五田保肝颗粒的提取工艺研究

[目的] 优化五田保肝颗粒的提取工艺。[方法] 采用正交实验设计,以干膏得率、总黄酮含量和五味子醇甲含量为评定指标,通过多指标综合评分优选五田保肝颗粒的提取工艺。[结果] 最佳提取工艺条件为12倍量40%乙醇提取3次,每次2 h。[结论] 所确定的最佳提取工艺合理,有效成分提取效率高。     

冠脉丸的薄层色谱鉴别

目的建立冠脉丸的薄层鉴别方法。方法采用TLC法对处方中人参和丹参进行定性鉴别。结果制剂中人参和丹参的薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰。结论所建立的鉴别方法简便,专属性强,重现性良好,可用于冠脉丸的定性质量控制。     

测定盐酸氟西汀胶囊有关物质的HPLC法

目的 建立用反相高效液相色谱法测定盐酸氟西汀胶囊的有关物质的方法.方法 采用C18色谱柱,以甲醇-四氢呋喃-三乙胺缓冲液(pH 6.0) (32∶15∶53)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长为215 nm,柱温为25℃.结果 在该色谱条件下,盐酸氟西汀与各中间体、杂质分离良好(R＞1.5),辅料对有关物质检测无干扰.盐酸氟西汀在0.235 5～23.55μg/ml范围内浓度与峰面积线性关系良好(r=0.999 98).盐酸氟西汀的检测限为23.55 ng/ml.结论 所建立用反相高效液相色谱法测定盐酸氟西汀胶囊的有关物质的方法灵敏,可靠.     

RP-HPLC法测定注射用苦碟子中木犀草素

目的 建立RP-HPLC法测定注射用苦碟子中木犀草素的方法.方法 样品经酸水解后测定.色谱条件为Apollo-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.2%磷酸一乙腈(74 : 26);检测波长:351 nm;体积流量:1.0 mL/min;柱温:室温;进样量:10μL.结果 木犀草素在4.58～45.8μg/mL时,峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.3%.结论 该法适用于注射用苦碟子中木犀草素的测定.     

磷酸酯化银耳多糖对辐射损伤小鼠造血功能的保护作用

目的 研究磷酸酯化银耳多糖对辐射损伤小鼠造血功能的保护作用.方法 小鼠随机分为6组:对照组,模型组,银耳多糖(10 mg/kg)阳性对照组,磷酸酯化银耳多糖低、中、高剂量(10、30、60 mg/kg)组.以137Csγ射线辐射前,给药组小鼠连续ip给药3d,每天1次,辐射后第7天处死小鼠.以内源性脾结节形成、骨髓有核细胞数、白细胞数、脾脏指数及胸腺指数等为观察指标,探讨磷酸酯化银耳多糖对辐射小鼠造血功能的影响.结果 与模型组相比,磷酸酯化银耳多糖各剂量组小鼠的骨髓有核细胞数、白细胞数、脾指数和胸腺指数均有不同程度的升高.结论 磷酸酯化银耳多糖对辐射损伤小鼠造血功能具有一定的保护作用.     

辣木生物活性的研究进展

辣木是多年生热带落叶乔木,辣木含有丰富的蛋白质、氨基酸和维生素等,营养价值非常高。近年来,国外的众多学者对辣木的药用价值进行研究,发现辣木的树皮、叶、籽的提取物具有降血糖、降血脂、抗肿瘤、保肝、抗炎抑菌等多种活性。在我国,对辣木的药用研究还处在刚刚起步阶段,深化研究辣木的化学成分和作用机理有助于开发新的药物,拓宽研究思路。因此,本文对辣木的生物活性研究进展做一个总结。     

RP-HPLC测定苦碟子药材中木犀草素的含量

苦碟子为菊科植物抱茎苦葜菜[Ixeris sonchifolia（Bge．）Hance]的当年生干燥全草。具有清热解毒、排脓、止痛之功效。临床上用于治疗冠心病、脑梗塞等疾病，疗效显著。黄酮为苦碟子药材的主要有效成分，其中以木犀草素及其糖苷含量较高。它具有较强的抗氧化活性，有关药理活性及临床实验的结果还表明其在体内有抗菌、抗病毒及降低血脂和胆固醇的作用。随着临床应用的日益广泛，苦碟子在中成药制剂的现代研究中正日益受到关注。     

