格拉非宁的合成

格拉非宁(Glaphenine),化学名:2-[(7-氯-4-喹啉)-氨基]-苯甲酸2,3-二羟基丙酯(Ⅰ)。它是一种非甾体消炎镇痛药。其特点是镇痛消炎作用强,约为阿司匹林的7～10倍,镇痛见效迅速、持续,无习惯性,适用于手术后的疼痛、炎症性     

7取代雌甾化合物的关键中间体17β—乙酰氧基—雌甾—4,6—双…

以１９－去甲睾丸素为原料，经两步得到１７β－乙酰氧基－雌甾－４，６－双烯－３－酮，两步收率达５７％。     

11β-【4-(N,N-二甲氨基)苯基】-17α-(丙炔-1)Δ-~(4.9)一雌甾二烯-17β-羟-3-酮(RU-486)的合成

抗旱孕药物的研究对计划生育具有重要意义。Jean G T等合成了系列11-β取代19去甲基孕激素类化合物,发现11β-[4-(N,N—二甲氨基)苯基]-17α-(丙炔-1)-Δ~(4,9)-雌甾二烯-17β-羟-3-酮具有抗旱孕的活性(简称RU-486)。它是一种结构新型的抗早孕药,具有终止娠妊的作用。药理学研究表明RU-486与孕激素受体有较强的亲和力,能阻     

芳基硼酸与溴代芳烃的三苯基膦钯催化偶联反应

芳基硼酸在三苯基膦钯催化下，与溴代芳烃偶联反应，得到较高收率的不对称联苯衍生物。     

7取代雌甾化合物的关键中间体17β-乙酰氧基-雌甾-4,6-双烯-3-酮的制备

以１９－去甲睾丸素为原料，经两步得到１７β－乙酰氧基－雌甾－４，６－双烯－３－酮，两步收率达５７％。     

1-(4-胺乙酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性

为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂,以米非司酮为先导物,设计并合成了７个米非司酮衍生物（１～７）,它们与相应的中间体（１ａ７ａ）均尚未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步的药理试验表明：所受试的化合物（１５,７）的抗早孕作用类似或低于米非司酮     

5-氟尿嘧啶非环核苷衍生物及类似物的合成

本文合成了25个5-氟尿嘧啶的非环核苷衍生物及类似物,以寻找毒副反应小,安全范围广的新5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药。以2,4-双三甲基硅烷-5-氟尿嘧啶或1-苯磺酰基-4-三甲基硅烷-5-氟尿嘧啶和各种氯甲基烷醚为原料,用碘化钠或无水四氯化锡作催化剂,在乙腈中进行缩合而得。     

米菲司酮衍生物的合成及其抗早孕作用

为寻找强效抗早孕药,以米菲司酮(RU-486)为先导化合物,3-乙撑-二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮为原料,经5(10)α位环氧化、17α丙炔化、11β格氏加成和水解4步反应,设计并合成了7个11β位具有电性较强、脂溶性较高取代基团的RU-486衍生物。其中6个化合物经初步药理试验都显示对SD大鼠有一定的抗早孕作用。当11β位为对-(N,N-甲基环戊基)氨基苯基时,该化合物的抗早孕作用较强,但弱于RU-486。     

——啉卟类(光敏剂)研究进展

众所周知,某些卟啉类化合物,如血红蛋白(Hemoglobin)、细胞色素 C(Cytochro-me C)和叶绿素(Chlorophyll)等是生物体维持生命必不可少的重要成分,在体内起着极其重要的生理作用。在本世纪早期就已证明某些卟啉类化     

孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及抗早孕作用

目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂.方法对米非司酮的C11、C13、C17-取代基进行修饰,以3,3-乙撑二氧-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构.并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验.结果目标化合物的抗早孕作用类似或低于米非司酮,其中,化合物9d拮抗孕酮受体能力与米非司酮相似,但抗糖皮质激素受体作用小于米非司酮.结论C11位引入较大的取代基能够保持米非司酮的抗孕酮受体活性,C17位引入极性取代基可以降低其抗糖皮质激素受体活性.