对苯二胺的合成

对苯二胺(1)是一重要的有机化工原料,国内采用的生产路线是由对硝基氯苯经高温高压氨化后用铁粉还原制得,收率54%。我们参考文献改用以下合成路线。     

植物生长激素DCPDA的合成

植物体内具有某些微量、非营养性的有机化合物。它们在植物体内某部位合成,然后运转作用的部位,对植物生长、发育的各个阶段起着重要的调节作用。这类化合物称为内源性植物     

选择性β-受体阻滞剂美多心安的合成

美多心安是国外七十年代上市的一种选择性β-受体阻滞剂,据统计自1974年至1978年已有21个国家25万多人使用过此药。其主要用途为治疗高血压症,但有很多国家已将其作为心绞痛的长期治疗药应用。美多心安的疗效大致与心得安相当,但其特点是能选择性地作用于β_1受体,每日服用     

3-胺基苯丙酮、1-苯基-3-胺基丙醇类化合物的合成及其生物活性

本文合成了10个3-胺基苯丙酮(Ⅴ_(a-e))及1-苯基-3-胺基丙醇(Ⅵ_(b-e'))类新化合物。初步药理实验表明:Ⅴ_(a-e)均具有不同程度的正性肌力作用,其中Ⅴ_a的PEC_(50)为4.3±0.7(%),Ⅵ_(b-e')均具有较弱的负性肌力作用,其中Ⅵ_d还具有较强的利尿作用。     

异波帕胺与哇巴因的正性肌力作用的动力学比较

目的:比较异波帕胺(Ibo)与哇巴因(Oua)正性肌力作用药效的动力学。方法:以离体猫右心室乳头状肌递增药浓观察正肌效应。最大反应是药物递增到发生自发收缩前的反应。以lg[E/E_(max)— E]对lg C得Hill方程。结果:Hill方程中S值:Ibo及Oua分别为1.16与1.97,Ibo的S值小于Oua,使C_(95)/C_5(产生95％及5％最大药效的药浓)Ibo(264)是Oua(22.9)的11倍。与Oua相比:Ibo起效浓度低,斜率小及最大药效的浓度高。药浓下降时,Ibo的药效-药浓曲线呈现逆时针滞后襻,比Oua更明显。结论:在药浓增加及下降时,Ibo的正肌效应的变化比Oua为小。     

特比萘芬的合成

目的：研究抗真菌药特比萘芬的合成路线及工艺。方法：以频哪酮为起始原料,经氯代,脱所化氢,格氏反应得6,6－二甲基－1－庚烯－4－炔－3－醇（5）,溴代后与N－甲基－1－萘甲胺反应得标题化合物。结果：合成了目标化合物,其结构经IR,^1HNMR,MS,元素分析得以确正。结论：合成路线及工艺较适用于工业化生产。     

猪外激素3α—羟基—5α—雄甾—16—烯合成路线的改进

化合物3α-羟基-5β-雄甾-16-烯是已知的两种猪天然外激素之一。鉴于对试猪周期各阶段的整体研究,得出外激素具有诱导猪的性行为,缩短其动情周期,促进猪早日发情等功用。高收率、便利地人工合成该化合物,可为了解外激素对畜牧业生产的影响以及揭示动物本身的发展规律,提供有效的物质保证。     

吡乙酰胺合成工艺改进

以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料，经缩合、氨解反应合成吡乙酰胺。并应用正交设计和均匀设计试验优化反应条件，总收率达66％。     

抗抑郁药氟西汀的合成

抗抑郁药氟西汀的合成黄彦合，王礼琛，黄嘉梓．中国药物化学杂志，１９９６，６（１）：５６以苯乙酮为原料，经Ｍａｎｎｉｃｈ反应，还原反应，苯环亲核取代反应三步合成制得新一代抗抑郁药氟西汀。抗抑郁药氟西汀的合成@黄彦合@王礼琛@黄嘉梓...     

环氧丁烷路线合成乙胺丁醇中间体2-氨基丁醇

乙胺丁醇为有效的抗结核药物。关于它的合成,文献已有不少报道,大多是先制取2-氨基丁醇,经酒石酸拆分得右旋体,然后与二卤乙烷缩合(或与乙二醛缩合再还原,得到乙胺丁醇。故2-氨基丁醇为关键中间体。