原人参二醇类皂苷(PPD)在酶反应中转化动态及其产物稀有皂苷的制备

目的为了生物转化低成本制备人参稀有皂苷,利用Aspergillus g.848菌的粗酶与市售的原人参二醇类皂苷(PPD)混合皂苷反应,制备人参稀有皂苷C-K、C-Mc、F_2单体和4种异构体的Rh2组皂苷。方法酶与PPD皂苷反应,生成稀有皂苷;用HPLC法测定PPD皂苷原料和产物皂苷的组成,用硅胶柱法分离产物中的单体皂苷,用NMR法确认产物单体皂苷结构;用UPLC-MS法确认产物Rh2组。结果原料PPD中含有人参皂苷Rb_1、Rd、Rb_2、Rc和4种异构体的人参皂苷Rg3组;酶反应时,若生产以F_2为主的皂苷时,最佳反应时间为1.5~2.0h;若生产以C-K为主的皂苷时,反应时间为24.0~30.0h;若生产以Rh2组为主的皂苷时,反应6.0~12.0h时,Rg_3组产量低而Rh_2组产量高。以C-K为主的皂苷生产中,从30 g的PPD皂苷酶反应得到20 g产物,经硅胶柱分离,得到8.16 g的C-K、1.01 g的C-Mc、0.45 g的F_2单体和0.19 g的Rh_2组皂苷,并以NMR和UPLC-MS法核对了其结构。结论 PPD皂苷经酶转化成功地制备了高活性C-K、C-Mc、F_2和Rh_2组皂苷。     

槲皮素及异槲皮素、芦丁抗自由基活性的比较研究

目的评价3种黄酮类同系化合物槲皮素及其单糖苷异槲皮素和双糖苷芦丁的体外抗自由基作用,进一步研究其构效关系。方法采用H2O2/Fe2 体系,通过Fenton反应生成羟自由基(·OH);采用邻苯三酚自氧化法产生超氧阴离子(O2-)。利用·OH造成肝细胞脂质过氧化以及红细胞膜破裂,观察受试化合物的保护作用,并计算IC50。结果在以上4种体外模型中,3种药物均表现出极强的清除自由基能力。在·OH以及O2-清除实验中,抗氧化活性顺序为芦丁>异槲皮素>槲皮素;在抑制肝匀浆脂质过氧化及红细胞膜破裂实验中,抗氧化活性顺序为槲皮素>异槲皮素>芦丁。结论3种受试黄酮类化合物均具有十分强大的自由基清除作用,且呈现明显的剂量依赖性和糖基结构依赖性,在不同的实验体系中其抗自由基活性强弱顺序不同。     

槲皮素及其糖苷对缺氧缺糖损伤的 HEK293 细胞保护作用及其构效关系研究

目的 采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素 (quercetin) 及其单糖苷异槲皮素 (isoquercetin Ⅰ) 和双糖苷芦丁 (rutin) 的细胞保护作用进行比较性研究,并探讨其构效关系。方法 HEK293 细胞用含连二亚硫酸钠的无糖 Earles 液培养,建立缺氧缺糖细胞损伤模型;通过测定细胞活力,总抗氧化能力,SOD、LDH 水平并计算 IC₅₀,用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用。结果 3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD 活性,降低 LDH 的释放。其 IC₅₀ 在不同测定指标均为槲皮素＞异槲皮素＞双糖苷芦丁,即细胞保护作用强度均为槲皮素＞异槲皮素＞双糖苷芦丁。结论 3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用,其作用强度为苷元＞单糖苷＞双糖苷。表明随着黄酮类化合物分子中 C-3 位糖基的增加,细胞保护作用减弱,即分子中糖基数目与其作用呈负相关。     

人参皂苷实现工业化生产

由大连轻工学院金凤燮教授等人完成的“酶转化法生产Rh2等人参稀有皂苷”的研究,获2003年度国家技术发明奖二等奖。Rh2等人参稀有皂苷在红参和野山参中含量只有十万分之几,具有高抗癌和保健功能,是贵重的医药保健食品原料和化妆品添加剂。由于Rh2等人参稀有皂苷附加     

