人体生物等效性研究中受试者的选择和安全性考虑

人体生物等效性研究是仿制药研发中的一个重要环节。虽然这些药物本身有较完整的安全性数据和较长的临床应用经验,它们会因为自身的药理作用,可能在健康受试者身上引起副作用。讨论了健康受试者的选择标准、在人体生物等效性研究中可能出现的副作用和相应的预防策略,以及临床检验中异常值的处理方法。

     

氨茶碱控释片体内外试验相关性的研究

本文研究了两种类型的氨茶碱控释片体内外试验的相关性。体外溶出试验表明骨架控释片和膜包衣控释片的溶出均属于表观一级释放过程,释放速度常数分别为0.1529h~(-1)和0.1510h~(-1)。体内试验表明,以单室模型拟合测得的血药浓度,其吸收速度常数分别为1.84h~(-1)和0.97h~(-1),二者有显著性差异,但其它动力学参数无显著性差异。体内外相关性研究表明,膜包衣控释片存在有一定相关性,而骨架片未见类似相关性。     

pH对氨茶碱控释片溶出速率的影响

药物的溶出速率影响药物在体内的吸收和疗效。对于要求长时间在体内释药的口服控释制剂,不同部位胃肠液的 pH 特性、患者自身胃肠液 pH 的变异、个体差异等均可能对制剂在体内的控释作用发生影响,改变设计的释药速率。如果一种控释制剂的释药