自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤增强鼻咽癌细胞对放射和化学治疗的敏感性

目的：探讨自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)增强鼻咽癌细胞对放射治疗(放疗)和化学治疗(化疗)敏感性的作用及其相关的分子机制。方法：采用MTT法检测3-MA对细胞的增殖抑制作用;集落克隆形成法检测3-MA对细胞集落克隆形成的影响;Annexin V/PI双染法、线粒体膜电位检测试剂盒(JC-1)、DAPI染色检测细胞凋亡;Western 印迹检测内质网应激相关蛋白葡萄糖调节蛋白78(glucose-regulated protein 78,GRP78)、自噬相关蛋白beclin1和微管相关蛋白1轻链3(microtubule-associated protein 1 light chain 3,LC3)表达。结果：不同体积浓度或剂量的顺铂(cisplatin,DDP)、电离辐射(ionizing radiation,IR)、衣霉素(tunicamycin,TM)、3-MA对鼻咽癌细胞HONE-1均具有增殖抑制作用,且随着体积浓度或剂量的增加和作用时间的延长,对HONE-1细胞增殖抑制作用随之增加。经1.00mmol/L 3-MA预处理细胞后,再次给予6.00 μmol/L DDP,4.00 Gy IR,1.00 μmol/L TM处理,细胞存活率明显降低,均低于单用组,与空白对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。3-MA增强DDP,IR,TM抑制细胞集落克隆形成作用。用6.00 μmol/L DDP或4.00 Gy IR处理HONE-1细胞24 h后,细胞凋亡率分别为5.8%和6.7%,与阴性对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。JC-1和DAPI染色显示3-MA增强DDP,IR或TM诱导的细胞凋亡作用;Western 印迹结果显示DDP,IR或TM处理组GRP78,beclin1表达呈时间依赖性上调,LC3 I向LC3 II转化,3-MA预处理组beclin1表达明显降低,LC3 I向LC3 II的转化。结论：自噬抑制剂3-MA可增强鼻咽癌细胞对放化疗的敏感性,其机制可能与3-MA抑制内质网应激诱导的自噬所产生的保护作用相关。     

HPLC法测定金花消痤颗粒中栀子苷的含量

目的建立测定金花消痤颗粒中栀子苷含量的高效液相色谱法。方法色谱柱:Shim-pack C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(15∶85);检测波长:238 nm;柱温:40℃;流量:1 ml.min-1。结果栀子苷进样量在0.052 4～0.524 0μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.56%,RSD=2.06%(n=6)。结论该方法测定金花消痤颗粒中栀子苷的含量,操作简便,结果稳定,精密度、重现性、回收率均较好。     

头孢哌酮/舒巴坦致皮试阴性患者严重过敏

患者女,68岁。因2型糖尿病并发尿路感染于2003年10月9日来院就诊,否认药物过敏史。给予头孢哌酮/舒巴坦(铃兰欣)1.5g加入到5%葡萄糖注射液250mL中静脉滴注。使用该药前作皮肤过敏试验显示阴性。当滴注约100mL时,患者突然出现神志不清,呼之不应,痛苦面容。查体:BP测未及,HR88次/min,R20次/min,双肺可闻及少许湿啰音，心律齐,腹平软,双下肢无水肿。立即停用铃兰欣,给予吸氧,地塞米松5mg肌内注射,肾上腺素0.25mg静脉注射,5%葡萄糖注射液加胰岛素4u静脉滴注。经积极抢救,4h后,患者意识逐渐恢复正常,血压回升至105/78mmHg(1mmHg=0.133kPa),脉…     

莫昔沙星对家兔茶碱药动学的影响

目的：探讨莫昔沙星对茶碱药动学的影响，为临床合理用药提供参考。方法：采用自身对照法，给家兔静脉注射茶碱10 mg·kg 1后测定血浆中茶碱浓度，停药7 d后，灌胃给予莫昔沙星20 mg·kg 1，qd，连续6 d，再静脉注射茶碱10 mg·kg 1后测定血浆中茶碱浓度，计算药动学参数。结果：合用莫昔沙星前后茶碱呈一室模型，K值分别为(0.162±0.057)，(0.158±0.059 )h 1；t1/2分别为(4.79±1.85)，(5.16±2.26) h；V分别为(0.524±0.109)，(0.516±0.114) L·kg 1；AUC0～10分别为(97.39±12.40)，(101.27±16.49) mg·h 1·L 1；CL分别为(0.081±0.018)，(0.077±0.021) L·kg 1·h 1；Cmax分别为(20.09±3.77)，(20.53±4.21) mg·L 1，合用莫昔沙星前后茶碱的药动学参数差异无显著性(P＞0.05)。结论：莫昔沙星对茶碱的血药浓度及药动学参数没有明显影响。     