辣木果实对链尿佐菌素诱导糖尿病大鼠血糖和周围神经病变的改善作用

目的观察辣木果实对链尿佐菌素诱导大鼠糖尿病血糖和周围神经病变的改善作用,并探讨其作用机制。方法采用链脲佐菌素诱发糖尿病大鼠模型。将糖尿病大鼠随机分为模型组、二甲双胍组和辣木果实7.80、15.61、31.22 g/kg组,每组各10只。另取正常大鼠10只,作为对照组。模型组和对照组ig同体积的纯净水,二甲双胍组给予盐酸二甲双胍片0.2 g/kg。所有大鼠给药体积均为20 mL/kg,连续给药8周。观察药物对糖尿病大鼠空腹血糖、糖化血清蛋白、糖耐量、血中红细胞山梨醇水平、坐骨神经山梨醇水平以及坐骨神经组织形态学的影响。结果与模型组比较,辣木果实15.61、31.22 g/kg组均能明显降低糖尿病大鼠各时间点血糖曲线下面积(P0.01)。治疗8周后,辣木果实15.61、31.22 g/kg组红细胞山梨醇水平明显低于模型组(P0.01);辣木果实7.80、15.61、31.22 g/kg量组坐骨神经山梨醇水平明显低于模型组(P0.01)。治疗8周后,辣木果实15.61、31.22 g/kg组糖化血清蛋白水平明显低于模型组(P0.05、0.01)。辣木果实组坐骨神经病理形态学病变有不同程度减轻,其中辣木果实15.61 g/kg组基本恢复正常,神经纤维排列紧密。辣木果实31.22 g/kg组改善情况弱于辣木果实15.61 g/kg组。结论辣木果实对糖尿病大鼠周围神经病变具有明显的改善作用,其作用机制可能与体内山梨醇代谢异常的改善有关。     

聚乙二醇-蒙脱石/卡培他滨复合物的制备及工艺优化

目的:制备聚乙二醇-蒙脱石/卡培他滨(PEG-MMT/CAP)复合物,并筛选其最优工艺。方法:先制备PEG-MMT复合物,再负载CAP制成PEG-MMT/CAP插层复合物。采用单因素考察和正交设计试验,以复合物中CAP的载药量为指标,以CAP初始质量浓度、磁力搅拌时间、反应温度、反应溶液p H为因素筛选处方工艺,并进行验证和体外释放度考察。结果:最优制备工艺为CAP初始质量浓度10.0 g/500 ml,磁力搅拌时间6 h,反应温度90℃,反应溶液p H 6。所制复合物的CAP的载药量为(22.79±0.43)%,在p H 7.4磷酸盐缓冲液中7 h内的释放度为52%。结论:成功制得PEG-MMT/CAP复合物,可为CAP的制剂开发提供一定的试验依据。     

纳米多孔花形乳糖装载姜黄素干粉吸入剂的制备及体外释药性能研究

目的:制备一种新型的纳米多孔花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)干粉吸入剂(DPI),为难溶性药物治疗慢性阻塞性肺疾病提供一种安全、高效的肺内递药方式。方法:采用溶液吸附法制备FL微粒装载Cur(Cur-FL)复合粉末。以载药量和吸附率为指标,通过单因素试验优选Cur投药浓度、Cur与FL的投药比例(m/m)和吸附时间,以确定Cur-FL复合粉末的最佳制备工艺。采用傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、差示扫描量热法等技术对以最优工艺制备的Cur-FL复合粉末的理化性质进行表征;测定其含水量并考察其空气动力学性质;通过体外模拟人工肺液环境,探讨其体外释药行为。结果:Cur-FL复合粉末的最佳制备工艺为Cur投药浓度5 mg/mL、Cur与FL的投药比例1∶4、吸附时间1 h。所得复合粉末的载药量为(23.37±0.43)%、包封率为(91.64±0.44)%、吸附率为(30.50±0.72)%。Cur-FL微粒呈花形外观;Cur被物理吸附在FL微粒孔隙内,未发生化学变化。Cur-FL复合粉末的松密度为(0.21±0.02)g/cm³、振实密度为(0.33±0.01)g/cm³、休止角为(24.07±0.31)°、平均粒径为(3.96±0.80)μm、空气动力学粒径为(3.33±0.99)μm、含水量为(5.63±0.24)%、排空率为(92.53±0.87)%、体外有效部位沉积率为(45.93±1.77)%;其在人工肺液中的24 h溶解度[(358.93±1.67)μg/mL]为Cur的3.28倍、48 h累积体外释放率(90.21%)为Cur的1.63倍,而Cur+FL物理混合物不能提高Cur在人工肺液中的溶解度和释放度。结论:所制Cur-FL复合粉末的体外释药性能较好,且其粉体学性质、溶解性、水分、流动性及空气动力学性能等均符合《中国药典》对DPI的要求。