细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂:一类全新的抗肿瘤药物

细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase,CDKs)是调控细胞周期的一个蛋白家庭[1],其成员有CDK1～CDK9,共9种,其中有CDK1～CDK7与其相应的调节亚基即细胞周期蛋白(cyclin)组成的复合物可推动细胞跨越细胞周期各时相转换的限制点[2],使细胞完成由G1→S→G2→M各期的转换过程,对细胞分裂增殖的调控处于核心地位.因此,作为一个新的治疗靶点,CDKs抑制剂的研究是目前抗肿瘤药物研究与开发的热点之一[3].笔者现将这类药物作如下综述.     

五苓散对肾性高血压大鼠降压作用的实验研究

目的　观察五苓散提取液对肾性高血压大鼠的实验治疗效果及其对大鼠尿量和血清Na+ 、K+ 、Cl-浓度的影响。方法　建立改进G 2K1C二肾一夹高血压大鼠模型。大鼠随机分为 6组 :假手术组 ,模型组 ,五苓散高剂量组 (80 g/kg) ,五苓散中剂量组 (40g/kg) ,五苓散低剂量组 (2 0 g/kg) ,氢氯噻嗪组 (2 5mg/kg)。灌胃给药期间测量大鼠尿量 ,给药 30d后测定大鼠尾动脉压 ,并取血测定血清Na+ 、K+ 、Cl-浓度。结果　五苓散高、中、低剂量组均能降低肾性高血压大鼠的血压 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ,但仍高于假手术组 (P <0 .0 1) ,而与氢氯噻嗪组比较无显著差异 (P >0 .0 5 )。五苓散高、中、低剂量组对大鼠有显著利尿作用 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ,但作用较氢氯噻嗪缓和 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。五苓散高、中、低剂量组和氢氯噻嗪组对Na+ 、Cl-浓度均无影响 (P >0 .0 5 ) ,氢氯噻嗪组大鼠血K+ 浓度降低 ,与假手术组及高、中、低剂量组比较有显著差异 (P <0 .0 1)。结论　五苓散提取液对肾性高血压大鼠具有利尿、降压作用 ,且不造成电解质紊乱     

高通量分子捕捉系统研究中药的思路与方法

目的：本文提出以高通量分子捕捉系统研究中药的思路和方法。方法：以简单的分子系统和复杂的生物系统对信号分子捕捉和响应的特点为基础，分析了简单的单一蛋白质分子系统对中药混合物中的活性分子具有的特异性捕捉作用，蛋白质分子捕获活性分子后产生的信号变化可被检测系统检知，且反应易于分析，因此，以蛋白质分子为基本构件构建分子捕捉系统，可将目前所有药物作用机制涉及的约500种蛋白靶标分子构建成适于分析、研究的高通量分子捕捉阵列，从而对中药进行全方位研究。结果：将含药材料的获得和处理技术、高通量分子捕捉阵列、高通量检测技术和自动化数据处理系统整合、集成为高通量分子捕捉系统，可以突破现有研究方法的限制，对中药进行多方位的研究。结论采用高通量分子捕捉系统研究中药可突破目前中药研究的方法学限制但将此设想用于研究实践尚需大量工作：     

高通量分子捕捉系统研究中药的思路与方法

目的:本文提出以高通量分子捕捉系统研究中药的思路和方法。方法:以简单的分子系统和复杂的生物系统对信号分子捕捉和响应的特点为基础,分析了简单的单一蛋白质分子系统对中药混合物中的活性分子具有的特异性捕捉作用,蛋白质分子捕获活性分子后产生的信号变化可被检测系统检知,且反应易于分析,因此,以蛋白质分子为基本构件构建分子捕捉系统,可将目前所有药物作用机制涉及的约500种蛋白靶标分子构建成适于分析、研究的高通量分子捕捉阵列,从而对中药进行全方位研究。结果:将含药材料的获得和处理技术、高通量分子捕捉阵列、高通量检测技术和自动化数据处理系统整合、集成为高通量分子捕捉系统,可以突破现有研究方法的限制,对中药进行多方位的研究。结论 采用高通量分子捕捉系统研究中药可突破目前中药研究的方法学限制。但将此设想用于研究实践尚需大量工作。     

从植物药中筛选先导化合物的策略

目的 :探讨从植物药中筛选新先导化合物以及创制具有我国自主知识产权新药的策略。方法 :简述从中药经、验方中筛选可能起主要治疗作用的单一植物以及由该植物有效成分中筛选先导化合物的意义和方法。结果 :在中医药临床实践过程中 ,针对某一类疾病的治疗 ,可发现某些特定药物的应用频率较高 ,从而由此推测出该药物含有对该型疾病起治疗作用的有效成分。结论 :从传统中医药用植物的有效成分中筛选先导化合物具有一定的确定性和方向性 ,采用从植物药中筛选先导化合物的策略可能加快我国开发、创制新药的速度。     

抗SARS冠状病毒药物研究与开发途径

目的 探讨抗SARS冠状病毒药物开发途径。方法 回顾SARS冠状病毒感染机制和病毒的生物学机制以及SARS临床特征和治疗策略。结果 从病毒复制、感染的特点以及人体对该病毒的反馈机制和特点推测疫苗、免疫调节剂、反义核酸药物和特异性酶抑制剂、非特异性抗病毒小分子药物以及预防传播药物等是开发抗SARS CoV药物的可能途径。结论 目前特异性抗病毒药物的开发仍然是研究人员必须面对的一大挑战，短时期内寻找和筛选出有较高疗效的抗SARS冠状病毒药物有相当大的困难，但通过多种途径、针对多个靶点开发抗病毒药物对于SARS的临床治疗将产生积极意义。     

微波萃取技术在中药成分提取中的应用

介绍微波辅助提取中药成分的原理、特点，对微波萃取技术在中药成分提取研究中的应用进行了综述，结果表明，微波萃取技术在辅助中药成分萃取中具有适用范围广，萃取效率高，节省时间等优点。     

五苓散对阿霉素型肾病综合征大鼠治疗作用的实验研究

目的 观察五苓散提取液对大鼠肾病综合征的治疗作用。方法 SD大鼠尾静脉注射阿霉素(ADR)建立肾病综合征模型。观察连续给药4周对大鼠24h尿蛋白、血清白蛋白、血清胆固醇、甘油三酯及肾组织病理学等方面的影响。结果 24h尿蛋白：高、中剂量组及强的松、中西药交替给药组与模型组相比均有差异。血清白蛋白：高、中剂量组及强的松、中西药交替给药组与模型组相比较有显著性差异，强的松、中西药交替给药组升高白蛋白作用优于高、中剂量组。血清胆固醇：高、中剂量组及强的松、中西药交替给药组与模型组比较均有显著性差异，而高剂量组、中西药交替给药组与空白组比较未见差异。甘油三酯：强的松组与模型组比较无差异，而五苓散高、中、低剂量组及中西药交替给药组均与强的松组比较有显著性差异。结论 五苓散提取液具有消除水肿、降低尿蛋白、降血脂、提高血清白蛋白以及减轻肾脏损害的作用，与强的松联合用药有协同作用。