复方18甲基炔诺酮透皮控释传递系统的LNG人体药物动力学与药效学评价

复方18甲基炔诺酮/雌二醇透皮控释传递系统(LNG/E_2 TCDS)能同时恒速释放低剂量的LNG和E_2,在1周内维持一个平稳而有效的LNG血药浓度。药动学与药效学研究证明,该系统释放的LNG能达到血清LNG目标水平,产生有效的排卵抑制(6/6)。LNG/E_2 TCDS可望发展成为一种安全、有效、非侵入性的新型生育调节避孕制剂。     

复方戊酸雌二醇片的溶出度研究

目的 进行复方戊酸雌二醇片溶出度的方法学研究。方法 采用浆法，以0．25％十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液（pH7．3）为溶咄介质，用高效液相色谱法测定溶出度。结果 本法的平均回收率高，产品的溶出度均一性好，与进口品溶出度曲线相近。结论 本法适用于该制剂的溶出度质量控制。     

超声导入对酮洛芬凝胶药物经皮促透效果的研究

研究物理经皮促透手段低频低功率超声对酮洛芬凝胶经皮吸收的促进作用。

以酮洛芬凝胶为模型药物,比较超声处理和未处理组的离体经皮渗透量。并建立大鼠胶原蛋白致炎模型,评价2组药效学差异。最后通过药动学研究观察超声对酮洛芬凝胶体内过程的影响。

与未进行超声处理相比,超声处理可将酮洛芬凝胶在给药24 h的离体皮肤累积渗透量提高3.5倍;使药动学中的AUC_0-t从 (4289.02±763.58)ng·h·mL⁻¹提高至(11301.10±3386.30)ng·h·mL⁻¹,T_max从(6.0±1.4)h提前至(3.0±2.0)h;另外,超声处理4 h后能显著提高酮洛芬凝胶在大鼠炎症模型中的抗炎作用,快速有效地降低蛋清致炎后的肿胀程度。

本研究从皮肤渗透试验、药效学评价和药动学等方面证实了低频低功率超声可显著提高酮洛芬凝胶的经皮吸收量和吸收速率,增强其药效强度,是酮洛芬凝胶经皮给药的有效促进手段。

     

HPLC法同时测定复方雌二醇控释贴片中雌／孕激素的含量

目的：建立同时测定复方雌二醇透皮控释巾片中雌二醇（Ｅ２）和炔诺酮醋酸酯（ＮＥＴＡ）含量的反相ＨＰＬＣ法。方法：色谱柱为岛津柱（５μｍ,６．０ｍｍ＊１５０ｍｍ）检测波长为２８０ｍｍ（０－－８．５ｍｉｎ）,２４０ｎｍ（８．５１－－１５ｍｉｎ）;流动相为甲醇－水（７５：２５）。结果：Ｅ２、ＮＥＴＡ线性范围分别为２．０～２０、６．０～６０ｍｇ．Ｌ^-1。平均回收率分别为１０１．０％（ＲＳＤ＝１．６％）、９９     

萜烯类手性促进剂对氟比洛芬经皮渗透对映体选择性的影响

目的:考察萜烯类手性促进剂芳樟醇和薄荷醇对氟比洛芬(flurbiprofen,FP)经皮渗透的对映体选择性作用.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以稳态经皮渗透速率为评价指标,用对映体选择性高效液相色谱法对FP对映体进行浓度测定,考察手性促进剂芳樟醇或薄荷醇对FP对映体选择性的影响.结果:无论供给液是否含单个对映体或消旋体,若供给液中不含促透剂,FP经大鼠离体皮肤渗透未见对映体选择性.当供给液中含有dl-薄荷醇时,RS-FP的稳态渗透速率分别为R-FP、S-FP的1.34,1.27倍,差异有显著性(P <0.05);而供给液中含有l-薄荷醇时,FP对映体及消旋体间的皮肤渗透速率无显著差异(P >0.05).l-薄荷醇和dl-薄荷醇对同一药物构型R-FP或S-FP 的促透效果相当;然而,dl-薄荷醇对RS-FP的促透作用是l-薄荷醇的1.44倍.l-芳樟醇或dl-芳樟醇作为手性促透剂时,未发现对映体选择性渗透现象.结论:dl-薄荷醇对FP的促透作用出现了对映体选择性,而l-薄荷醇、l-芳樟醇和dl-芳樟醇未引起FP的对映体选择性渗透,且所有渗透实验均未发现对映体转化.     

微乳和基于微乳的经皮给药制剂的研究进展

近年来,微乳作为一种具有粒径小、渗透性强、溶解度大、易于制备的新型递药载体,在药物制剂的开发过程中得到广泛研究。本文总结了近年来国内外微乳和基于微乳的经皮给药制剂在不同种类药物中应用的相关文献,介绍了微乳的组成、形成机制、优缺点及在各治疗领域的研究实例。微乳具有促进药物透皮吸收、提高稳定性、延长作用时间和降低皮肤刺激性的优势,因此在经皮给药制剂领域具有广阔的应用前景。     

雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学

雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学陈国神，张美云，王俏，叶金翠（浙江省医学科学院药物研究所，杭州３１００１３，中国）关键词雌二醇；经皮给药；药物动力学；生物利用度；放射免疫测定目的：研究雌二醇周效控释贴片（Ｅ２ＷＴＣＤＳ）在中国经绝后妇...     

雌二醇控释贴片的含量测定及体外释放度试验

目的：测定雌二醇控释贴片的含量和体外释放度。方法：采用反相高效液相色谱法，用ＳｐｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱，以甲醇水（７５∶２５）为流动相，检测波长２８０ｎｍ，用ＦＤＡ桨法溶出装置，测定不同批号雌二醇控释贴片１６８ｈ的累积释放量。结果：雌二醇在５０～８００μｇ·ｍＬ－１（ｒ＝０９９９６）浓度范围内呈线性关系，平均加样回收率为９８８９％（ｎ＝５），日内和日间ＲＳＤ分别为１９％（ｎ＝５）和２５％（ｎ＝５）；３批供试品２４、７２、１２０和１６８ｈ的平均释放度分别为２８％、５５％、７０％和８４％。结论：方法简便，快速，准确，重现性好，可作为雌二醇控释贴片的质量控制方法。     

大黄酸结肠靶向微丸包衣处方的筛选及其释药性能评价

目的 筛选大黄酸结肠靶向微丸包衣处方,并评价其释药性能.方法 采用挤出-滚圆法制备大黄酸丸芯,以微丸体外释放的结肠靶向性能(结肠段的净体外释放程度)为评价指标,通过流化床包衣技术对包衣处方进行筛选,并对其释药方程进行拟合,通过f2相似因子法进行评价.结果 最优处方为膜控材料Eudragit S100-Eudragit ...     

难溶性药物凝胶制剂研究进展

凝胶制剂作为透皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的一种新型制剂,经皮肤给药发挥全身或局部治疗作用,有使用方便、安全性好、释药平缓持久等优势,成为近年来药物制剂研发的重点之一.但现有的大多数化合物均为难溶性药物,在凝胶制剂方面的应用受限.近年来,许多新型药物载体包括纳...