天麻素对氯化钾诱导的培养神经细胞释放谷氨酸的含量

目的 考察天麻素对由氯化钾诱导的神经细胞释放谷氨酸的影响。方法 通过高效液相（HPLC）测定人神母细胞瘤SH－SY5Y细胞系培养液中谷氨酸的含量。结果 当细胞补液中有钙离子时，随着氯化钾浓度的增加（10－30mmol/L)，释放到培养液中的谷氨酸的含量也相应增加；当培养液中去除钙离子时，细胞外液中谷氨酸的浓度不随氯化钾浓度的变化而改变。在含钙培养液中加入4mg/ml的天麻素，再加入10－50mmol/L氯化钾，未见细胞外液中的谷氨酸含量增加。结论 氯化钾诱导的SH－SY5Y细胞谷氨酸的释放增多与细胞外液钙离子内流有关；天麻素可以颉颃由氯化钾诱导的神经细胞谷氨酸释放增加的作用。     

天麻素对氯化钾诱导的培养神经细胞释放谷氨酸的影响

目的　考察天麻素对由氯化钾诱导的神经细胞释放谷氨酸的影响。方法　通过高效液相 (HPLC)测定人神经母细胞瘤SH SY5Y细胞系培养液中谷氨酸的含量。结果　当细胞外液中有钙离子时 ,随着氯化钾浓度的增加 (10～ 30mmol/L) ,释放到培养液中的谷氨酸的含量也相应增加 ;当培养液中去除钙离子时 ,细胞外液中谷氨酸的浓度不随氯化钾浓度的变化而改变。在含钙培养液中加入 4mg/ml的天麻素 ,再加入 10～ 5 0mmol/L氯化钾 ,未见细胞外液中的谷氨酸含量增高。结论　氯化钾诱导的SH SY5Y细胞谷氨酸的释放增多与细胞外液钙离子内流有关 ;天麻素可以颉颃由氯化钾诱导的神经细胞谷氨酸释放增加的作用。     

氯化钾对神经母细胞瘤细胞系谷氨酸释放的影响

利用高效液相方法观察了氯化钾对培养人神经母细胞瘤细胞系（ＳＨ ＳＹ５Ｙ）细胞谷氨酸释放的影响。发现：当培养液中存在钙离子时，一定浓度的氯化钾（１０～３０ｍｍｏｌ／Ｌ）可使ＳＨ ＳＹ５Ｙ细胞谷氨酸释放增加，但氯化钾浓度超过４０ｍｍｏｌ／Ｌ时，谷氨酸释放增加不明显；当培养液中没有钙离子时，氯化钾不能使ＳＨ ＳＹ５Ｙ细胞谷氨酸释放明显增加。结果表明氯化钾对ＳＨ ＳＹ５Ｙ细胞释放谷氨酸的作用与钙离子相关     

阿拉莫林的合成工艺研究

目的 优化阿拉莫林的合成工艺。方法 以(R)-3-苄基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶-3-甲酸(2)和N,N,N′-三甲基肼为起始原料,经缩合、脱保护反应循环3次,得到目标化合物阿拉莫林。其中,偶联Boc-D-Trp-OH的缩合体系为HOOBt-EDCI-TEA,偶联Boc-Aib-OH的缩合体系为TBTU-DIEA。结果与结论目标化合物的结构经MS、¹H-NMR谱确证,总收率为69%(以化合物2计),纯度为99.5%(HPLC法)。该合成路线原料易得、操作简单、产物纯度高,适合大规模工业化生产。     

依那度他的合成工艺研究

目的 优化依那度他的合成工艺。方法 以2,4-二氯烟酸为起始原料，经叔丁基三氯乙酰亚胺酯保护羧基、苄氧基取代反应、肼基取代反应、关环反应、三唑互变异构、碘代反应、Sonogashira反应、酯基酸解后酰胺化，再经钯炭催化还原、脱叔丁基和水解等一系列反应得到依那度他。结果与结论目标化合物依那度他及部分中间体的化学结构经¹H-NMR和LC-MS谱确证，目标化合物纯度大于99%(HPLC法),总收率为25.75%(以2,4-二氯烟酸计),高于文献报道收率(22.66%)。本工艺成本较低，减少了有毒有害物质的使用，对环境污染小，更适合工业化生产。