芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究

目的：以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。     

优化科研资源配置实现跨越式发展

本文通过介绍军事医学科学院放射医学研究所近年来实施的一系列改革创新举措，分析探讨了科技资源优化配置改革的思路与步骤。改革方案的落实为研究所的跨越式发展奠定了坚实的基础，为军队科研机构的改革发展提供了借鉴。     

香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价

目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究.     

浅论研究所文化

一个国家有其国家文化，一个城市有其城市文化，一所大学有其大学文化，一个研究所也有研究所文化。文化广义指人类在社会实践过程中所获得的物质、精神的生产能力和创造的物质、精神财富的总和。狭义指精神生产能力和精神产品，包括一切社会意识形式。作为一种历史现象，文化的发展有历史的继承性；在阶级社会中，又具有     

镇静催眠药的研究进展

镇静催眠药的研究由苯二氮Ｚｈｏｕ类（ＢＺＳ）发展,本文阐述了最新研制的几种非ＢＺＳ镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来生和美乐托宁都是非ＢＺＳ镇静催眼药,前三者都具有选择性作用于ＢＺ１（ω１）受体,美乐托宁的作用机制尚不完全清楚,这４种药物的疗铲都优于或类似于ＢＺＳ,不良反应比ＢＺＳ小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好,副作用小。唑吡坦、     

新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性评价

目的 以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物.方法 以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率.结果 成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性.结论 本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考.     

猴头菇多糖的抗辐射作用实验研究

目的　探讨猴头菇多糖对受６－２５～８－５ Ｇｙ γ射线照射小鼠的辐射防护作用。方法　给药组小鼠分别于照射前或照射后１ 小时于腹腔内注射猴头菇多糖生理盐水溶液,一次给药,剂量为３０ ｍｇ或１５ ｍｇ,观察动物的３０ 天存活情况及骨髓ＤＮＡ含量。结果　给药组的３０ 天存活率比对照组提高３５ ％ ～９７－５％ ,骨髓ＤＮＡ含量比对照组明显增加,差异均有非常显著性（ Ｐ＜０－０１） 。结论　猴头菇多糖对受照小鼠有明显的辐射防护作用,值得进一步研究。     

病毒性肺炎中医病证结合动物模型研究进展

病毒性肺炎（viral pneumonia,VP）是一种严重危害人类健康的高发传染病。从中医角度看,VP属“风温”和“温病”。中药对VP具有良好的治疗效果,其作用机制可能与其对机体免疫平衡的调控、体内微生态的调控、炎症反应的抑制、肺纤维化的抑制、组织保护及直接抗病毒活性有关。动物模型是药物研发领域重要的实验手段。现有的VP动物模型多以西医为主,缺乏对中医证候的研究,不能反映中医辨证论治的特色。近年来,研究者一直在努力探索建立VP病证结合动物模型,使其能够更加准确地反映VP的不同中医证型和本质。通过对近年来中医疾病动物模型及相关肺炎病证模型进行分析,对其常见的建模方法、证型分类、证候研究及评价指标等进行综述,为建立符合中医辨证论治特点的VP动物模型提供参考。     

四物汤不同部位对辐射小鼠外周血象的影响

目的观察四物汤不同分离部位对3.5 Gy照射小鼠外周血象的影响,发现四物汤补血作用的活性部位。方法60只小鼠常规饲养适应环境后,采用60Co-γ射线3.5 Gy全身一次照射,照射后立即给予四物汤不同分离部位,连续给药7 d,在照射后1、3、5、7、9、11、13、15、17、19 d检测其对外周血象的影响。结果与模型对照组相比,四物汤不同洗脱分离部位在不同时间点可以升高辐射致血虚证小鼠外周血白细胞、红细胞和血小板,其中水洗脱部分对辐射致血虚证小鼠补血效果较佳。结论四物汤补血作用的主要物质为多糖、单糖等大极性成分。