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1.
目的:建立黄芪甲苷(astragaloside,AGS-IV)在完整大鼠体内血药浓度的测定方法及初步的药动学评价。方法:运用液质联用仪(HPLC-MS)测定大鼠血浆AGS-IV浓度。6只雄性SD大鼠,AGS-IV溶液静脉给药(2 .0 mg/kg) ,单只大鼠连续取血法,取血点分别为0 .025、0 .05、0 .1、0 .25、0.5、1、2、4、6、10、14和24 h。固相萃取小柱提取血浆样品,地高辛为内标(I .S.),LC-ESI-MS测定血药浓度。AGS-IV的m/z为807 .5 ,内标地高辛的m/z为803 .5。结果:AGS-IV的标准曲线线性范围为1 ~1 000 ng/mL(r=0 .9992) ,日内和日间精密度分别小于6 %和8%,血浆样品AGS-IV的回收率为92 .8 %~98 .4 %,内标的回收率为80 .0 %~90 .9 %,最低检测限为0 .5ng/mL。CAPP软件拟合,AGS-IV的消除符合二室模型,药动学参数t1/2β(h) ,CL(L.kg-1.h) ,Vc(L/kg),AUC0 -∞(μg·mL-1.h)分别为:3 .46±0 .52 ,0 .47±0 .02 ,0 .76±0.16和4274±186。结论:连续间断取血法结合HPLC-MS技术,适用于测定AGS-IV在小动物的血药浓度和药动学评价。 相似文献
2.
糖尿病周围神经病变的发病机制及药物治疗 总被引:13,自引:0,他引:13
神经细胞能量的获得主要依赖葡萄糖,高血糖引起的代谢紊乱直接影响神经细胞的代谢,糖尿病神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,病变可累及中枢和周围神经,尤以糖尿病周围神经病变(DPN)多见。据统计,糖尿病患者5年、10年和20年后周围神经病变的发病率分别达到30%、60%和90%,严重影响患者的生活质量。 相似文献
3.
高效液相色谱法测定氟尿嘧啶的组织浓度 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立高效液相色谱法测定卡培他滨代谢物氟尿嘧啶的组织浓度。方法:取氟尿嘧啶血浆溶液,加入溴尿嘧啶为内标,经乙酸乙酯提取后氮气吹干,流动相复溶进样分析;手术切除的胃癌及其周边组织用空白血浆匀浆,匀浆液处理方法同上。流动相为乙腈-水(1∶99),流速1.0mL.min-1,检测波长254 nm。结果:氟尿嘧啶与内标溴尿嘧啶保留时间分别为3.20min和7.50min。氟尿嘧啶的标准曲线范围0.02~1.0μg.mL-(1r=0.999 6),方法的重现性、回收率、精密度和稳定性均符合生物样品分析要求。卡培他滨代谢物氟尿嘧啶在胃癌中心组织的浓度(1.095μg.g-1)显著高于正常胃组织(0.047μg.g-1)。结论:本方法适合测定氟尿嘧啶的组织浓度,可用于卡培他滨人体代谢的研究。 相似文献
4.
目的 根据建立的头孢克洛(第2代头孢类抗生素)药代动力学/药效学(PK/PD)模型建立经胃肠道的给药方案.方法 10健康志愿者按3种给药方案(500 mg每日3、4、5次)121服头孢克洛,HPLC法测定血药浓度,求出药代动力学参数即头孢克洛对敏感菌的抗菌活性MIC_(90);用CAPP软件,拟合出不同给药方案时T>MIC_(90)的百分值,推算出较为合理的给药方案.结果 建立的PK/PD模型CAPP软件拟合结果,3种给药方案的T>MIC_(90)时间的百分值分别为25.5%、34.0%和42.5%.结论 如果头孢克洛预达T>MIC_(90) 35%~55%的理想比值,较合理的口服给药方案为500 mg每日4次. 相似文献
5.
目的:考察国产和进口的硝酸异山梨酯注射剂分别与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍后10 h的稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定硝酸异山梨酯与不同注射液配伍后0,2,4,6,8,10 h时间段药物的含量变化,同时观察配伍液的外观和pH变化情况.结果:两个不同厂家的硝酸异山梨酯注射剂配伍后,0~10 h内各配伍液的外观、pH、药物含量均无明显变化.结论:硝酸异山梨酯在0.9%氯化钠和5%葡萄糖注射液中的含量和理化性质稳定,国产和进口注射剂质量相当,适于临床的长时间静脉给药. 相似文献
6.
最近,全国各地都在严查“酒后驾车”。有些自以为聪明的司机,喝酒之后还要“顶风作案”,以为几粒解酒药就能“药到酒除”。这样是否真的有效呢,我们来分析一下。 相似文献
7.
