丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

三黄片中黄芩苷的溶出度研究

目的 考察市售不同厂家不同批次的三黄片中黄芩苷的溶出度现状.方法 采用高效液相色谱方法 进行含量测定,色谱条件为色谱柱:Dimansil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:CH3OH-0.1% H3PO4(51: 49);检测波长:280 nm,流速1 mL/min;筛选出溶出度测定条件;计算并绘制黄芩苷的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较.结果 溶出度测定条件为: 采用浆法,转速100 r/min ,以pH 7.2磷酸盐缓冲液为溶出介质.测定结果 显示,不同三黄片中黄芩苷的溶出曲线相似因子f2值均小于50.结论 不同厂家不同批次的三黄片中黄芩苷的溶出度存在显著性差异.     

丹参酮类成分及丹参脂溶性提取物在大鼠小肠内的吸收机制比较研究

目的:研究丹参酮类单体成分及其在脂溶性提取物中大鼠小肠内的吸收机制。方法:采用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的量,求得各自的表观吸收速率常数Ka及吸收半衰期t1/2,探索各成分在小肠内的吸收机制;并研究脂溶性提取物中其他成分对丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ小肠吸收的影响。结果:丹参酮ⅡA、隐丹参酮的吸收速率常数Ka随浓度的增加而下降,吸收半衰期t1/2延长,在十二指肠、空肠、回肠段Ka无显著性差异;丹参酮Ⅰ在大鼠小肠内具有良好的吸收;有效部位中其他成分对3种测定成分的吸收过程有明显作用,其中对丹参酮ⅡA、隐丹参酮的吸收起促进作用,但对丹参酮Ⅰ则有抑制作用。结论:丹参酮ⅡA和隐丹参酮的小肠吸收存在高浓度饱和现象,提示其在机体内的转运机制类似于主动转运或促进扩散;且在全肠道吸收良好,无特定吸收部位;丹参有效部位提取物中的其他成分对"药效成分"的吸收过程有较大的影响,可能同时存在拮抗、协同等作用。