药物的扩散与生物有效度:四环素金属螯合物

药物的疗效主要有赖于受体部位药物的生物有效度。生物有效度包括药物的吸收与分布二个过程。四环素的生物有效度受食物与制剂处方所影响。含钙、镁、铝的制酸剂妨碍胃肠道吸收四环素,导致抗菌素的血清浓度降低。作者认为,药物在临床发挥不同疗效的原因,大多数情况是与药物的扩散及胃肠道的吸收有关,因而设计了一个双房室扩     

生物利用度

生物利用度(Bioavailability)是生物药剂(Biopharmaceuties)的一项重要参数。生物药剂国际会议正在制订统一定义,目前较一致的定义是:服用药剂后所测得药剂中主药到达体循环的相对数量与在体循环中出现的相对速率。根据定义,生物利用度有二项参数:(1)生物利用度的程度(EBA),是指与比参品相比,试样中被吸收药物总量的相对比值,即相对百分数;(2)生物利用度的速率(RBA),是指与比参品相比,从试样中被吸收药物速率的相对比值,用血药浓度峰值(C_(tp))与峰期(t_p)来表示。临床上早在1960年就发现药剂的疗效不     

硫酸锌注射液的配制及含量测定

微量元索在人体内含量甚微,但与人的生老病死密切相关。微量元素在体内无法合成,只能从外界摄取,锌是构成人体一百多种酶的成分,普通成人全身含锌2—3g,平均2.5g,这个量是铁的     

安定溶液在直肠滴注与注射后的人体吸收

安定溶液给儿童直肠应用后几分钟就可获得血清峰浓度。本文研究成人直肠用药的吸收。6例神经科成年病人,多年患严重头痛、接受安定注射剂(静脉和肌内注射)与直肠滴注溶液,剂量均为10mg。用药前至少二周不用安定类或其他药物制剂。血样采集:用药前以及用药后于5、10、15、20、30与60分钟以及2、3、4、8、24小时由前臂静脉抽取血样,待血凝后离心分出血清。用气相层析法测血清安定浓度与代谢物去甲安定的血清浓度。研究结果表明,直肠滴注安定溶液后10～20分钟     

对估算生物利用度数据的评论

研究制剂相对生物利用度的方法一般是,比较标准制剂(S)与试验制剂(T)的血药浓度-时间曲线下的总面积(AUC)。在一定间隔期同一受试者或同一组受试者交叉服用相同剂量的不同制剂,AUC与剂量之间为     

用尿排泄法测定药物的绝对生物利用度

药物生物利用度有几种计算方法。一般情况下是在同一受试者身上交叉服用试验制剂和同剂量的标准制剂后,比较血药浓度曲线下的面积(AUC_0~∞)或者比较尿中原型药物或代谢物的总量(U_0~∞)。倘若标准制剂选用静脉注射剂,则计算出的生物利用度为“绝对生物利用度”;选用溶液剂或者口服标准参比品则为“相对生物利用度”。当许多药物因理化性质或毒性的原因不能制成,或不应使用静脉注射剂时,就不能测得这类药物的绝对生物利用度。1974年     

体外研究安定与抗酸药、赋形剂之间的交互作用

由于焦虑性神经官能症常伴随着胃肠病,因而安定常与抗酸药同服。本文研究了一些抗酸药与常用赋形剂对安定的吸附作用。从37°吸附等温线与吸附量数据获得的结论是,除活性炭外、吸附力最大的是三硅酸镁,最小的是磷酸氢钙与滑石粉,而氧化镁、碳酸镁、     

安定片的溶出速率与生物利用度

安定的常用剂型为片剂,在水中溶解度很低,属难溶性药物的固体制剂。这类制剂,体外的崩解试验往往不能正确反映药物在体内的吸收性,美国药典已规定安定片在30分钟内应溶出主药含量的85％。国内至今尚未对安定片作溶出速率要求。本文以国本文以国外标准品为对照,研究国内10家药厂生产的安定片溶出速率和生物利用度。     

安定注射液研究概况

安定注射液在临床上有广泛的应用。肌肉注射或静脉注射治疗惊厥、焦虑、紧张不安、失眠、肌肉强直性痉挛等症,与输液配伍静脉推注或滴注治疗癫痫持续状态。此外,还应用于牙科手术、矫型手术和胃镜检查的病人使之镇静和肌肉松弛,便于医疗的顺利进行。亦用作手术前的辅助麻醉药。     

药剂赋形剂的副作用

为了制剂的稳定性、均匀性、美观并具有适合的理化特性与释放性质、便于服用等等原因,其中常加有赋形剂或附加剂。过去所用的赋形剂是糖、胶、动植物油脂等天然产物,并认为是隋性物质、没有药理作用和毒性,而现在趋向于采用人工合成的纯化合物,其中较多的化合物有较大的毒性,能产生副作用。