米格列奈的合成方法研究

米格列奈（mitiglinide）为降糖药，其降血糖作用的机制是通过与KATP开通道的磺脲类受体相结合，关闭KATP通道，开放电位依赖性Ca^2＋通道，从而促进胰岛素分泌。该药具有见效快、作用时间短的特点。米格列奈的合成方法较多，主要有不对称氢化方法以及化学拆分法。其中不对称氰化方法需要价格昂贵的铑络合物[铑／（2S，4S）-N-丁氧羰基-4-二苯基膦基-2-二苯基膦基甲基吡咯烷]，使得生产成本大大提高，不利于工业化生产。     

Raltegravir的合成工艺研究

目的： 研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺。方法： 经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备raltegravir。结果： 经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经¹H NMR,^{13C NMR,LR-MS和HR-MS确证,总收率为12.0%。结论：此方法原料易得、操作简单、成本低。}     

《美国药典》〈1207〉无菌药品包装系统密封性评估的介绍与解读

包装系统密封性,又称容器密封完整性,是指药品的包装系统防止微生物侵入以及维持药品各项质量指标持续符合安全和质量要求的能力.包装系统密封性的研究始于产品的开发阶段,并持续贯穿产品生命周期,是无菌药品生产、质量研究和评价的一项重点关注内容.本文参考《美国药典》〈1207〉系列指导原则,从审评角度对无菌药品包装系统密封性的概...     

胶塞/玻璃瓶容器密封完整性研究的探讨

容器密封完整性(container closure integrity,CCI)研究是药物开发的重要组成部分.本文重点论述了胶塞/玻璃瓶容器生命周期的CCI研究,包括包装设计、产品生产、稳定性研究3个方面.对胶塞/玻璃瓶容器最大允许泄漏限度建立进行探讨.     

坎地沙坦的合成方法研究

坎地沙坦是一种非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,因其增加了循环系统和组织中血管紧张素II受体水平阻断的专属性和选择性,具有比血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂更优越的特点,降血压效果好,且少有不良反应.