复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响

利用自制改良Ｆｒａｎｚ＇ｓ扩散池，测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平混悬液（３０％乙醇作溶解介质）的离体鼠皮透皮作用，发现不同透皮促进剂促透作用的大小顺序为丙二醇＜月桂氮酮＜硬脂酸＜月桂氮酮＋丙二醇＜硬脂酸＋丙二醇。当用硬脂酸、丙二醇复合透皮促进剂时，２４ｈ累积透皮量为２．１５±０．３１ｍｇ／ｃｍ２，为未加透皮促进剂时的１８．６倍     

选择性环氧酶-2抑制剂的构效关系和研究进展

非甾体抗炎药 (non steroidalanti inflammatorydrugs,NSAIDs)具有抗炎、解热、镇痛等作用 ,在临床上被广泛用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病 ,但长期服用对胃肠道及肾脏有副作用。该类药的作用机制是抑制环氧酶 (cyclooxygenase ,COX) ,从而阻断前列腺素 ( prostagland     

注射用青霉素G钠在常用输液中稳定性的研究

青霉素(Penicillin)是临床上最广泛应用的一种抗生素。其水溶液极不稳定,易被水解。一般认为当其与输液配伍使用时,混合后应立即使用(4小时用完)。有研究报道,在37℃时不宜与10%萄葡糖溶液配伍.而在其他常用输液中     

注射用青霉素G钾盐粉针剂的稳定性研究

研究了水分含量、温度和光线对注射用青霉素G钾粉针剂(安瓿装)的稳定性影响,发现青霉素G钾的降解速度随水分含量的增加而加快,而温度和光线的影响则不明显。我们还利用加速实验测定了青霉素在室温下的有效期t_(0.9)>3年。     

非洛地平的合成

非洛地平Felodipine,化学名称,2.6-二甲基-4-(2′,3′-二氯苯基)-1.4-二氢吡啶-3、5-二羧酸-3-甲酯-5-乙酯。由瑞典阿斯特拉Astra公司首创,1988年在瑞典、丹麦上市,国外使用的商品名:Hydac;Munobal; Plenil.为5mg或10mg的缓释片。本品是一个强的全身动脉血管扩张剂,同时还是肾动脉扩张剂。从对大鼠门静脉及心肌的活性比率来看:硝苯吡啶是14:1;     

邻氯间硝苯啶的合成

据报道,邻氯间硝苯啶[2,6-二甲基-4-(2-氯-3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二甲酯,1]与血管舒张感受器有较好的亲和性,是有希望的血管扩张剂。本文     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂结构改造与活性关系

肾素 -血管紧张素 -醛固酮系统 (ｒｅｎｉｎ ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ -ａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｅｓｙｓｔｅｍ ,ＲＡＡＳ)是调节血压的重要内分泌系统 ,在高血压病因学中占重要地位。ＲＡＡＳ系统产生的最终生理活性物质为血管紧张素Ⅱ (ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏｎⅡ ,ＡｎｇⅡ )。ＡｎｇⅡ受体分为ＡＴ1、ＡＴ2 等多种类型 ,其中ＡＴ1受体拮抗剂是一类新型的抗高血压药物 ,本文从结构改造和生物活性方面就国内外研究进展进行概述。1　基本骨架的确定沙拉新 (ｓａｒａｌａｓｉｎ)是第 1个药用的ＡＴ1受体拮抗剂 ,属于肽类 ,生物利用度低 ,作用…     

硝普钠水溶液稳定性的研究

 本文探讨了影响硝普钠水溶液稳定性的各种因素，其中光线影响最大。2%的本品水溶液对 热基本上是稳定的。通过实验，筛选出含硝普钠2%枸橼酸0.05%的硝普钠注射液处方，具有较好的 稳定性。此外实验表明，叠氯钠比色法用于监测硝普钠分解产物水合铁氟化物是可行的。     

非注射用胰岛素剂型研究进展

综述了胰岛素非注射剂型研究的近况，给药剂型分口服，服用，鼻用，肺部上肠，透皮吸收等，介绍了各种剂型的实验方法，常用附加剂及降糖效果等。