50)为流动相,采用梯度洗脱,流速1.0ml/min,紫外检测波长为262nm。结果:测定血浆中阿德福韦浓度的线性范围为1.25～60.0μg/ml(r=0.9999),最低检测限为0.40μg/ml(S/N>3),绝对回收率为76.72%～80.61%。结论:本方法准确,灵敏度较高,重复性好,适于对阿德福韦酯结构类似物进行体外血浆稳定性评估筛选,并可为临床前/临床药代研究提供重要的方法学参考。     

输精管绝育术并发症分析及防治(附12436例报告)

输精管绝育术已被广泛接受,术后并发症随着手术数量而有新增加,应引起重视。现将我市1979～1989年施行输精管结扎和粘堵术共12436例报告如下:     

中西医结合治疗方案对慢性心力衰竭患者预后及生活质量影响的研究

目的观察中西医结合治疗方案对慢性心力衰竭的疗效及其生活质量的影响。方法采用随机双盲安慰剂对照试验设计方法 ,选择150例慢性心力衰竭患者(剔除2例、脱落3例)分为试验组71例和对照组73例,分别采用中西医结合疗法和西药加中药安慰剂疗法治疗,并使用明尼苏达生活质量问卷(Minnesota Living with Heart Failure Questionnaire,mlHFQ),评价患者的生活质量水平,使用心衰评分表评价患者的心衰改善水平。结果两组在治疗8周、12周心衰评分比较差异均无统计学意义(P﹥0.05);与对照组比较,试验组患者治疗24周后心衰程度明显改善(P﹤0.05);两组4周mlHFQ评分比较差异均无统计学意义(P﹥0.05),治疗8周～24周后,试验组mlHFQ评分较对照组低,差异有统计学意义(P﹤0.01)。可以看出中医综合治疗方案有改善慢性心力衰竭患者生活质量的趋势,并且随着随访日期的延长,差异越显著。结论中西医结合治疗方案可降低慢性心力衰竭再次住院率,有改善患者24周生活质量的趋势。     

犬组织匀浆中乌头碱的高效液相色谱-质谱测定法及体外稳定性研究（英文）

目的建立了犬组织匀浆中有毒生物碱乌头碱的高效液相色谱-质谱测定法,并应用该方法考察了乌头碱在犬主要组织匀浆中的代谢稳定性。方法色谱柱为C18柱,流动相为含有5 mmol/L甲酸铵和0.2%甲酸的乙腈和水,梯度洗脱。三重四级杆串联质谱配备电喷雾电离源（ESI）,正离子模式下以选择离子监测进行检测。乌头碱分别与犬的肝、小肠、胃和肾的组织匀浆温孵,温孵后不同时间点取出,加入内标西酞普兰,乙腈沉淀后取上清液直接进样测定。结果乌头碱浓度在5～500 ng/ml峰面积和内标的比值与浓度呈良好的线性关系;方法的回收率为85.73%～92.12%,其日内、日间的RSD值分别为5.32%～8.95%和5.45%～8.86%。体外孵育2 h后,在犬肝、小肠匀浆中有约20%的乌头碱进行了代谢转化,其t1/2分别为460.6和521.3 min。但在胃和肾中几乎无变化。结论研究提示犬体内的乌头碱主要在小肠、肝脏中代谢转化,但其代谢和清除较慢。