5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒在荷瘤小鼠体内组织分布分析方法

目的:建立5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)在荷瘤小鼠血浆和组织中高效液相色谱(HPLC)分析方法。方法:生物样品经甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用HPLC法测定药物含量。色谱柱:Hypersil ODS C18(4.6mm×200mm,5μm);流动相:水-甲醇(99∶1)以磷酸调pH值6.2;流速:0.8mL.min-1;紫外检测波长:266nm;柱温:室温;进样量:20μL;内标:利巴韦林。结果:该方法线性范围为0.1~10mg.L-1,线性关系良好(r2=0.993 2~0.997 9),方法回收率、日内和日间精密度的RSD均小于15%。结论:该分析方法灵敏性、准确性较高,适用于5-FU-Suc-Chi/NPs荷瘤小鼠肿瘤靶向性及药动学研究。     

N-琥珀酰壳聚糖纳米粒肿瘤靶向性及抗肿瘤活性评价

目的 评价N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(Suc-Chi/NPs)肿瘤靶向性,考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)抗肿瘤活性。方法 建立异硫氰基荧光素(FITC)-Suc-Chi/NPs的体内荧光分析方法,检测Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内组织分布数量。采用荧光显微镜观察FICT-Suc-Chi/NPs在组织切片中蓄积量,评价FICT-Suc-Chi/NPs肿瘤靶向性;以Suc-Chi/NPs、5-FU注射液为对照,考察5-FU-Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内的瘤体积抑制率及对荷瘤小鼠体重的影响,评价制剂的疗效及不良反应。结果 FICT-Suc-Chi/NPs能够长时间的滞留在血液中,在各组织及血浆中分布的数量次序依次为肾>肿瘤>血液>肝>脾>肺。5-FU-Suc-Chi/NPs与5-FU注射液相比较,能够更有效地抑制Sarcoma 180肿瘤的生长,而且组织毒性较温和。结论 研究表明N-琥珀酰壳聚糖纳米粒具有长循环特性,能够实现实体肿瘤靶向传递;以N-琥珀酰壳聚糖为载体包载抗肿瘤模型药纳米粒具有较高抗肿瘤活性及较低的毒性。     

N-琥珀酰壳聚糖纳米粒肿瘤靶向性及抗肿瘤活性评价

目的评价N-琥珀酰壳聚糖纳米粒（Suc-Chi/NPs）肿瘤靶向性,考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒（5-FU-Suc-Chi/NPs）抗肿瘤活性。方法建立异硫氰基荧光素（FITC）-Suc-Chi/NPs的体内荧光分析方法,检测Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内组织分布数量。采用荧光显微镜观察FICT-Suc-Chi/NPs在组织切片中蓄积量,评价FICT-Suc-Chi/NPs肿瘤靶向性;以Suc-Chi/NPs、5-FU注射液为对照,考察5-FU-Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内的瘤体积抑制率及对荷瘤小鼠体重的影响,评价制剂的疗效及不良反应。结果 FICT-Suc-Chi/NPs能够长时间的滞留在血液中,在各组织及血浆中分布的数量次序依次为肾〉肿瘤〉血液〉肝〉脾〉肺。5-FU-Suc-Chi/NPs与5-FU注射液相比较,能够更有效地抑制Sarcoma 180肿瘤的生长,而且组织毒性较温和。结论研究表明N-琥珀酰壳聚糖纳米粒具有长循环特性,能够实现实体肿瘤靶向传递;以N-琥珀酰壳聚糖为载体包载抗肿瘤模型药纳米粒具有较高抗肿瘤活性及较低的毒性。     

N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价

目的制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为。结果纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%,平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1 h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒。该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单。     

5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒体外释药机理探讨

本课题设计以N-琥珀酰壳聚糖（Suc-Chi）[1]作为包载抗肿瘤模型药5-FU的载体制备用于肿瘤靶向传递的纳米粒。在前面的研究中,我们采用乳化溶剂扩散法成功的制备了5-FU-Suc-Chi/NPs[2]。本文在此研究基础上将采用Origin7.5软件对5-FU-Suc-Chi/NPs溶液释药数据进行拟合,从而确定药物释放模型。     

阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质考察

目的：考察阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒的理化性质。方法：利用激光粒度分析仪,透射电镜,扫描电镜;高效液相色谱仪等测定载药纳米粒的形态、粒径、包封率和载药量,并考察载药纳米粒的体外释放行为。结果：微球呈类圆形,具有明显的核壳;载药的粒子平均粒径大小为107.96nm;包封率为（61.24±0.68）%;载药量为（15.36±0.65）%;体外释放符合Higuchi模型。结论：阿昔洛韦/赖氨酸壳聚糖纳米粒理化性能具有良好的稳定性,符合实验设计要求。     

蓝靛果忍冬性状与显微鉴别的研究

目的：研究黑龙江省蓝靛果忍冬根、茎、叶片的显微构造。方法：采用石蜡切片法。结论：研究结果表明，蓝靛果忍冬根无髓，筛管无伴胞。木材为半环孔材，木薄壁细胞发达，韧薄壁组织中散生着针状结晶，导管、管胞和木纤维内壁明显螺纹加厚。蓝靛果忍冬叶为单叶迹，单叶隙。     

氯磷酸二钠基本性质及稳定性考察研究

目的考察影响氯磷酸二钠稳定性的影响因素。方法采用离子色谱法测量原料药中氯磷酸二钠的含量,并用离子色谱法比较在酸碱、氧化、加热和强光照射处理前后原料药各组分的保留时间和含量的变化情况。总结氯磷酸二钠原料药的稳定性的影响因素。结果电位滴定法测量均值13.563g/L,CV=9.08%;离子色谱法检测均值13.193g/L,CV=3.90%。0.1mol/L HCI处理2小时、0.1mol/LNaOH处理2小时和光照处理后离子色谱峰与供试品无差异。加热处理后,保留时间4.32min和11.03min峰值显著升高,11.42min和11.83min峰消失,且氯磷酸二钠峰峰尾有出现小峰。氧化处理后,保留时间2.57min峰值显著升高,氯磷酸二钠峰峰前出现小峰。结论离子色谱法测量稳定性强于电位滴定法,两个方法测量的均值无显著性差异。氯磷酸二钠(原料药)耐酸碱和强光,但对加热和氧化敏感。     

HPLC法测定人血浆中紫杉醇浓度方法验证

目的：验证HPLC法检测人血浆中紫杉醇浓度的方法。方法：色谱柱：HpersilODS2C18（4．6ram×250mm,5μm）;流动相：0．4％乙酸铵-乙腈（52：48）;流速：1．4mL·min^-1;检测波长：227nm;柱温：35℃;结果：地西泮和紫杉醇分离良好,线性范围分别为0．624-39．92μg·mL^-1。平均提取回收率在8S％～87％;准确度在99％-105％,日内、日间RSD在5％～11％;结论：本法简便灵敏、准确可靠、经济,可用于测定紫杉醇的血浆浓度。     

5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒冻干粉针制备

目的:考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)稳定性,制备纳米粒冻干粉针.方法:采用乳化溶剂挥发法制备5-FU-Suc-Chi/NPs;考察纳米粒溶液稳定性;优化纳米粒冻干粉针处方.结果:选定12%的甘露醇为5-FU-Suc-Chi/NPs的支架剂,制备纳米粒冻干粉.结论:5-FU-...