缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究

目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产.     

新生抗原癌症疫苗研究进展

新生抗原是癌细胞上存在的蛋白质片段,具有特异性,是肿瘤免疫治疗的理想靶标.靶向新生抗原的癌症疫苗不仅能够有效诱导体内的免疫应答,而且具有安全性高、副作用小等优势,已逐渐成为研究的热点.本篇综述主要对新生抗原癌症疫苗的发展历程、制备形式、递送策略及临床进展作一概述,以期为后续的研究提供参考.     

缩瞳新药（S）-OTS·HCl的制备工艺研究

目的建立以托品醇为原料，通过酰化和拆分制备缩瞳新药（1R，3S，5R，6S）-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[（S）-OTS·HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺；通过高效液相色谱（HPLC）法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n（托品醇）：n（对甲苯磺酰氯）=1：1．2，室温下反应5d；优化的拆分条件为n（外消旋OTS）：n[L-（-）-二苯甲酰酒石酸]=1：1．2；（S）-OTS·HCl的总产率为25．6％，光学纯度为98．5％。结论此制备工艺简单、稳定、可控，适合工业化生产。     

喷雾干燥技术在固体分散体制备中的应用

难溶性药物由于溶解性和溶出度较低,限制了其在体内的吸收分布,进而影响药物发挥药效,是药学研究的热点之一。固体分散体可以提高难溶性药物溶解度,采用喷雾干燥技术制备固体分散体,由于其良好的干燥效率和工艺重现性,近年来备受关注。本文对喷雾干燥的工艺步骤、设备类型及制备固体分散体常用聚合物等作一综述,并分析讨论了影响固体分散体关键质量属性的因素,探讨了喷雾干燥技术应用生产的困难和挑战。     

缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究

目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产.