目的:调查肾移植术后患者应用免疫抑制药吗替麦考酚酯(MMF)致白细胞计数降低的关系。方法:回顾性查阅2005—2007年北京友谊医院肾移植术后发生WBC降低的病例23份(除去死亡,移植失败以及数据不全者),对术后WBC白细胞计数降低的患者进行统计,并对比总蛋白降低的患者情况进行分析。结果:23例肾移植患者中,平均年龄(48.30±12.19)岁,WBC减少发生率为6.94%(23/331),6例停用,11例减量。且有1例患者白细胞下降至0.11×10^9·L^-1。WBC计数平均3.03×10^9·L^-1,其中危重度患者2例,重度患者2例。结论:肾移植后应用MMF所致WBC减少并不少见,其发生可能与体内血中游离的霉酚酸浓度较高有关,大多数可逆。肾功能不全者应适当减少MMF的用号. 相似文献
8.
目的:基于美国FDA不良事件报告系统(FDA adverse event reporting system,FAERS)对PD-1/PD-L1抑制剂导致肺炎的发生情况进行数据分析,为PD-1/PD-L1抑制剂的临床安全应用提供参考。方法:利用OpenFDA平台,收集2015年第1季度至2020年第3季度FAERS数据库中首要怀疑药物为阿替利珠单抗、度伐利尤单抗、纳武单抗和帕博利珠单抗,不良事件为肺炎的报告,采用报告比值比法(ROR)评价4种药物导致不同类型肺炎的风险大小。结果:PD-1/PD-L1抑制剂导致肺炎的报道共有7 444份,包括阿替利珠单抗718份(9.65%),度伐利尤单抗1 109份(14.90%),纳武单抗3 627份(48.72%),帕博利珠单抗1 990份(26.73%),涉及患者7 268人,共检测出70个不良事件的风险信号,其中阿替利珠单抗13个,度伐利尤单抗11个,纳武单抗26个,帕博利珠单抗20个。不良事件以放射性肺炎、免疫介导性肺炎和感染性肺炎为主。结论:阿替利珠单抗、度伐利尤单抗、纳武单抗和帕博利珠单抗均与肺炎的发生相关,其中度伐利尤单抗导致肺炎的风险最高。使用时应注意感染性肺炎,放射性肺炎和免疫相关性肺炎的发生,尤其是65岁以上老年男性患者。 相似文献
9.
目的 :以家猫为实验动物模型 ,以高压液相色谱法测定异钩藤碱的药代动力学及其代谢产物。方法 :以SUPELCOSILC18柱分离 ,甲醇∶水 ( 75∶2 5 )为流动相 ,检测波长UV 2 5 4nm ,建立猫血浆异钩藤碱 (Isorhy)浓度及其代谢产物的反相高压液相色谱测定方法。结果 :异钩藤碱的血药浓度在 0 .0 5~ 5 0 0 μg/ml范围内呈线性关系 (r =0 .9997) ,血浆最低检测浓度为 0 .0 1μg/ml ,绝对回收率为 86 .3%~ 92 .9%。结论 :猫静脉注射异钩藤碱 5mg/kg及 10mg/kg的药代动力学过程符合二室开放模型 ,在猫体内血药浓度按一级动力学消除 ,T1/ 2 β分别为 2 .0 5h和 1.6 1h ;Isorhy代谢产物的保留时间tR 为 ( 8.2± 0 .1)min[Isorhy的tR 为 ( 11.9± 0 .1)min]。 相似文献
10.
目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征。方法:12名健康志愿者(男女各6名)单剂量和多剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300mg,滴注时间30min。血浆用20%高氯酸水溶液沉淀蛋白,上清液直接用高效液相色谱-荧光检测血浆中帕珠沙星药物浓度。结果:最小检测限小于0.028mg.L-1,提取回收率大于90%,日内、日间变异(RSD小于10%)。静脉滴注甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征用3P97程序拟合为二房室模型,其主要药动力学参数单剂量时和多剂量时的Cmax,t1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,Vc和CL分别为(7.2±0.8)mg.L-1和(7.3±0.8)mg.L-1,(2.04±0.17)h和(2.24±0.23)h,(14.0±1.5)mg.L.h-1和(14.3±1.5)mg.L.h-1,(13.1±1.5)mg.L.h-1和(13.3±1.2)mg.L.h-1,(27.2±4.6)L和(25.3±8.8)L,(22.1±2.6)L.h-1和(23.7±2.1)L.h-1。单剂量时和多剂量间的药动学参数,除了t1/2β和MRT有性别差异外,其余无明显差异。结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后无论单剂量和多剂量的药动学参数基本一致,说明连续300mg,bid,静脉滴注5d体内无明显累积,药动学参数如t1/2β,MRT可能存在性别差异,其原因尚不清。 相似文献