槲皮素及异槲皮素、芦丁抗自由基活性的比较研究

目的评价3种黄酮类同系化合物槲皮素及其单糖苷异槲皮素和双糖苷芦丁的体外抗自由基作用,进一步研究其构效关系。方法采用H2O2/Fe2 体系,通过Fenton反应生成羟自由基(·OH);采用邻苯三酚自氧化法产生超氧阴离子(O2-)。利用·OH造成肝细胞脂质过氧化以及红细胞膜破裂,观察受试化合物的保护作用,并计算IC50。结果在以上4种体外模型中,3种药物均表现出极强的清除自由基能力。在·OH以及O2-清除实验中,抗氧化活性顺序为芦丁>异槲皮素>槲皮素;在抑制肝匀浆脂质过氧化及红细胞膜破裂实验中,抗氧化活性顺序为槲皮素>异槲皮素>芦丁。结论3种受试黄酮类化合物均具有十分强大的自由基清除作用,且呈现明显的剂量依赖性和糖基结构依赖性,在不同的实验体系中其抗自由基活性强弱顺序不同。     

绞股蓝化学成分研究的献粗

随着对绞股蓝进一步的开发和利用,人们对绞股蓝化学成分的研究日渐深入,并且取得了很大的进展.文章就绞股蓝化学成分方面的新的研究成果进行了系统的总结,特别是在绞股蓝新皂苷的发现和多糖成分的研究方面,为绞股蓝化学成分的进一步研究提供了参考.     

绞股蓝化学成分研究的现状

随着对绞股蓝进一步的开发和利用，人们对绞股蓝化学成分的研究日渐深入，并且取得了很大的进展。文章就绞股蓝化学成分方面的新的研究成果进行了系统的总结，特别是在绞股蓝新皂苷的发现和多糖成分的研究方面，为绞股蓝化学成分的进一步研究提供了参考。     

槲皮素及其糖苷对缺氧缺糖损伤的HEK293细胞保护作用及其构效关系研究

目的 采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素(quercetin)及其单糖苷异槲皮素(isoquercetin Ⅰ)和双糖苷芦丁(rutin)的细胞保护作用进行比较性研究,并探讨其构效关系.方法 HEK293细胞用含连二亚硫酸钠的无糖Earle's液培养,建立缺氧缺糖细胞损伤模型;通过测定细胞活力,总抗氧化能力,SOD、LDH水平并计算IC50,用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用.结果 3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD活性,降低LDH的释放.其IC50在不同测定指标均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁,即细胞保护作用强度均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁.结论 3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用,其作用强度为苷元>单糖苷>双糖苷.表明随着黄酮类化合物分子中C-3位糖基的增加,细胞保护作用减弱,即分子中糖基数目与其作用呈负相关.     

吸附树脂提纯麦冬总皂苷的研究

目的研究纯化麦冬总皂苷的工艺条件。方法利用AB-8大孔吸附树脂吸附麦冬总皂苷，用乙醇梯度洗脱，确定麦冬总皂苷的吸附吝量，考察洗脱条件，确定洗脱参数。结果AB-8大孔吸附树脂吸附容量为53．16mg/ml，乙醇浓度在80％洗脱麦冬总皂苷效果最佳，回收率为85．49％。结论该方法简单，方便，纯化效果良好，结果满意。     

系列黄酮化合物与血清白蛋白结合及其结构相关性

目的比较具有不同取代基基团的八种黄酮类化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及与其结构的相关性。方法基于黄酮化合物能够猝灭色氨酸残基的内源性荧光,采用荧光光谱法研究黄酮类化合物与BSA结合作用,根据荧光猝灭方程计算黄酮类化合物与BSA的表观结合常数(KA)和结合位点数。结果八种黄酮类植物化学物与BSA的结合强弱依次为:橙皮素(5.59×105)>槲皮素(4.94×105)>柚皮素(3.04×105)>异槲皮素(4.66×104)>淫羊藿苷(3.60×104)>芦丁(1.65×104)>橙皮苷(2.50×103)>柚皮苷(8.70×102)。结论糖苷基取代对黄酮类化合物与BSA的结合作用有很大影响,A环可能是黄酮类化合物插入BSA疏水区的关键部位,其C7位上的糖苷基取代是影响其与BSA结合的关键基团。此研究探讨了黄酮类化合物与BSA的作用及其与结构相关性规律,对了解黄酮类化合物在体内的运输、代谢和分布提供了一定实验依据。