抗心律失常药常咯啉的临床药代动力学

11名心律失常患者,静脉滴注CRL(55 μg/kg/min)60min的峰浓度为3.6±0.6μg/ml。其中8名PVBs患者滴注后26±9 min,PVBs完全消失,血浆中CRL有效浓度为2.6±0.7μg/ml。停滴后血药浓度迅速下降,降至2.0±0.6μg/ml时PVBs又复出现。3名结性早搏病人无效。药代动力学特性表征为单室模型,动力学参数:K=0.032±0.011 min~(-1);t_(1/2)=24±13 min;V_d=0.43±0.19 L/kg。健康志愿者6人,一次iv常咯啉50 mg,继以40μg/kg/min静滴55 min,血药浓度的范围在2.7～3.2μg/ml。对ECG和血压无明显变化。     

国产麻黄苯丙酮对心脏血流动力学作用的动物实验和临床疗效观察

本文报道了国产麻黄苯丙酮(Oxyfedrine)对豚鼠与犬的心脏血流动力学作用和临床疗效。麻黄苯丙酮10μg能显著增加离体豚鼠心脏冠状动脉(下称冠脉)流量、心率和心肌收缩力。麻醉犬,静注麻黄苯丙酮1mg/kg,等容期心肌收缩成分缩短速度[(dP/dt)/P]加快,左心室内压(LVP)增加不显著,提示有增强心肌收缩性的作用。在麻醉开胸犬静注5mg/kg能明显增加心排血量、心率和冠脉流量,降低冠脉阻力。临床观察20例冠心病患者,用无创性方法测定收缩时间间期(STI),经治疗后,心绞痛缓解,心电图有一定改善,STI也明显好转,并使窦性心动过缓者的心率提高。     

银杏叶提取物(EGb)对大鼠局部脑缺血及颈动脉血栓形成的保护作用

应用大鼠大脑中动脉梗塞和血栓形成导致缺血性脑卒中的实验模型,观察银杏叶提取物(EGb)对脑缺血面积和由缺血造成的行为障碍的影响。结果表明预防或治疗性iv大剂量EGb(200mg·kg^-1)均能显著减少脑缺血面积,明显改善大鼠脑缺血造成的行为障碍,其预防作用似优于治疗作用。预防性iv小剂量EGb(100mg·kg^-1)也能明显减少血栓形成性脑缺血面积,改善梗塞和血栓形成性脑缺血所致的行为障碍,与阳性对照药尿激酶和尼莫地平作用相同。实验还发现EGb有抑制大鼠电刺激颈总动脉的血栓形成的作用,且其对抗血栓形成强度具剂量依赖性。提示EGb对缺血性脑卒中和血栓形成有预防和治疗作用。     

Protective effects of Ginkgo biloba extract against lysophosphatidylcholine-induced vascular endothelial cell damage

ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅｅｆｅｃｔｓｏｆＧｉｎｋｇｏｂｉｌｏｂａｅｘｔｒａｃｔａｇａｉｎｓｔｌｙｓｏｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｃｈｏｌｉｎｅｉｎｄｕｃｅｄｖａｓｃｕｌａｒｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌｃｅｌｄａｍａｇｅＣＨＥＮＪｉａｎＸｉｏｎｇ，ＣＨＥＮＷｅｉ...     

临床心脏病学中的药物相互作用

合并多种药物治疗对病人可以有益也可以有害。药物相互作用的不利结果可发生在许多方面,如改变中枢神经系统功能、出血、心律失常、低血糖、血压波动和电解质紊乱。许多新药、食物添加剂和环境污染(如杀虫剂)更增加这个问题的范畴。病人寿命的延     

抗心律失常新药——常咯啉的心血管作用

常咯啉是我所发现的一个新的抗心律失常药。麻醉狗静注常咯啉30mg/kg(2mg/kg/min),对总外周血管阻力减低不显著,血压、左心室内收缩压和心输出量显著降低,左心室作功亦减弱。心电图出现QRS增宽,P-R和Q-Tc间期延长。但停药后一些指标能趋于回复。常咯啉具有心脏迷走神经阻滞作用,而无肾上腺素能受体的阻滞作用。麻醉狗静脉滴注4mg/min共120分钟,可使哇巴因所引起的室性心动过速转为室上性或窦性节律。常咯啉的有效剂量为4.5±2.1mg/kg((?)±SD),血浆中的有效浓度为0.61±0.29μg/ml。滴注15分钟血浆中的浓度升至0.89±0.23μg/ml,至120分钟为2.19±0.16μg/ml。本文结果提示常咯啉对心电图和血流动力学作用基本上与奎尼丁的作用相似。     

控制性临床药物试验的原则

动物试验结果还不能完全预示临床结果,只有在人体上的评定才能了解临床的真实性,一般要经过三个阶段: 第一阶段:5～10名21～55岁的健康志愿者,有可疑疾病、过敏性、怀孕、吸毒者除外。最初剂量不超过最敏感动物的LD_(50)的1/600或最小有效量的1/60。记     

服用Probucol一年的安全性和效力及其在食物控制中的添加作用

Probucol,(DH-581)可降低小鼠、大鼠、猴和人的血清胆固醇,其作用原理可能是抑制体内胆固醇的生物合成。本品的化学结构式为:     

抗心律失常新药——常咯啉的心血管作用

常咯啉是我所发现的一个新的抗心律失常药。麻醉狗静注常咯啉30mg/kg(2mg/kg/min),对总外周血管阻力减低不显著,血压、左心室内收缩压和心输出量显著降低,左心室作功亦减弱。心电图出现QRS增宽,P-R和Q-Tc间期延长。但停药后一些指标能趋于回复。常咯啉具有心脏迷走神经阻滞作用,而无肾上腺素能受体的阻滞作用。麻醉狗静脉滴注4mg/min共120分钟,可使哇巴因所引起的室性心动过速转为室上性或窦性节律。常咯啉的有效剂量为4.5±2.1mg/kg((?)±SD),血浆中的有效浓度为0.61±0.29μg/ml。滴注15分钟血浆中的浓度升至0.89±0.23μg/ml,至120分钟为2.19±0.16μg/ml。本文结果提示常咯啉对心电图和血流动力学作用基本上与奎尼丁的作用相似。