格列美脲口腔崩解片人体药动学及相对生物利用度

目的:研究健康受试者口服格列美脲口腔崩解片的人体药动学及相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服格列美脲受试片与对照片4mg,采用柱前衍生化 HPLC-紫外法测定其血药浓度。结果:受试片与对照片的主要药动学参数 t_(max) 分别为(3.00±0.73)和(3.25±0.85)h,C_(max)分别为(313.1±99.3)和(303.2±104.5)μg·L~(-1),t_(1/2Ke)分别为(7.337±2.190)和(8.239±2.631)h,AUC_(0-t)分别为(1767.2±598.3)和(1714.1±528.3)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(1956.3±598.1)和(1945.4±682.0)μg·h·L~(-1)。受试片的相对生物利用度为100.1%±18.2%。结论:两种片剂具有生物等效性。     

癫痫大鼠海马CA3区钙超载与癫痫发病机制的相关性研究

目的:探讨癫痫的发病机制,海马CA3区钙超载是否在癫痫的发病机制中起主要作用。方法:用荧光倒置显微镜来测定癫痫状态下海马CA1、CA3区钙超载的情况,并用钙离子拮抗剂尼莫地平作用于海马脑片看钙超载的变化。并把点燃成功的大鼠麻醉后做海马脑片,看海马的组织病理学改变。结果:癫痫大鼠海马CA1、CA3区钙超载高于对照组,CA3区钙超载高于CA1区,在尼莫地平的作用下CA3区钙超载明显降低。组织病理学改变亦显示CA3区是神经元变性、坏死是海马区最明显的部位。结论:钙超载参与了癫痫的发病机制,其中海马CA3区的钙超载在癫痫发病机制中起主要作用。     

硝苯地平缓释片单次给药与多次给药的人体生物等效性研究

采用气相色谱(GC)法测定硝苯地平血浆药物浓度,研究硝苯地平缓释片剂的相对生物利用度和生物等效性.12名健康志愿者随机交叉单次给药口服受试制剂(T)与参比制剂(R)30 mg,18名健康志愿者随机交叉多次给药口服T与R 30mg,所测血药浓度及相关药代动力学参数经生物等效性分析,在单次给药与多次给药条件下,两制剂在吸收程度方面生物等效.     

羊角拗苷对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子浓度的影响

目的观察羊角拗苷(Div)对豚鼠心室肌细胞内游离钙离子([Ca2+]i)浓度的影响,以探讨Div正性肌力作用的机制。方法Fura-2/AM荧光探针标记豚鼠心室肌细胞,应用荧光离子成像系统观察Div800nmol.L-1对心室肌细胞[Ca2+]i的影响。结果在正常台氏液中,Div使心室肌细胞[Ca2+]i显著升高(243±36)%,在无钙液中对[Ca2+]i无明显影响。在无Na+、无K+台氏液中,Div使[Ca2+]i升高(96±20)%。给予L型钙通道阻滞剂CdCl2100μmol.L-1预处理后,Div仍使[Ca2+]i升高(63±10)%。给予T型钙通道阻滞剂NiCl240μmol.L-1预处理后,Div引起的[Ca2+]i升高基本被阻断。结论体外应用Div800nmol.L-1时使豚鼠心室肌细胞[Ca2+]i升高,该升高作用依赖于细胞外Ca2+的存在,可能主要由T型钙通道介导,L型钙通道和Na+-Ca2+交换蛋白亦参与其中。其正性肌力作用与心室肌细胞[Ca2+]i升高有关。     

亚叶酸钙片的人体生物利用度及生物等效性研究

目的:研究亚叶酸钙片在健康受试者体内的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用两制剂双周期随机交叉试验设计,18名男性健康受试者单剂量口服亚叶酸钙片或参比片剂75mg,用HPLC测定血浆亚叶酸浓度.采用3P97药动学程序进行数据处理.结果:试验片剂与参比片剂的AUC0-24h分别为(4608.68±806.72)ng·ml-1·h和(4868.73±909.83)ng·ml-1·h;Cmax分别为(484.82±72.87)ng·ml-1和(499.50±108.19)ng·ml-1;Tmax分别为(2.33±0.30)h和(2.47±0.27)h.结论:两种制剂主要药动学参数均无显著性差异.与参比片剂相比,试验片剂的相对生物利用度为(96.48±18.60)%,两者具有生物等效性.     

