大鼠血浆中积雪甙浓度的HPLC/MS/MS测定

建立了HPLC／MS／MS测定大鼠血浆中的积雪甙。以柴胡皂甙D为内标，采用XTerra C18柱，流动相为O．1％乙酸和含O．1％乙酸的乙腈，梯度洗脱。质谱条件为电喷雾离子源，检测方式为多反应检测，定量分析离子为m／z981．5→493（积雪甙）和803→331（柴胡皂甙D），血浆样品采用固相萃取处理。检测限为0．5ng／ml。     

SIP1644对大鼠血小板聚集及cAMP、cGMP水平的影响

血小板在动脉血栓形成和动脉粥样硬化的病理机制中具有重要作用。已报道黄酮类化合物SIPI-644具有较强的抗心律失常作用。我们的实验发现SIPI-644在体外能抑制阈剂量花生四烯酸、二磷酸腺苷及胶原诱导的大鼠血小板聚集,其IC_(50)分别为0.14、0.26、0.18 mmol/L。在1.36～2.17 mmol/     

醛糖还原酶抑制剂的微量筛选模型的建立

从牛晶状体中提取醛糖还原酶，采用９６孔板建立该酶的体外微量高效筛选模型，筛选过程简便快捷。     

001.哌唑嗪是一种新型抗高血压药,是否也可治疗充血性心衰?

<正> 临床应用证实哌唑嗪(prazosin)能舒张全身静脉和外周动脉血管,从而增加充血性心衰或肺瘀血病人的心输出量。它对全身动脉、静脉系统的作用有似硝普钠样作用。哌唑嗪和硝普钠均能增加心输出量并降低全身血管阻力,作用可达6小时,是长期有效的扩血管药。口服哌唑嗪却是对临床上慢性充血性心衰有治疗作用,其作用机制尚待进一步研究。     

003.某育龄妇女患有风湿性关节炎须长期服用保泰松,该药与口服避孕药之间有无药物相互作用?

<正> 动物实验提示保泰松是经肝脏微粒体酶诱导而加速口服避孕药甾体类药物的生物转化,从而降低口服避孕药效果。不少文献指出,保泰松可加速口服避孕药在人和动物体内的代谢,降低避孕药效果。这种相互作用在计划生育门诊病例中值得注意。     

肌松药药理学的临床评论

一、临床药理学药代动力学:晚近,由于采用了放射免疫分析、萤光测定法和色谱技术,大大促进了肌松药血药浓度的测定。静注肌松药后究竟按三室或二室模型计算其分布和消除,饶有兴趣;在一般应用时,有中心室和周边室的二室模型已经足够。静注肌松药后,据血药浓度衰减可简单地划分为二个时相。当药物分布到组织特别是到达其作用部位,引起神经肌肉接头阻断时为初期相,即分布相或α相,心输出量和组织灌注的增加都能缩短α相所需时间。血药浓度缓慢持续衰减是第二相,即清除相或     

004.多巴酚丁胺在心脏方面是否与多巴胺有类似的药理作用?

<正> 多巴酚丁胺(dobutamine)与多巴胺都属儿茶酚胺,前者的作用部位主要在心脏,对 外周血管的作用较小。实验表明,多巴酚丁胺具有正性肌力作用但不增加心率,也不致诱发心律失常,因此它治疗伴有心衰和冠脉疾病的低心输出量综合症病人可优于多巴胺,尽管两药均有产生心脏缺血的潜在危险。Ueda等(1977)提示,多巴酚丁胺对小猎犬右室的正性肌力作用较多巴胺为强。在左侧冠     

002.噻吗心安是新的肾上腺素能β阻断剂,对青光眼的疗效究竟如何?

<正> Zimmerman和Kaufman(1977)用0.5％或1.5％ 噻吗心安(Timolol)溶液治疗30名青光眼病人,在用药后7小时左右眼压均有明显降低,使眼压下降50％,不影响视觉和瞳孔正常反应。Sonntag等(1978)用本品给19名开角型青光眼患者治疗发现0.5％溶液可有最大的降低眼压作用可达24小时,未发现有全身或局部的副作用。所以,噻吗心安对开角型青光眼病人可通过房水抑制而降低眼压,是一种安全有效的新型眼科用药。     

005.阿司匹林和维生素C联合使用时,有否相互作用?

<正> 维生素C在酶促羟化反应中是作为辅助因子而发挥作用,所以在感冒、风湿性关节炎、感染性疾病或机体应激情况下,人体对该药需要量往往增加。人体必需的维生素C贮存于白细胞和血小板中;服用维生素C500mg负荷剂量,增加阿司匹林剂量能使血浆中维生素C浓度升高而白细胞中的浓度则下降,说明阿司匹林可减少白细胞对维生素C的吸收。如给予600mg的阿司匹林,则能完全抑制白细胞对维生素C的吸收。因此医师给风湿性关节炎病人服用大量阿司匹林时,应同时补充维生素C。     

用于筛选天然产物中脲酶抑制剂的脲酶活性测试方法的建立

抑制幽门螺杆菌产生的脲酶具有治疗胃炎和消化性溃疡的作用。用酚红指示剂和Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ试剂在９６孔培养板上检测重组脲酶活性，其灵敏度指标酚红法每ｍｇ酶蛋白引起的每分钟吸光度变化。△Ａ为６．９，而Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ法每ｍｇ酶蛋白引起的每分钟吸光度比值变化△Ａ为３１３。结果表明用Ｂｅｒｔｈｅｌｏｔ试剂检测重组脲酶活性适宜在９６孔培养板上大规模筛选天然产物中的脲酶抑制剂。