甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

目的 研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征.方法 采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较.采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况.结果 结肠缓释片的ρmax为(4.94±2.79)mg·L-1,tmax为(12.7±0.5)h,t1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC0-T为(36.09±12.81)mg·h·L-1,AUC0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L-1.与普通片比较,pmax显著降低,tmax显著延长,显示出缓释效果.大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放.结论 甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征.     

洛汀烟酸缓释片中两组分的含量测定

目的建立复方洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀和烟酸的含量测定方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法，色谱柱为ODS柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为水-乙腈-四丁基氢氧化铵（80．5：18：1．5）；检测波长为263nm；流速为1．0mL／min；进样量为20μL。结果洛伐他汀和烟酸的质量浓度线性范围分别为25～150μg／mL和25～250μg／mL，平均回收率分别为100．1％和99．22％，RSD分别为1．5％和1．37％。结论HPLC法准确可靠，简单可行，可用于复方洛汀烟酸缓释片的质量控制。     

三妙丸中牛膝引药作用的机理研究

目的通过药代动力学组织分布研究法,研究牛膝在正常大鼠体内对三妙丸中主要有效成分小檗碱组织分布的影响．以探讨其引药的作用。方法大鼠均分成两组,分别灌胃给予含或不合牛膝的三妙丸水提物,给药后2h,4h,6h和7d处死动物．取血浆和心脏、后肢关节组织的匀浆,用高效液相色谱（HPLC）法测定组织中小檗碱的浓度。结果含牛膝三妙丸组动物给药后关节药物浓度在2h时与去牛膝三妙丸组相近,4h明显高于去牛膝组,6h与去牛膝组相近,多次给药后明显高于去牛膝组。含牛膝组的关节／心脏药物浓度比始终明显大于去牛膝组。结论牛膝有促进三妙丸中有效成分小檗碱向关节组织分布的作用。     

甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

 目的研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征。方法采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较。采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况。结果结肠缓释片的ρ_max为(4.94±2.79)mg·L^-1,t_max为(12.7±0.5)h,t_1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC_0-τ为(36.09±12.81)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L^-1。与普通片比较,ρ_max显著降低,t_max显著延长,显示出缓释效果。大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放。结论甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征。     

注射用盐酸丙帕他莫的安全性试验

目的考察注射用盐酸丙帕他莫的安全性。方法采用临床给药剂量进行了家兔血管刺激性试验、肌肉刺激性试验、溶血试验和豚鼠过敏性试验,观察注射用盐酸丙帕他莫对注射部位的刺激性及是否有溶血性和过敏性。结果以临床使用浓度静脉注射无血管刺激性、肌肉注射刺激性轻微,溶血性和过敏反应均呈阴性。结论注射用盐酸丙帕他莫的安全性符合要求。     

甲硝唑结肠定位缓释片的工艺研究

目的：研制甲硝唑结肠定位缓释片。方法：通过羟丙甲基纤维素（HPMC）骨架缓释材料制备甲硝唑缓释片芯，再采用S100包肠溶衣，制备甲硝唑结肠定位缓释片，并进行体外释放度和药动学研究。结果：所制得的片剂体外释放度符合结肠释放并缓释的特征，犬的药动学研究以及大鼠的消化道药物分布研究表明，药物口服后主要在结肠中释放，胃和小肠中几乎无药物释放。结论：采用本工艺制备的甲硝唑结肠定位缓释片可达到结肠定位和缓释的效果。     

保心宁分散片的薄层鉴别与含量测定方法研究

目的:建立保心宁分散片的薄层鉴别与含量测定方法。方法:用薄层色谱法鉴别三七、当归、枳壳,用高效液相色谱法测定本制剂中丹参酮Ⅱ_A的含量。结果:薄层鉴别的色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;含量测定丹参酮Ⅱ_A进样量在0.042～0.672μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.50%,RSD为1.56%(n=6)。结论:本方法准确、简便,灵敏度高,可作为该制剂质量控制。     

再造浓缩丸中天麻素含量测定方法的研究

目的用反相高效液相色谱法测定再造浓缩丸中天麻素的含量。方法用乙醚萃取法去除样品中的干扰物质。采用Cromosil C18分析柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相：乙腈-0．05％磷酸溶液（1．5：98．5）,检测波长：220nm,流速：1ml·min^-1。结果天麻素进样量在0．08-1．20μg（r=0．9999）范围内呈线性,加样回收率为98．77％（RSD：5．0％）。结论前处理方法能有效去除干扰物质,保护色谱柱,所得样品组分分离度好,简便快速,结果准确可靠,可用于制备再造浓缩丸质量控制所需的供试品溶液。