Bioequivalence of Progesterone Sustained Release Suppository in Rabbits

Progesterone,anaturalhormone,hasbeenusedforthetreatmentofavarietyofreproductivedisorders.Differentprogesteroneformulationsandroutesofadministrationhavebeenstudied[1].Pro gesteronevaginalsuppositorythathasbeenwidelyusedinclinicalpracticehassomedisadvantages[2].Thelevelofprogesteroneinserumislowandde creasestobasiclinequickly.Sustainedreleasedos ageformsaresignificantforthosepatientswhohavetotakedrugsonlong termandfrequentba sis.Thisstudyinvestigatedthebioequivalenceofakindofprogesteronesustain…     

硝苯地平缓释片单次给药与多次给药的人体生物等效性研究

采用气相色谱（GC）法测定硝苯地平血浆药物浓度,研究硝苯地平缓释片剂的相对生物利用度和生物等效性。12名健康志愿者随机交叉单次给药口服受试制剂（T）与参比制剂（R）30mg,18名健康志愿者随机交叉多次给药口服T与R30mg,所测血药浓度及相关药代动力学参数经生物等效性分析,在单次给药与多次给药条件下,两制剂在吸收程度方面生物等效。     

RP-HPLC法研究盐酸伐昔洛韦片人体生物利用度

目的建立准确度高、灵敏性好的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆中盐酸伐昔洛韦水解产物阿昔洛韦的浓度,以研究盐酸伐昔洛韦片在体内的药代动力学及相对生物利用度。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,18名男性健康志愿者先后分别单剂量口服盐酸伐昔洛韦受试片剂或参比片剂300mg,采用RP-HPLC,以更昔洛韦为内标,测定血浆阿昔洛韦浓度。用3P97药代动力学程序处理血药浓度数据并计算参数,并作出生物等效性评价。结果口服盐酸伐昔洛韦受试片剂和参比片剂后的药代动力学参数AUC0-t分别为(9.87±2.48)和(9.94±2.67)(μg.h)/ml,AUC0-∞分别为(10.84±2.98)和(10.83±3.18)(μg.h)/ml;Cmax分别为(3.06±0.66)和(3.16±0.66)(μg.h)/ml;Tmax分别为(1.25±0.26)和(1.17±0.24)h。受试盐酸伐昔洛韦片剂以AUC0-t和AUC0-∞计算其相对生物利用度分别为(100.6±11.7)%和(101.7±13.3)%。结论建立的阿昔洛韦血药浓度监测方法灵敏、准确,测定结果可靠;统计分析结果表明受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

厄贝沙坦口腔崩解片健康受试者体内的药动学及生物等效性研究

目的研究厄贝沙坦口腔崩解片在健康受试者体内的药动学和生物等效性.方法采用两制剂双周期随机交叉试验设计,20名男性健康受试者单剂量口服厄贝沙坦口腔崩解片或普通片剂300mg,HPLC测定血浆厄贝沙坦浓度.采用3P97程序进行数据处理.结果试验片剂与参比片剂的AUC0-36h分别为(18.2±4.9)μg·ml～·h和(17.2±4.1)μg·ml-1·h;Cmax分别为(2.8±0.6)μg·ml-1和(2.8±0.7)μg·ml-1;Tmax分别为(1.6±0.4)h和(1.5±0.4)h.结论两种制剂在人体内的血药浓度变化符合二室模型,主要药动学参数经统计学处理均无显著性差异.与普通片剂相比,厄贝沙坦口腔崩解片的相对生物利用度为95.8%±13.9%,两者具有生物等效性.     

Bioequiwalence of clavulanate Potassium and Amoxicillin(1:7) dispersible tablets in healthy volunteers

Clavulanate Potassium( CL S) and Amoxicillin( AMC) ( 1 :7) dispersible tablets,twice daily,isindicated for short term treatment of bacterial in-fections at several sites when amoxicillin resistantβ— lactamase producing strainsare suspected as thecause.Resistance to many antibiotics is caused bybacterial enzymes which destroy the antibiotic be-fore it can act on the pathogen.The ClavulanatePotassium in the compound can circumventthis de-fense mechanism by blocking theβ- lactamase en-zyme…