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缓释制剂溶出度测定时间的探讨 总被引:7,自引:0,他引:7
体外溶出试验是筛选缓释或控释制剂处方和控制质量的重要手段,但常需花费较长时间(8~12h)采样测定,绘制溶出曲线,工作量很大。作者认为,在溶出曲线呈现规律 相似文献
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新抗癌活性物AG337在Caco—2细胞模型中经p—糖蛋白介导的 … 总被引:3,自引:0,他引:3
研究AG337在Caco-2细胞模型中的转动机制。方法改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果:AG337的跨细胞转运显示强的有向性,B→A转运可以消除这种有向性;温度从37℃对4℃时B→A的转运速率下降50倍,而A→B下降不大。 相似文献
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具有活性较强基团α卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基α溴代苯乙酮都能发生Delépine反应,在此过程中,与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化,因而可用电导率的测定证明其与乌洛托品形成盐;并且可利用测定电导率变化跟踪反应过程与判断反应终点. 相似文献
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具有活性较强基团α-卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基-α-溴代苯乙酮都能发生Delepine反应,在此过程中,与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化,因而可用电导率的测定证明其与洛托品形成盐,并且可利用测定电导变化跟踪反应过程与判断反应终点。 相似文献
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一种体外培养的人小肠上皮细胞模型(Caco-2)已应用于药物在小肠细胞中的摄入、排放和过细胞输运等过程的研究。本工作旨在对排放过程的动力学模型进行探讨。实验测定多种药物在Caco-2细胞模型的排放,分别用动力学一级、二级及多项式方程对排放进行数据拟合,用AIC(Akaike’sinformationcriterion)值评判拟合的优劣,并将拟合结果与实际排放作比较。结果:动力学二级模型的拟合度最好,由拟合得到的排放初速和最大排放量等数据与实验量相符合。结论:药物从Caco-2细胞的排放是表观二级的。由此可以计算药物排放的初速、最大排放量及半衰期等重要的动力学参数。 相似文献
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药物从人小肠上皮细胞模型排放的动力学模型 总被引:7,自引:0,他引:7
一种体外培养的人小肠上皮细胞模型(Caco-2)已应用于药物在小肠细胞中的摄入,排放和过细胞输运等过程的研究,本工作旨在排放过程的动力学模型进行探讨。实验测定多种药物在Caco-2细胞模型的排放,分别用动力学一级,二级及多项式对排放进行数据拟合,用AIC(Akaike‘sinformationcriterion)值评判拟合的优劣,并将拟合结果与实际排放比较,结果:动力这二级模型的拟合度最好,由拟合 相似文献
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新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究AG337在Caco-2细胞模型中的转运机制.方法改变药物浓度和实验温度以及他用合适抑制剂,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量.结果AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性,B→A转运(细胞绒毛而Apical→基底面Basolateral)大于A→B10倍以上,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米(Ver)可以消除这种有向性温度从37℃至4℃时B→A的转运速率下降50倍,而A→B下降不大.结论AG337在Caco-2模型中的跨细胞转运.受到P-糖蛋白强烈的外排作用. 相似文献
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