喹诺酮类药物对茶碱药代动力学的影响

目的探讨喹诺酮类药物对茶碱药代动力学是否存在显著影响,为临床合理用药提供参考。方法采用自身对照法,测定家兔iv 10mg·kg^-1茶碱及每天1次灌服喹诺酮类药物,连续6d,再iv 10mg·kg^-1茶碱后血浆中茶碱浓度,计算药动学参数。结果合用氟罗沙星前后茶碱在家兔体内按一室模型处理。合用前后茶碱的的药动学参数分别为,K:0.154±0.035h^-1,0.151±0.044 h^-1;T_1/2:4.70±1.12 h,4.90±1.38 h;V:0.562±0.180 L·kg^-1,0.556±0.166 L·kg^-1;AUC_0～10:93.70±32.87 mg·h·L^-1,100.20±43.11 mg·h·L^-1;AUC_0～∞:147.87±68.08 mg·h·L^-1,157.16±80.69 mg·h·L^-1;CL:0.090±0.046 L·kg^-1·h^-1,0.091±0.052 L·kg^-1·h^-1;Cmax:19.91±5.25 mg·L^-1,20.12±5.24 mg·L^-1。以上合参数均无显著性差异(P>0.05)。合用氟罗沙星后茶碱的血浆浓度有一定波动,但无统计学意义(P>0.05)。合用芦氟沙星前后茶碱在家兔体内呈一室模型。茶碱的药动学参数分别为,K:0.147±0.017 h^-1,0.148±0.018 h^-1;T_1/2:4.76±0.54 h,4.74±0.56 h;V:0.581±0.089 L·kg^-1,0.555±0.075 L·kg^-1;AUC_0～10:91.42±11.14 mg·h·L^-1,94.97±10.20mg·h·L^-1;AUC_0～∞:119.48±14.96 mg·h·L^-1,124.05±14.76 mg·h·L^-1;CL:0.085±0.011 L·kg^-1·h^-1,0.082±0.010L·kg^-1·h^-1;Cmax:18.48±2.53 mg·L^-1,19.16±2.34mg·L^-1。合用芦氟沙星前后茶碱各参数均无显著性差异(P>0.05)。合用芦氟沙星后茶碱的血浆浓度有升高趋势,但无统计学意义(P>0.05)。合用培氟沙星前后茶碱在家兔体内呈一室模型。茶碱的药动学参数分别为,K:0.150±0.038 h^-1,0.110±0.018 h^-1,P<0.01;T_1/2:4.95±1.67 h,6.69±2.01 h,P<0.01;V:0.584±0.149 L·kg^-1,0.511±0.126 L·kg^-1,P<0.05;AΜC_0～10:97.71±40.09 mg·h·L^-1,126.11±42.72 mg·h·L^-1,P<0.01;AΜC_0～∞:136.05±83.40 mg·h·L^-1,202.10±99.81 mg·h·L^-1,P<0.01;CL:0.091±0.038 L·kg^-1·h^-1,0.056±0.018 L·kg^-1·h^-1,P<0.01;Cmax:18.94±4.89 mg·L^-1,21.82±5.40 mg·L^-1,P<0.05。合用加替沙星前后茶碱在家兔体内按一室模型处理。合用前后茶碱的药动学参数分别为,K:0.147±0.035 h^-1,0.127±0.026 h^-1;T_1/2:4.89±0.98 h,5.62±1.09h;V:0.541±0.162 L·kg^-1,0.538±0.154 L·kg^-1;AΜC_0～10:97.81±29.87 mg·h·L^-1,107.27±39.54mg·h·L^-1;AΜC_0～∞:153.32±65.64 mg·h·L^-1,174.01±71.03 mg·h·L^-1;CL:0.081±0.034 mg·h·L^-1,0.074±0.033 L·kg^-1·h^-1;Cmax:20.51±5.12 mg·L^-1,20.60±5.05 mg·L^-1。合用加替沙星前后茶碱各参数除T_1/2(P<0.05)外无显著差异。结论氟罗沙星、芦氟沙星对茶碱的血药浓度及药代动学参数没有显著影响;培氟沙星对茶碱的血药浓度及药代动学参数有显著影响;加替沙星对茶碱的血药浓度及除T_1/2的药代动学参数没有显著影响。     

高效液相色谱法同时测定止痒酊中三组成分的含量

目的:建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定止痒酊中间苯二酚、水杨酸、苯酚的含量.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-水(48∶52),流速1.0 mL·min-1, 检测波长为270 nm.结果:线性范围:间苯二酚40～200 mg·L-1,水杨酸20～100 mg·L-1,苯酚20～100 mg·L-1;日内、日间RSD在0.46%～2.58%,高、中、低浓度回收率在96.83%～104.0%.结论:本方法简便,快速,准确,可用于止痒酊的质量控制.     

更昔洛韦乳膏中更昔洛韦含量测定方法的研究

目的建立更昔洛韦乳膏含量的测定方法。方法采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量。结果更昔洛韦在2-32 mg.L^-1浓度范围内与吸收度有良好的线性关系,回归方程为A=0.0675C＋0.0035,r=0.9 999;平均回收率为99.06%,RSD为0.99%（n=5）。结论该方法简便、快速、准确,适用于更昔洛韦乳膏的快速分析。